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(肌松药)(肌松药)美加明美加明去去极极化化型型:
琥琥珀珀胆胆碱碱非去极化型:
非去极化型:
筒箭毒碱筒箭毒碱第一节第一节MM受体阻断药受体阻断药Muscariniccholinoceptorblockingdrugs又称又称节后抗胆碱药节后抗胆碱药Post-ganglionicanticholinergicdrugs阿托品阿托品Atropine山莨菪碱山莨菪碱Anisodamine东莨菪碱东莨菪碱Scopolamine一、阿托品和阿托品类生物碱一、阿托品和阿托品类生物碱67中枢镇静强中枢镇静强中枢镇静作用减弱中枢镇静作用减弱阿托品作用机制阿托品作用机制nn阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,nn对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不产生激动作用。
(一)阿托品
(一)阿托品(atropine)nn阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。
nn大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。
nn阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。
健康人健康人scsc小剂量小剂量(0.5mg/70kg)Atr(0.5mg/70kg)Atr出现的出现的第一反应第一反应是是口干口干随剂量递增相继出现随剂量递增相继出现瞳孔扩大和眼调瞳孔扩大和眼调视障碍,视障碍,胃肠动力受抑制胃肠动力受抑制,排尿减少排尿减少,心率增加心率增加,中毒可出现中毒可出现中枢症状中枢症状抗抗M样样作作用用应用:
应用:
有机磷酸有机磷酸酯酯中毒中毒的救治的救治药理作用及临床应用药理作用及临床应用1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌唾液腺和汗腺最敏感唾液腺和汗腺最敏感-阿托品热阿托品热泪腺和呼吸道腺体分泌减少泪腺和呼吸道腺体分泌减少对对胃酸胃酸分泌影响较小分泌影响较小对对胰腺液、胆汁、肠液胰腺液、胆汁、肠液无作用无作用消化道溃疡无效消化道溃疡无效全身麻醉前给药全身麻醉前给药及及严重盗汗、流涎症严重盗汗、流涎症应用应用东莨菪碱东莨菪碱2.2.眼眼
(1)
(1)扩瞳扩瞳
(2)
(2)眼内压升高眼内压升高(3)(3)调节麻痹调节麻痹局部或全身给药均可出现局部或全身给药均可出现青光眼禁用青光眼禁用远物清楚,近物模糊远物清楚,近物模糊
(1)
(1)虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎
(2)
(2)眼底检查眼底检查(3)(3)验光配镜验光配镜应应用用托品酰胺、后马托品托品酰胺、后马托品
(1)扩瞳nn
(2)眼内压升高nn(3)调节麻痹nn睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
nn睫状肌nn悬韧带3.3.松弛平滑肌松弛平滑肌对对过度活动过度活动或或痉挛痉挛平滑肌作用明显平滑肌作用明显胃肠道胃肠道膀胱、输尿管膀胱、输尿管胆道、支气管胆道、支气管子宫子宫应用:
胃肠道绞痛胃肠道绞痛及及膀胱刺激症膀胱刺激症疗效好疗效好小儿遗尿症小儿遗尿症胆、肾等绞痛胆、肾等绞痛常与常与哌替啶哌替啶合用合用普鲁本辛普鲁本辛阻断突触前膜上的阻断突触前膜上的M1受体,受体,减弱其抑制减弱其抑制Ach释放的作用释放的作用小剂量小剂量(0.40.40.6mg0.6mg),部分病人),部分病人心率减慢心率减慢较大剂量较大剂量(112mg2mg),),心率加快心率加快4.4.心脏心脏
(1)
(1)心率心率阻断阻断M2受体,抑制迷走受体,抑制迷走N
(2)
(2)房室传导房室传导能能对抗对抗迷走迷走NN兴奋引起的兴奋引起的房室传导阻滞房室传导阻滞应用:
缓慢型心律失常的治疗缓慢型心律失常的治疗剂量谨慎、防室颤剂量谨慎、防室颤心动过缓及心动过缓及房室传阻滞房室传阻滞治疗量,无明显影响治疗量,无明显影响大大剂剂量量(2mg2mg以以上上),有有扩扩张张小小血血管管、解解除除微微循循环环痉痉挛挛、改改善善微微循循环环的的作用作用5.5.血管和血压血管和血压应用:
抗休克:
感染中毒性休克,对伴有感染中毒性休克,对伴有高热高热或或心率过快心率过快者不用者不用山莨菪碱山莨菪碱机制未明,与抗机制未明,与抗M样作用无关样作用无关6.CNS6.CNS随着剂量的加大,作用随着剂量的加大,作用由兴奋由兴奋到抑制,导致昏迷,最后呼吸衰到抑制,导致昏迷,最后呼吸衰竭竭。
较大剂量(1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。
此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。
体内过程体内过程n叔胺类叔胺类,口服吸收迅速,口服吸收迅速,1h达峰值,达峰值,F=50%,t1/2为为4hn可通过可通过胎盘胎盘和和血脑屏障血脑屏障n排出迅速,大部分在排出迅速,大部分在12h12h内由尿排出内由尿排出(部分为原形)(部分为原形)不良反应不良反应常常见见:
口口干干、皮皮肤肤干干燥燥潮潮红红、视视力力模模糊、心悸糊、心悸中毒症状中毒症状:
高热、心跳加快:
高热、心跳加快中枢中枢先兴奋后抑制先兴奋后抑制,致呼吸循环衰竭,致呼吸循环衰竭青光眼、前列腺肥大禁用禁用洗胃、导泻、物理降温;
洗胃、导泻、物理降温;
葡萄糖盐水、利葡萄糖盐水、利尿剂尿剂等加速排泄;
等加速排泄;
新斯的明、毒扁豆碱新斯的明、毒扁豆碱或或毛果芸香碱毛果芸香碱;
中枢兴奋用中枢兴奋用地西泮地西泮对抗对抗
(二)东莨宕碱
(二)东莨宕碱Scopolamine1.1.对对CNSCNS有有较较强强抑抑制制作作用用,但但兴兴奋奋呼吸中枢呼吸中枢小剂量小剂量镇静镇静;
较大剂量较大剂量催眠催眠2.2.对对腺体、瞳孔腺体、瞳孔作用较强作用较强3.3.对心血管、平滑肌作用弱对心血管、平滑肌作用弱作用特点:
作用特点:
(11)麻醉前给药麻醉前给药:
较阿托品好:
较阿托品好(22)抗晕动抗晕动:
预防给药效果好,发作:
预防给药效果好,发作后给药效果差。
与后给药效果差。
与苯海拉明苯海拉明合用效果更佳,合用效果更佳,耳后贴剂应用方便。
耳后贴剂应用方便。
(3)3)抗抗帕帕金金森森病病:
对对流流涎涎、震震颤颤和和肌肌肉强直有一定疗效。
与肉强直有一定疗效。
与左旋多巴左旋多巴合用合用(4)(4)中麻中麻:
洋金花的主要成分:
洋金花的主要成分东莨宕碱东莨宕碱Scoplamine抑制腺体,镇静,兴奋呼吸中枢抑制腺体,镇静,兴奋呼吸中枢11解痉作用稍弱于阿托品解痉作用稍弱于阿托品,对腺,对腺体、散瞳仅为阿托品的体、散瞳仅为阿托品的1/201/201/101/1022难过血脑屏障,难过血脑屏障,中枢兴奋作用中枢兴奋作用少见少见。
33扩血管作用比阿托品强,用于扩血管作用比阿托品强,用于中毒性休克中毒性休克比阿托品好。
比阿托品好。
(三三)山莨菪碱山莨菪碱(654-2Anisodamine)二、阿托品合成代用品二、阿托品合成代用品提高选择性提高选择性,减少副作用减少副作用。
散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短短适用适用散瞳、散瞳、检查眼底、验光配镜检查眼底、验光配镜11合成散瞳药合成散瞳药:
后马托品后马托品(homatropine)对对胃胃肠肠道道解解痉痉作作用用强强而而持持久久,抑抑制胃酸分泌制胃酸分泌副作用很弱副作用很弱,无中枢作用,无中枢作用季胺类,季胺类,饭前饭前口服,一次维持口服,一次维持6h6h临床应用临床应用胃胃、十十二二指指肠肠溃溃疡疡,胃胃炎炎,幽幽门门痉挛,胃肠、泌尿道痉挛,遗尿症等痉挛,胃肠、泌尿道痉挛,遗尿症等普鲁本辛(溴丙胺太林普鲁本辛(溴丙胺太林)Propanthelinebromide22合成解痉药合成解痉药:
胃复康(贝那替嗪)胃复康(贝那替嗪)BenactyzineBenactyzinehydrochoridehydrochoride减少胃酸分泌减少胃酸分泌还有安定和抗心律失常作用。
还有安定和抗心律失常作用。
主要用于有主要用于有焦虑的溃疡病人焦虑的溃疡病人哌仑西平哌仑西平n胃壁细胞胃壁细胞M1受体阻滞药受体阻滞药n胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡选择性选择性M1受体阻断药受体阻断药,抑制胃酸及胃蛋抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,可用于消化性溃疡的治疗,且白酶的分泌,可用于消化性溃疡的治疗,且在治疗剂量时较少出现口干和视力模糊等反在治疗剂量时较少出现口干和视力模糊等反应。
应。
第二节第二节NN受体阻断药受体阻断药Nn胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(神经节阻滞药神经节阻滞药)nnN胆碱受体阻断药Nm胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)Nn-神经节阻断药神经节阻断药(ganglionicblockingdrugs)美美卡拉卡拉明明(美加明,美加明,mecamylaminemecamylamine)樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphantrimetaphancamsilatecamsilate)nn本类药物能选择性阻断神经的本类药物能选择性阻断神经的本类药物能选择性阻断神经的本类药物能选择性阻断神经的NN11受体,阻滞受体,阻滞受体,阻滞受体,阻滞AchAch与与与与NN11受体的结合,从而阻滞了神经节的冲动传递受体的结合,从而阻滞了神经节的冲动传递受体的结合,从而阻滞了神经节的冲动传递受体的结合,从而阻滞了神经节的冲动传递作用。
作用。
nn药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。
感神经节均阻断。
1.阻断交感神经节,产生药理效应。
作用小动脉扩张,外周阻力降低;
静脉血管扩张,小动脉扩张,外周阻力降低;
静脉血管扩张,回心血量减少,血压明显降低。
回心血量减少,血压明显降低。
应用临床曾用于高血压危象的治疗。
降压作用强临床曾用于高血压危象的治疗。
降压作用强大而可靠,维持时间短。
大而可靠,维持时间短。
目前临床主要用于麻醉时控制血压,以减少目前临床主要用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。
也用于主动脉瘤手术。
手术区的出血。
2.阻断副交感神经节,产生不良反应。
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
Nm-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药Nm-CholinergicRecptorAntagonist骨胳肌松弛药骨胳肌松弛药Skeletalmuscularrelaxants主要用作外科麻醉的主要用作外科麻醉的辅助剂辅助剂n在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导,在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导,使骨骼肌松弛,便于在较浅的麻醉下进行使骨骼肌松弛,便于在较浅的麻醉下进行外科手术。
外科手术。
一一除极化型肌松药除极化型肌松药与运动终板上与运动终板上NmR结合,产生与结合,产生与Ach相似但相似但较较持久的除极持久的除极,使使NmR不对不对Ach起反应起反应非竞争性肌松药非竞争性肌松药noncompetitivemuscularrelaxantsdeplarizingmuscularblokers新斯的明可新斯的明可抑制假性胆碱酯抑制假性胆碱酯酶水解药物酶
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- 关 键 词:
- 受体 阻断