8-肾上腺受体激动药PPT课件下载推荐.ppt
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的释放。
2222受体受体受体受体突触后膜突触后膜突触后膜突触后膜(20%20%):
皮肤、粘膜血管收缩,皮肤、粘膜血管收缩,皮肤、粘膜血管收缩,皮肤、粘膜血管收缩,胃、肠平滑肌松弛胃、肠平滑肌松弛胃、肠平滑肌松弛胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
脂肪分解。
递质(配体)释放的调节配体配体(含药物含药物)受体受体递质释放递质释放递质递质释放释放受体受体激动激动激动激动(正反馈正反馈)(负反馈负反馈)
(2)
(2)受体受体11受体受体:
激动时心脏兴奋激动时心脏兴奋性增加,心收缩力加性增加,心收缩力加强,传导加快,心率加快,心输出量增加。
强,传导加快,心率加快,心输出量增加。
脂肪分解脂肪分解;
肾素分泌肾素分泌;
平滑肌松弛(弱)。
血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素肾素抑制药肾素抑制药ACE糜蛋白酶糜蛋白酶(心肺心肺)缓激肽缓激肽失活肽失活肽ACEIATAT11受体阻断药受体阻断药血管紧张素血管紧张素受体(受体(AT1)()()肾素肾素肾素肾素血管紧张素系统及其抑制药的作用环节血管紧张素系统及其抑制药的作用环节血管收缩、促交感神经释放血管收缩、促交感神经释放NA、促醛固酮分促醛固酮分泌、抑制排钠利尿、细胞增殖(心室、主动泌、抑制排钠利尿、细胞增殖(心室、主动脉肥厚脉肥厚-心血管重构)心血管重构)22受体受体:
激动时激动时支气管平滑肌支气管平滑肌舒张舒张冠状血管、骨骼肌血管冠状血管、骨骼肌血管扩张。
扩张。
糖原分解糖原分解平滑肌松弛(弱)。
3、多巴胺受体(、多巴胺受体(DA)
(1)中枢中枢DA:
兴奋时延脑催吐化学感受:
兴奋时延脑催吐化学感受区兴奋引起呕吐;
中脑边缘系统区兴奋引起呕吐;
中脑边缘系统D2受体兴受体兴奋引起精神失常;
黑质纹状体奋引起精神失常;
黑质纹状体D2受体兴奋受体兴奋引起震颤麻痹;
下丘脑垂体引起震颤麻痹;
下丘脑垂体D2受体兴奋引受体兴奋引起内分泌紊乱。
起内分泌紊乱。
(2)外周外周DA:
肠系膜血管、:
肠系膜血管、肾血管肾血管、冠、冠状血管扩张。
(抗休克临床价值)状血管扩张。
(抗休克临床价值)第一节第一节受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA/NE)体内来源体内来源:
N末梢、肾上腺髓质。
末梢、肾上腺髓质。
药用品药用品:
人工合成,不稳定遇光或碱、:
人工合成,不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色,药用为重酒石酸盐。
氧化变成粉红色,药用为重酒石酸盐。
体内过程体内过程1.给药方法:
只宜给药方法:
只宜静脉滴注静脉滴注给药给药口服口服收缩胃黏膜血管,在碱性肠液易分收缩胃黏膜血管,在碱性肠液易分解。
解。
皮下、肌肉注射皮下、肌肉注射收缩血管,发生组织坏收缩血管,发生组织坏死。
(死。
(禁用禁用)静脉推注静脉推注引起引起BPBP急剧升高,心律紊乱急剧升高,心律紊乱掌握掌握药理作用药理作用主主要要激激动动受受体体,对对11和和22没没有选择性。
有选择性。
对对11有轻度激动作用,有轻度激动作用,对对22无作用。
无作用。
掌握掌握血管:
血管:
收缩收缩血管(血管(冠状动脉除外冠状动脉除外)对对小动脉、小静脉小动脉、小静脉收缩明显,收缩明显,皮皮肤黏膜肤黏膜肾血管肾血管脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管。
骨骼肌血管。
血压血压:
血管收缩,外周阻力增加,:
血管收缩,外周阻力增加,BPBP升高。
(升高。
(收缩压、舒张压均升高,脉压差收缩压、舒张压均升高,脉压差变小。
变小。
心心脏:
脏:
离体心脏离体心脏:
心率:
心率,传导加快传导加快,心输出量心输出量(+)11受体受体窦房结兴奋窦房结兴奋传导传导心率心率(+)11受体受体心收缩力心收缩力在体心脏在体心脏:
心率心输出量心输出量减压反射作用减压反射作用对代谢的影响:
对代谢的影响:
(促(促糖原分解和异生糖原分解和异生,1、1)脂肪分解脂肪分解(2、1、3)血糖血糖临床应用临床应用1.休克:
休克:
各型休克早期(出血性休克禁用)各型休克早期(出血性休克禁用)药物中毒性低血压药物中毒性低血压(如:
氯丙嗪)(如:
氯丙嗪)22.*.*上消化道出血上消化道出血:
1-3mg稀释后口服(局部稀释后口服(局部作用)。
作用)。
肠道出血可否用?
不稀释可否用不稀释可否用?
掌掌握握l休克的关键是微循环血液灌注休克的关键是微循环血液灌注不足和有效血容量下降,故其治不足和有效血容量下降,故其治疗关键应是改善微循环和补充血疗关键应是改善微循环和补充血容量。
容量。
临床应用ll1.休克(出血性休克禁用),长期大剂量使用可升压过高,外周阻力大,心排出量减少,加重循环障碍。
常与受体阻滞剂酚妥拉明合用,阻断收血管作用,保留效应。
ll2.药物中毒性低血压,如氯丙嗪引起的体位性低血压。
中枢抑制药中毒引起低血压可用。
ll3.上消化道出血:
稀释后口服掌握不良反应不良反应1.局部组织缺血坏死:
局部组织缺血坏死:
处理处理:
更换注射部位,热敷:
更换注射部位,热敷普鲁卡因普鲁卡因+受体阻滞剂(皮下浸润注射)受体阻滞剂(皮下浸润注射)2.急性肾衰急性肾衰:
肾肾血血管管收收缩缩,少少尿尿、无无尿尿、肾肾实实质质损损害害,保保持尿量持尿量25ml/小时小时长期用药停药后血压骤降长期用药停药后血压骤降掌握掌握受受体体脱脱敏敏,向下调节向下调节禁忌症禁忌症高血压高血压动脉硬化动脉硬化器质性心脏病器质性心脏病少尿、无尿少尿、无尿微循环障碍微循环障碍(休克后期休克后期)孕妇孕妇NA间羟胺(阿拉明)间羟胺(阿拉明)特特点点:
非非儿儿茶茶酚酚胺胺,性性质质稳稳定定,不不易易被被COMTCOMT和和MAOMAO破坏,破坏,作用较持久作用较持久。
作用:
直接作用:
以直接作用:
以11受体为主,受体为主,对对受体作用弱。
受体作用弱。
间接作用:
经摄取间接作用:
经摄取11进入囊泡进入囊泡置换置换使使NANA释放释放间羟胺替代NE用于休克早期去甲肾上腺素去甲肾上腺素不稳定,被不稳定,被MAO破坏破坏作用短暂作用短暂对肾血管收缩作用强对肾血管收缩作用强引起心律失常、少尿引起心律失常、少尿只能只能静滴静滴间羟胺间羟胺不易被不易被MAO破坏破坏作用较持久作用较持久对肾血管收缩作用较弱对肾血管收缩作用较弱心律失常、少尿少发生心律失常、少尿少发生可肌注。
可肌注。
应用:
1.替替代代NA用用于于休休克早期克早期2.2.手术后或脊椎麻手术后或脊椎麻醉时引起的低血压醉时引起的低血压或休克或休克去氧肾上腺素去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林(苯肾上腺素,新福林)(PhenylephrinePhenylephrine,neosynephrineneosynephrine)化构:
非儿茶酚胺类,稳定化构:
非儿茶酚胺类,稳定作用:
主要兴奋作用:
主要兴奋11受体。
受体。
用用途途1.1.麻麻醉醉引引起起的的低低血血压压,基基本本作作用用同同间间羟胺,静脉或肌肉注射。
羟胺,静脉或肌肉注射。
1%-2.5%滴眼滴眼2.扩瞳扩瞳优点优点:
作用小于阿托品,维持短,作用小于阿托品,维持短,少眼内压升高和调节麻痹少眼内压升高和调节麻痹掌握掌握第二节第二节受体激动药受体激动药分类:
1、2受体激动药-异丙肾上腺素1受体激动药-多巴酚丁胺2受体激动药-沙丁胺醇、特布他林异丙肾上腺素异丙肾上腺素(ISO)l仅激动仅激动11、22受体受体l属于儿茶酚胺类属于儿茶酚胺类l为人工合成品为人工合成品给药方法:
给药方法:
气雾剂、舌下含服、静脉滴注气雾剂、舌下含服、静脉滴注代代谢谢:
COMT为为主主,较较少少被被MAO代代谢,谢,作用时间作用时间短短。
口口服服在在肠肠粘粘膜膜与与硫硫酸酸基基结结合合而而失失效效-口服无效口服无效舌下含服,吸收不规则舌下含服,吸收不规则体内过程体内过程心脏心脏11:
收缩力:
收缩力心率心率传导传导药药理理作作用用血管:
兴奋血管:
兴奋22,骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张血压血压12:
收缩压:
收缩压舒张压舒张压支气管扩张:
兴奋支气管扩张:
兴奋22受体受体,抑制组胺释放,抑制组胺释放代代谢:
兴奋谢:
兴奋11、2,2,糖代谢增加,血糖升高糖代谢增加,血糖升高兴奋兴奋22、11、33,脂肪分解,游离脂肪酸,脂肪分解,游离脂肪酸血压下降血压下降血压下降血压下降掌掌握握糖原合成、分解、异生l体内体内糖的储存形式:
糖原糖的储存形式:
糖原,以肝糖原、肌糖原,以肝糖原、肌糖原形式存在。
形式存在。
l肝糖原的合成与分解肝糖原的合成与分解主要是为了主要是为了维持血糖浓度维持血糖浓度的相对恒定;
肌糖原是肌肉糖酵解的主要来源。
的相对恒定;
l糖原由许多葡萄糖通过糖原由许多葡萄糖通过-1,4-糖苷键糖苷键(直链直链)及及-1,6-糖苷键糖苷键(分枝分枝)相连而成的带有分枝的多相连而成的带有分枝的多糖,存在于细胞质中。
糖,存在于细胞质中。
l糖原合成糖原合成(glycogenesis)是由葡萄糖合成糖是由葡萄糖合成糖原的过程。
原的过程。
l糖原分解(glycogenolysis)则是指肝糖原分解为则是指肝糖原分解为葡萄糖的过程。
葡萄糖的过程。
l糖异生作用(gluconeogenesis)是指非糖物质如是指非糖物质如生糖氨基酸、乳酸、丙酮酸及甘油等转变生糖氨基酸、乳酸、丙酮酸及甘油等转变为葡萄糖或糖原的过程。
糖异生的最主要为葡萄糖或糖原的过程。
糖异生的最主要器官是肝脏。
器官是肝脏。
兴奋兴奋1、2,促肝糖,促肝糖原分解、异生;
原分解、异生;
促肌糖原分解。
AD升高血糖,升高血糖,why?
临临床床应应用用支气管哮喘:
急性发作支气管哮喘:
急性发作度度房室传导阻滞房室传导阻滞心脏骤停:
心脏骤停:
传导阻滞或窦性心传导阻滞或窦性心动过缓引起。
动过缓引起。
感染中毒性休克:
低排高阻感染中毒性休克:
低排高阻型型?
须补足血容量须补足血容量掌掌握握舌下含服喷雾或舌下给药,喷雾或舌下给药,耐受性耐受性不良反应:
不良反应:
心悸、头痛心悸、头痛,注意控制心率。
注意控制心率。
剂剂量量过过大大,可可致致心心肌肌耗耗氧氧量量增增加加,引引起起心律失常心律失常,甚至心室颤动甚至心室颤动。
禁忌症:
冠心病、心肌炎、甲亢。
多巴酚丁胺多巴酚丁胺l激动激动11受体为主受体为主,对,对22和和作作用弱;
用弱;
l对心脏以增加心肌收缩力为主,对心脏以增加心肌收缩力为主,较少引起心动过速较少引起心动过速;
l常常取代异丙肾上腺素治疗休克取代异丙肾上腺素治疗休克。
2受体激动剂沙丁胺醇l只激动2受体,不激动1受体l对支气管选择性强,治疗支气管治疗支气管哮喘(常做成气雾喷剂)。
哮喘(常做成气雾喷剂)。
第三节第三节、受体激动药受体激动药肾上腺素(肾
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- 关 键 词:
- 肾上腺 受体 激动