常用抗菌药物的合理选用Word文档格式.docx
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有氨基青霉素(常用者为氨苄西林)和抗假单
胞菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林、
哌拉西林等,以后者作用最强,目前应用亦最多)。
氨苄西林对β-
内酰胺酶不稳定,对A组溶血性链球菌、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌和青霉素敏感金葡菌有较强活性,但略逊于青霉素;
对草绿色链球菌有良好抗菌作用;
对肠球菌和李斯特菌属的作用优于青霉素;
医
院内分离的大肠杆菌对氨苄西林常耐药,多数其他肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌对本组药耐药。
主要用于儿童脑膜炎,因常见致病菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、肺炎链球菌、链球菌、大肠杆菌、沙门菌属等,对氨苄西林多敏感。
阿莫西林为氨苄西林同类物,抗菌作用与氨苄西林基本相似,对多数细菌的作用则较氨苄西林迅速而强。
(2)头孢菌素类:
①第一代头孢菌素:
除耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)外,对其他革兰阳性菌都有良好抗菌作用,对革兰阴性菌作用差,仅对部分大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌属等有一定作用。
对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定;
血药半衰期大多较短,不易进入脑脊液中;
某些品种对肾有
一定毒性。
品种有头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄(主要供口服)等。
主要用于治疗金葡菌等敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系感染、眼耳鼻喉科感染,亦广泛应用于预防外科手术后感染,以头孢唑林应用较多。
②第二代头孢菌素:
其特点为对革兰阳性菌的作用与第一代
者相似或略逊,对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌活性;
对各种β-内酰胺酶较稳定,头孢呋辛尤为突出;
血药半衰期较短;
头孢呋辛在脑
脊液中浓度较高;
无显著肾毒性。
品种主要有头孢呋辛、头孢孟多等,以前者为优,应用亦较多。
头孢呋辛酯为头孢呋辛的1-醋酸乙酯,脂溶性强,口服吸收良好,为治疗轻、中度感染的选用药物,尤宜用
于儿童。
头孢克洛亦为口服头孢菌素,其抗菌活性较头孢氨苄为强。
头孢呋辛主要用于敏感革兰阳性和阴性细菌的各种感染,亦被广泛用
于预防外科手术后感染获得成功。
③第三代头孢菌素:
其特点为对葡萄球菌的作用较第一、二代者弱,肠球菌耐药;
对革兰阴性菌,尤其
是肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感杆菌均有强大抗菌活性;
对β-内
酰胺酶高度稳定;
某些品种,如头孢曲松血药半衰期可长达8小时,每日用药1~2次即可;
在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高;
基本无肾毒性。
品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮(胆汁中浓度高、血浓度为头孢噻肟的2~3倍,但对β-内酰胺酶不甚稳定),头孢他啶(对铜绿假单胞菌的作用为目前临床应用的头孢菌素中最强者,对不动杆菌属作用亦较好),
头孢曲松单剂治疗淋病效果较好。
④第四代头孢菌素与第三代头孢菌素相比抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生β-内酰胺酶更稳定,已上市品种有头孢匹罗、头孢吡肟。
其
对革兰阳性球菌作用较第三代头孢菌素明显增强。
对革兰阴性菌的作用与第三代头孢菌素相似,对阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌等可能强于后者。
(3)其他β-内酰胺类抗生素:
①头霉素类抗生素:
有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。
其特点为对革兰阳性和阴性、需氧和厌氧菌均有抗菌活性,对β-内酰胺酶稳定。
②青霉烯类和碳青霉烯类抗生素;
具有超广谱、高效能抗菌活性。
品种有硫霉素和亚胺培南(为硫霉素的脒基衍生物)。
亚胺培南抗菌活性甚强,抗菌谱极广,较硫霉
素稳定。
临床上亚胺培南与等量西司他丁(为肾去氢肽酶-1抑制剂,后者可使亚胺培南在近端肾小管细胞中代谢失活)合用,主要用于治疗重度感染病因未明者和多数菌感染、腹腔与盆腔感染等,偶可引起
癫痫发作。
③单环β-内酰胺类抗生素:
有氨曲南等。
对革兰阴性菌(包括肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌)抗菌作用强,对后者的活性与头孢哌酮和哌拉西林相仿而逊于头孢他啶,对不动杆菌属、产碱杆菌属和各种厌氧菌耐药。
2.氨基糖苷类抗生素属于本类抗生素者有:
①由链霉菌属的培
养滤液中获得的链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、大观霉素等;
②由小单孢菌属的滤液中获得者,如庆大霉素、西索米星、小诺米星等;
③半合成氨基糖苷类,如阿米卡星(为卡那霉素的半合成衍生物)、奈替米星(为西索米星的半合成衍生物)、异帕米星、地贝卡星等。
氨基糖苷类抗生素的共有特点为:
①水溶性好,性质稳定,在碱性环境中作用较强;
②抗菌谱广,对葡萄球菌、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌活性,某些品种对结核杆菌及其他分支杆菌属有作用;
③对细菌的作用机制主要为抑制蛋白质的合成,为杀菌剂;
④与人血清蛋白结合率低,大多<
10%;
⑤胃肠道吸收差,肌注后大部分经肾以原形排出,肾功能减退时血药半衰期显著延长,应调整给药方案;
有不同程度的肾毒性和耳毒性,并可有神经肌肉接头的阻滞作用;
⑥细菌对不同品种间有部分或完全交*耐药。
各种氨基糖苷类抗生素的选择:
①链霉素主要用于结核病初治病例,常与异烟肼、利福平等联合应用;
此外亦与其他药物联合,如与青霉素合用治疗草绿色
链球菌心内膜炎;
与四环素或氯霉素合用治疗布氏杆菌病、鼠疫等。
②新霉素由于毒性大,仅口服用作肠道消毒剂,或供局部用。
③卡那
霉素因近年来临床分离的革兰阴性菌对其耐药率高(>
50%),故已趋
淘汰。
④庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星抗菌谱和抗菌作用基本相似,妥布霉素对铜绿假单胞菌活性较强。
庆大霉素对沙雷菌属及其他肠杆菌科细菌活性较妥布霉素稍强,奈替米星对金葡菌及其他革兰阳性球菌活性较强,但对铜绿假单胞菌活性较差。
阿米卡星对细菌产生的钝化酶稳定,对庆大霉素耐药菌株多数仍具抗菌活性。
⑤大观霉素临床应用的唯一适应证为无并发症的淋病。
3.大环内酯类抗生素为快效抑菌剂,影响细菌蛋白合成。
本类
抗生素的特点为:
抗菌谱窄,主要作用于需氧革兰阳性菌,以及军团
菌、胎儿弯曲菌、衣原体、支原体和某些厌氧菌、奴卡菌、分支杆菌;
细菌对不同菌种间有一定交*耐药性;
大多不耐酸,在碱性环境中抗菌作用较强;
血药浓度一般较低,而痰、皮下组织和胆汁中药物浓度
却明显超过血药浓度,主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;
不易透过血脑屏障;
毒性低微,静脉给药易引起血栓性静脉炎。
品种有红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙霉素等。
新近开发的新大环内酯类,如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等,其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相近,但具有良好的药动学特性,例如半衰期延长,趋组织性增强,可减低用量,减少给药次数或减少不良反应等。
本类抗生素的主要适应证为革兰阳性菌感染、支原体肺炎、军团病、衣原体感染、L-型细菌感染、弯曲菌肠炎、白喉带菌者等。
4.四环素类抗生素为快效抑菌剂,主要抑制细菌蛋白质的合成;
亦可引起细菌胞质膜通透性的改变,使胞内核苷酸等重要成分外漏,
复制。
本类抗生素的抗菌谱广,除常见致病菌外,对立克次体、支原体属、衣DNA从而抑制原体属、非典型分支杆菌属和阿米巴原虫均有抑制作用,但近年来细菌对四环素的耐药现象严大多数常见致病菌所致感染的疗效较以往为差,半合成四环素类抗菌活性高于四环重,
素,耐药菌株较少,且用药次数少,不良反应轻,已取代四环素和土霉素。
品种有土霉素、四环素,以及多西环素、米诺环素等半合成四环素类。
为治疗布氏杆菌病、霍乱、回归热,衣原体感染和立克次体病的首选药,其次用于支原体肺炎,以及敏感细菌所致的呼吸道、胆道、尿路感染等。
为快速抑菌剂,主要抑制细菌蛋白的合成,5.氯霉素类抗生素
性质极为稳定,脂溶性强,抗菌谱广。
作用于各种需氧和厌氧菌,包
括革兰阳性和阴性菌,如各种链球菌、肺炎球菌、奈瑟菌属、流感杆
菌、沙门菌属、各种厌氧菌,对金葡菌和某些肠杆菌科细菌有一定抗
菌活性,但对铜绿假单胞菌、对螺旋体、沙雷菌、不动杆菌属等耐药。
军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、肺炎支原体和立克次体具良好作用,
85%胃肠道吸收好,易透过血脑屏障,易渗入细胞内。
以上在肝内与
10%
葡萄糖醛酸结合而失活。
主要由肾小管分泌排出,其中活性型约
~15%,主要品种为氯霉素和甲砜霉素(人工合成)。
两者抗菌作用基
本相似,主要适应证为伤寒、副伤寒、立克次体病、厌氧菌感染以及
敏感菌所致的脑膜炎、细菌性眼科感染。
6.林可霉素与克林霉素为快速抑菌剂,抑制细菌蛋白的合成,性质稳定,易溶于水。
抗菌作用与红霉素相似,但抗菌谱窄。
对大多数革兰阳性菌以及各种厌氧菌具良好活性,对肠球菌及需氧阴性菌均耐药。
在肝内代谢,经胆汁和粪便排泄,骨与骨髓中浓度高,易透过胎盘,易引起难辨梭菌假膜性肠炎,主要用于革兰阳性球菌感染、骨髓炎及厌氧菌感染。
7.利福霉素类通过抑制细菌RNA合成,最后导致DNA和蛋白质的合成停止。
品种有利福平、利福定、利福喷丁等。
蛋白结合率高,血药半衰期前二者为5h,后者长达18~31h,主要用于治疗结核病和金葡菌(包括MRSA)感染,也可用于其他革兰阳性菌和厌氧菌感染,由于致病菌对之易产生耐药性,需与其他药合用。
8.多肽类抗生素抗菌谱不广,但抗菌作用强,属杀菌剂,毒性
多较明显,肾损害尤为突出,适应证较严格。
(1)多粘菌素:
多粘菌素B和E抗菌谱相似,抗菌活性以前者为强。
对绝大多数肠杆菌科细菌(除变形杆菌和沙雷菌属外)及铜绿假单胞菌高度敏感,因其毒性大,已基本被氨基糖苷类、半合成青霉素和第三代头孢菌素等取代。
(2)万古霉素与去甲万古霉素:
仅用于严重革兰阳性菌感染,特别是MRSA、MRSE及肠球菌感染。
本品口服对难辨梭状芽胞杆菌所致的假膜性肠炎具良好疗效。
(3)替考拉宁:
对革兰阳性需氧和厌氧菌具强大作用,不良反应较万古霉素低,因此可作为万古霉素替代用药。
9.抗真菌药最有效的控制深部真菌感染药为两性霉素B,属多
烯类抗生素,因其毒性大,应用受到限制。
氟胞嘧啶毒性小,但其抗
真菌谱窄,且真菌易对之产生耐药性,故需与两性霉素B合用,合用时两性霉素B的用量可减少,也减少了不良反应。
吡咯类抗真菌药抗真菌谱广,真菌对
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