-56第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药PPT文件格式下载.ppt
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囊泡贮存:
囊泡胆碱乙酰转移酶胆碱乙酰转移酶ChatChat乙酰胆碱乙酰胆碱原料:
胆碱、乙酰辅酶AA8递质的消除突触传递的终止递质的消除突触传递的终止递质被突触部位的酶催化降解递质被突触部位的酶催化降解胆碱酯酶胆碱酯酶乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱乙酸胆碱乙酸9抑制递质的消除抑制递质的消除促进递质的合成促进递质的合成促进递质的释放促进递质的释放fampridine抑制递质的释放抑制递质的释放受体的激动受体的激动或拮抗或拮抗10N受体:
离子通道受体M受体:
G-蛋白偶联受体lM1:
IP3,DAGlM2:
心脏,抑制cAMP的生产,增加cGMPlM3:
腺体,产生IP311传出系统药物分类传出系统药物分类拟似药拟似药胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂拟胆碱药拟胆碱药胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂拮抗药拮抗药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药抗胆碱药抗胆碱药胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药去甲肾上腺素神经阻滞药去甲肾上腺素神经阻滞药12M、N胆碱受体激动药第一节第一节胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂13SomeCholineEsters(Miochol)(Acetyl-b-methylcholine)(Urecholine)14EffectorOrganReceptorTypeResponseEyeSphinctermuscle,irisCiliarymuscleM2,M3M2,M3Contraction(miosis)ContractionSalivaryGlandsM2,M3StimulationSweatGlandsM2,M3StimulationCentralNervousSystemM1,M2,M3(atleast)ActivationorInhibitionAutonomicGangliaN1StimulationAdrenalMedullaN1StimulationSkeletalMuscleN2StimulationCholinergicReceptorDistributionandEffects15M1M2M3M4M5TypeNeuralCardiacGlandularLocationNeurons,brain,autonomicgangliaHeart(atria,conductionfibers),adrenergic&
cholinergicterminals,brainExocrineglands,smoothmuscle(esp.visceral)Brain,else-where?
BrainCellularEffects,2ndMessengersPImetabolism,depol.ofnervecellsInhibitionofadenylylcyclasePImetab.InhibitionofadenylylcyclasePImetab.GeneNomenclaturem1m2m3m4m5MAchRReceptorSubtypeDifferences16PharmacologicalcomparisonsamongAchanditsanalogs17MM受体激动剂受体激动剂受体激动剂受体激动剂muscarinicmuscarinicagonistsagonists二、二、MM胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂毒蕈碱毒蕈碱18毛果芸香碱毛果芸香碱pilocarpine1.1.化学:
叔胺、水溶液稳定化学:
叔胺、水溶液稳定2.2.药理作用:
激动药理作用:
激动MM受体,表现受体,表现MM样作用样作用(11)眼:
缩瞳、降低眼内压、)眼:
缩瞳、降低眼内压、调节痉挛调节痉挛(22)腺体:
分泌增加)腺体:
分泌增加(33)平滑肌:
消化道、呼吸道平滑肌收缩)平滑肌:
消化道、呼吸道平滑肌收缩3.3.临床应用:
临床应用:
主要用于主要用于眼科。
滴眼作用迅速、维眼科。
滴眼作用迅速、维持较久。
持较久。
注意注意压迫内眦,避免吸收压迫内眦,避免吸收致全身不良反应。
致全身不良反应。
(11)青光眼)青光眼(22)缩瞳)缩瞳19TreatmentofglaucomawithmuscarinicagonistsPilocarpine(amiotic)2021毛果芸香碱毛果芸香碱pilocarpine1.1.化学:
(11)青光眼)青光眼(22)缩瞳)缩瞳22烟碱:
作用于烟碱:
作用于N1N1、N2N2受体。
小剂量激动,大剂量受体。
小剂量激动,大剂量阻断。
阻断。
山梗菜碱:
N1N1受体激动作用。
主要用作呼吸兴奋剂受体激动作用。
主要用作呼吸兴奋剂三、三、NN胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂2324第二节第二节胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂减少乙酰胆碱的降解,提高突触部位乙酰胆碱的减少乙酰胆碱的降解,提高突触部位乙酰胆碱的浓度,增强乙酰胆碱的作用(强度和时程)浓度,增强乙酰胆碱的作用(强度和时程)25胆碱酯酶分类胆碱酯酶分类乙酰胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesteraseacetylcholinesterase)-)-真性胆碱酯酶:
神经系统、红细胞、肌组织,最真性胆碱酯酶:
神经系统、红细胞、肌组织,最佳底物为乙酰胆碱。
佳底物为乙酰胆碱。
丁酰胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶(butylcholinesterasebutylcholinesterase)-)-假性胆碱酯酶:
血浆、肝脏、神经角质细胞,最假性胆碱酯酶:
血浆、肝脏、神经角质细胞,最佳底物为丁酰胆碱、苯甲酰胆碱。
佳底物为丁酰胆碱、苯甲酰胆碱。
26胆碱酯酶的结构胆碱酯酶的结构StructureofAchElAcetylcholinesterase(AchE)isanenzyme,whichhydrolysestheneurotransmitteracetylcholine.TheactivesiteofAChEismadeupoftwosubsites两个部位两个部位,bothofwhicharecriticaltothebreakdownofACh.Theanionicsite(阴离子部位阴离子部位)servestobindamoleculeofAChtotheenzyme.OncetheAChisbound,thehydrolyticreactionoccursatasecondregionoftheactivesitecalledtheesteraticsubsite(酯酯解部位解部位.Here,theesterbondofAChisbroken,releasingacetateandcholine.Cholineisthenimmediatelytakenupagainbythehighaffinitycholineuptakesystemonthepresynapticmembrane.27CholinesteraseMechanismofAction28CholinesteraseMechanismofAction29CholinesteraseMechanismofAction30CholinesteraseMechanismofAction31CholinesteraseMechanismofAction32胆碱酯酶抑制剂的作用胆碱酯酶抑制剂的作用l增强副交感神经节后纤维的作用增强副交感神经节后纤维的作用提高神经节的传导提高神经节的传导中枢胆碱能作用中枢胆碱能作用.33胆碱酯酶抑制剂分类胆碱酯酶抑制剂分类可逆性:
可逆性:
以外周作用为目的:
代代表药新斯的明,主要表药新斯的明,主要用于重症肌无力用于重症肌无力以中枢作用为目的:
以中枢作用为目的:
代代表药多奈哌齐,主要用于表药多奈哌齐,主要用于老年性痴呆老年性痴呆难难逆性:
逆性:
有机磷:
农药和军事毒剂有机磷:
农药和军事毒剂氨基甲酸酯类:
农药氨基甲酸酯类:
农药34一、易逆性胆碱酯酶抑制剂一、易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明新斯的明化学和药动学化学和药动学:
具季胺基团吸收少、不易透过血脑屏障:
具季胺基团吸收少、不易透过血脑屏障药理作用机制:
药理作用机制:
(11)可逆抑制)可逆抑制AChEAChE(与其结合时间长于与其结合时间长于AchAch)。
)。
(22)直接作用与)直接作用与N2N2受体。
受体。
药理作用表现:
骨骼肌作用最强,胃肠道和膀胱骨骼肌作用最强,胃肠道和膀胱平滑肌作用较强,其他作用较弱。
平滑肌作用较强,其他作用较弱。
重症肌无力、临床应用:
重症肌无力、手术后腹气胀及尿潴留、手术后腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速不良反应:
胆碱能危象、不良反应:
胆碱能危象、禁忌症:
支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞禁忌症:
支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞35胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂36一、易逆性胆碱酯酶抑制剂一、易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明新斯的明化学和药动学:
化学和药动学:
具季胺基团吸收少、不易透过血脑屏障具季胺基团吸收少、不易透过血脑屏障药理作用机制:
(22)直接作用与直接作用与N2N2受体。
重症肌无力、手术后腹气胀及尿
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