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12、继发反应(secondaryreaction):
继发于药物治疗作用之后的不良反应。
13、精神依赖性(psychologicdependence):
药物使人产生愉悦、满足或欣快感,迫使用药者反复用药,以重复这种感觉。
14、身体依赖性(physicaldependence):
反复用药后,身体对药物产生了依赖,一旦中断用药,可出现戒断症状。
15、耐受性(tolerance):
反复用药后,药效渐降,需加大剂量或缩短用药间隔,才能产生与原来相同的效应。
16、量效关系(dose-effectrelationship):
在一定范围内同一药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物的效应随之增强或减弱,药物的这种剂量(或浓度)与效应之间的关系称为量效关系。
17、半衰期(halflife,t1/2):
血浆药物浓度下降一半所需的时间。
反映药物消除速率。
18、最大效应(效能)(Emax):
药物能产生的最大作用,反映药物的内在活性
19、一级动力学:
药物消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内消除某恒定比例的药量。
20、零级动力学:
指体内药物的转运或消除以恒量进行与血药浓度无关。
21、效价强度(potency):
作用性质相同的药物等效剂量的比较。
反映药物与受体的亲和力;
达到等效时所用药剂量越小,效价越高。
22、生物利用度(F)(bioavailability)是指药物吸收进入体循环的相对量,是评价药物制剂质量的重要指标
23、清除率(clearance,CL):
单位时间内从体内清除表观分布容积的部分,即每分钟有多少(ml)血中药量被清除(ml/min/kg)
24、治疗作用(therapeuticeffect):
指符合用药目的的作用。
25、负荷量(loadingdose):
需一次给药到达稳态治疗浓度的剂量.
26、肝药酶诱导剂(enzymeinducer):
使肝药酶合成加速或降解减慢,产生耐受性。
27、肝药酶抑制剂(enzymeinhibiter):
能抑制肝药酶活性或减少其合成的药物。
28、完全激动药(fullagonist):
亲和力高,内在活性强,效应强。
29、治疗指数(therapeuticindex,TI):
LD50与ED50的比值
30、非竞争性拮抗剂的亲和力(pA2’):
使激动的最大效应降低一半时,所需拮抗剂摩尔浓度的负对数。
31、竞争性拮抗剂的亲和力(Pa2):
使激动剂的剂量增加1倍产生的效应等于未加拮抗剂时激动剂产生的效应时,所需拮抗剂浓度的负对数。
32、拮抗药(antagonist):
有亲和力,无内在活性。
能阻断激动药的作用。
分为竞争性和非竞争性拮抗药。
33、首过消除(firstpasselimination):
指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少。
34、抗菌药(antibacterialdrugs):
对病原菌有抑制或杀灭作用的药物。
35、抗生素(antibiotics):
由微生物(细菌、真菌、放线菌)代谢产生,能杀灭或抑制其他病原微生物的物质。
36、抗菌谱(antibacterialspectrum):
抗菌药物的抗菌范围。
37、抗菌活性(antibacterialactivity):
38、化疗指数(chemotherapeuticindex,CI):
动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值,即:
CI=LD50/ED50或LD5/ED95
39、耐药性(resistance):
细菌对药物的敏感性较低或不敏感,致使药物疗效低或无效
40、抗生素后效应(postantibioticeffect,PAE):
细菌等微生物短暂接触抗菌药物后,虽然药物浓度降低至最低抑菌浓度以下或消失后,对微生物的抑制作用依然持续一定时间。
41、化学治疗药物(chemotherapeuticdrugs):
用于治疗病原微生物(细菌、真菌、病毒等)、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物,简称化疗药。
42、
43、
44、
45、
简答和论述
1、阿托品的药理作用、临床应用
药理作用:
阻断M受体:
1.腺体分泌减少:
2.眼睛:
扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
3.内脏平滑肌:
松弛内脏平滑肌.与机能状态有关,不同器官敏感性不同:
4.心脏:
加快心率
5.血管和血压:
大剂量扩张血管:
中枢作用
1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。
5mgCNS兴奋增强
临床应用1.解除平滑肌痉挛:
适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛疗效教好;
对胆绞痛及肾绞痛效果较差,需和镇痛药哌替啶合用.也可用于膀胱刺激症及遗症。
2.制止腺体分泌
用于全麻前给药;
亦用于盗汗和流涎症。
3.眼科
1)虹膜睫状体炎:
0.5%-1%,与缩瞳药交替使用
2)验光配镜:
已被后马托品取代
3)眼底检查:
已被后马托品取代
4.缓慢型心律失常:
治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞
5.抗感染中毒性休克:
中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致
6.解救有机磷酸酯类中毒。
2、肾上腺素的药理作用和临床应用、不良反应
1.心脏:
β1心力↑心肌耗氧↑
心率↑心CO↑
传导↑BP↑
自律性↑心律失常
2.血管:
↑α皮肤粘膜血管明显收缩BP↑
腹腔内脏血管收缩
↑β2骨骼肌、冠状血管舒张BP↓
脑和肺血管被动扩张
3.血压:
因给药途径和剂量的不同而异。
小剂量:
心收缩力增强,心率加快,输出量增加,收缩压升高,脉压(骨骼肌血管舒张>
皮肤粘膜血管的收缩,舒张压不定)增大
大剂量:
强烈兴奋心脏,收缩压显著升高,皮肤粘膜肾肠系膜血管收缩>
>
骨骼肌血管的扩张,舒张压升高
4.平滑肌↑β2:
支气管平滑肌明显松弛,平喘
↑α1:
血管收缩,毛细血管通透性↓,水肿↓抑制肥大细胞释放过敏物质,对胃肠平滑肌,膀胱逼尿肌有抑制作用
5.代谢↑α和β2受体,促进肝糖元分解.抑制外周组织摄取GS,血糖↑
6.CNS兴奋作用较弱,大剂量出现
临床应用:
1.心脏骤停:
溺水,中毒,手术意外和传导阻滞等引起心脏骤停。
2.过敏性休克(首选):
药物或输液等引起
3.支气管哮喘,激动β2:
支气管扩张。
对痉挛状态,解痉作用强大,可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质。
激动α1:
使支气管粘膜血管收缩,减轻充血水肿。
4.与局麻药配伍及局部止血:
鼻粘膜和齿龈出血
5.治疗青光眼
不良反应
一般表现:
烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、心悸、出汗和皮肤苍白,停药后可自行消失。
剂量过大:
剧烈头痛,血压剧升,诱发脑溢血亦能引起心律失常,甚至心室纤颤。
3、阿司匹林的药理作用和临床应用
作用:
解热镇痛;
抗炎抗风湿;
影响血小板的功能
应用:
发热、慢性钝痛;
风湿性和类风湿性关节炎;
预防血栓、栓塞性疾病
4、髓袢利尿药的作用,应用及利尿机制
作用和利尿机制:
1利尿作用
(1)强大,迅速。
对肾小球滤过低下和其它药无效的病人有效。
(2)尿中排出大量的Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+,其中Cl-排泄量多于Na+。
(3)原理:
特异性地与Cl-竞争可与髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位,使尿中K+、Na+、Cl-浓度增高,因而降低了肾脏的稀释功能,同时使髓质间隙渗透压降低,也降低了肾脏的浓缩功能,从而产生迅速而强大的利尿作用,排出大量等渗尿。
2扩张血管,增加肾血流量
(1)扩张肺血管→↓肺动脉压→通过利尿→↓血容量→↓降低左室充盈压与前负荷→↓左心衰引起的肺水肿,也能减轻心功能障碍引起的充血性心衰。
(2)扩张容量血管和肾血管,增加肾血流量,提高肾小球率过滤,原尿增多,对急性肾衰有利。
1严重水肿:
其他利尿药无效的严重水肿病人
2急性肺水肿(首选):
急性左心衰引起
3脑水肿:
4防治急性肾衰
5排毒(结合输液)
6其他1)高血压危象的辅助治疗:
2)急性高钙血症:
3)促进上部尿道结石的排出。
5、糖皮质激素的药理作用
6、强心苷的负性频率的具体作用对象
窦房结
心房
房室结
普肯耶纤维
自律性
↓
If↓、KACh↑
↑
Na+-K+·
ATP酶↓
传导性
Ca2+内流↓
有效不应期
K+外流↑
7、试述普萘洛尔治疗心绞痛的作用机制
1.降低心肌耗氧量
使心率减慢,心脏舒张期延长,增加冠脉血流量;
抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量,这是β受体阻断药抗心绞痛作用的主要机制。
β受体阻断药所致的心肌收缩力减弱,使射血时间延长,心室容积扩大,又增加了心肌耗氧量,但总体效应仍是减少心肌耗氧量,缓解心绞痛。
与硝酸酯类合用,以抵消其副作用,并产生协同作用。
2.改善缺血区血液供应
增加总冠状动脉阻力,减少冠脉总血流量,这是由于阻断β受体使α受体相对占优势。
阻断β受体后,心肌耗氧量降低,通过冠状动脉的自身调节机制,非缺血区阻力血管收缩,而缺血区血管处于代偿性扩张状态(代谢产物堆积),促使血液从非缺血区流向缺血区。
通过减慢心率而延长心脏舒张期,增加心脏灌注时间,有利于血液流向易缺血的心内膜下区域。
增加侧支循环。
3.改善心肌代谢
阻断β受体,抑制脂肪分解酶活性,减少心肌游离脂肪酸的含量,并能改善缺血区心肌对葡萄糖的摄取和利用,改善糖代谢,使心肌耗氧量降低。
4.增加组织供氧
促进氧合血红蛋白解离,从而增加全身组织包括心脏的供氧。
抑制血小板聚集。
8、青霉素的抗菌谱、抗菌机制、抗菌特点和肾上腺素治疗其产生的抗过敏性休克的作用机理,过敏性休克的防治。
抗菌谱:
G+球菌:
溶血链、草绿色链、肺炎球、葡萄球
G+杆菌:
白喉、炭疽、破伤风、产气、肉毒、真杆菌、丙酸杆、乳酸杆
G-球菌:
脑膜炎、淋病、
G-杆:
流感、百日咳
螺旋体、放线菌
抗菌机制:
与PBPs结合,抑制细菌细胞壁肽聚糖合成,导致细胞壁缺损,同时激活细菌自溶酶,细胞破裂而产生杀菌作用。
抗菌特点:
(1)繁殖期杀菌作用强
(2)对G+作用强
(3)对真菌、人体细胞无影响
肾上腺素应用的原理:
激动α、β-
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