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4.药物代谢动力学研究的主要内容为(D)
二、名词解释:
1、药理学
研究药物与机体(包括人体和病原体)相互作用的科学。
包括药物效应动力学和药物代谢动力学。
2、药物效应动力学
研究药物对机体的作用及其作用原理的科学
3、药物代谢动力学
研究机体对药物的作用,即药物的体内过程,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。
第二章药物代谢动力学
一、名词解释:
1.体内过程(药动学)药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称,又叫药物的处置(disposition)。
2.首过消除(第一关卡效应,firstpasselimination)
口服药物进入体循环以前,在肝脏和肠壁细胞部分破坏,使进入体循环的药物量减少。
3.生物利用度(bioavailability,F)
经肝脏首过消除后进入体循环的药量(A)占给药量(D)的百分率,用F表示,F=A/D×
100%。
4.曲线下面积(AUC)
药物时量曲线下的面积,AUC大小与进入体循环的药量成正比,反应进入体循环药物的相对量。
5.表观分布容积(apparentvolumeofdistribution,Vd)
药物进入血循环后向组织脏器转运的过程。
6.肝肠循环(hepato-enteralcirculation)
按血浆药物浓度(C)计算进入体内药物总量(A)应占有的血浆容积,其计算式为:
Vd=A/C。
Vd值大说明药物分布广泛。
7.半衰期(T1/2)
包括血浆半衰期和生物半衰期,前者指血浆药物浓度下降一半所需时间,后者指生物效应下降一半所需时间。
半衰期一般指血浆半衰期。
8.零级动力学(恒量消除zero-orderkinetics)
单位时间内消除的药量相等(等差消除或等量消除),T1/2随血药浓度而变化,血药浓度高,T1/2长,一般在药量超过机体消除能力时发生,其给药时间与对数浓度曲线不呈直线,故又称非线性动力学。
9.一级动力学(恒比消除first-orderkinetics)
单位时间内消除的药量等比(等比消除),T1/2恒定,与血药浓度变化无关,一般在药量小于机体的消除能力时发生,其给药时间与对数浓度曲线呈直线,故又称线性动力学。
10.稳态血药浓度(concentrationsteadystate,Css)
药物呈一级动力学消除时,连续多次给药经5个T1/2后,药物的吸收与消除达到平衡,血药浓度稳定在一定状态,此时的血药浓度称Css。
11.血浆清除率(plasmaclearance,CL)
是指肝肾等的药物清除率的总和,即单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净。
12.血脑屏障
血-脑脊液、血-脑细胞、脑脊液-脑细胞三者的总和。
二、填空题:
⒈药物的跨膜转运方式主要包括_____________,______________。
主动转运被动转运
⒉药物的体内过程包括___________、___________、___________、___________。
吸收分布代谢排泄
⒊药物在体内的转运包括___________,___________,___________三个过程。
吸收分布排泄
⒋药物对不同个体的差异可表现为_____________和_____________。
高敏性耐受性
⒌药物的消除方式包括___________和___________。
恒比消除恒量消除
⒍碱化尿液可以使酸性药物从肾排泄___________,使碱性药物从肾脏排泄___________。
酸化尿液可以使酸性药物从肾排泄速度________,使碱性药物从肾脏排泄速度________。
加快减慢减慢加快
三、单项选择:
A型题:
⒈关于口服给药错误的描述是:
(B)
A口服给药是最常用的给药途径B在各种给药途径中口服吸收最快
C口服给药不适用于首过消除多的药物D口服给药不适用于昏迷病人
E口服给药不适用于对胃刺激大的药物
⒉药物与血浆蛋白结合:
(C)
A永久性B对药物的作用没有影响C可逆性D加速肾小球滤过E体内分布加快
⒊不直接产生药效的药物是:
(B)
A经肝脏代谢了的药物B与血浆蛋白结合了的药物C在血循环中的药物
D到达膀胱的药物E被肾小管重吸收的药物
4.影响药物分布的因素不包括:
(D)
A药物本身的理化性质B药物与血浆蛋白结合率C机体的屏障
D应用剂量E细胞膜两侧的pH
⒌细胞膜对大多数药物的转运方式是:
(A)
A单纯扩散B过滤C易化扩散D主动转运E以上都不是
⒍生物利用度是口服药物:
(E)
A通过胃肠道进入肝门脉循环的份量B吸收进入体循环的份量
C吸收进入体内达到作用点的份量D吸收进入体内的速度
E吸收进入体循环的相对份量和速度
⒎药物的血浆半衰期是:
A50%的药物与血浆蛋白结合所需要的时间B50%药物生物转化所需要的时间
C药物从血浆中消失所需时间的一半D血药浓度下降一半所需要的时间
E50%药物从体内排出所需要的时间
⒏一般来说弱酸性药物在碱性环境中:
(C)
A解离多,易通过生物膜B解离少,不易通过生物膜C解离多,不易通过生物膜
D解离少,易通过生物膜E解离多少与酸碱性无关
⒐药物在肝内代谢后都会:
(C)
A毒性消失B经胆汁排泄C极性增高D毒性减小E分子量减小
⒑药物的消除速度可决定药物作用的:
(B)
A起效快慢B强度与持续时间C不良反应的大小D直接作用或间接作用E最大效应
⒒药物吸收达血药浓度峰值时意味着:
A药物作用最强B药物的吸收过程已完成C药物的消除过程正开始
D药物吸收速度与消除速度达到平衡E药物在体内分布达到平衡
⒓某弱酸性药物中毒时,为促进其排泄最好采用:
A酸化尿液B碱化尿液C调至中性D与尿液pH无关E饮水
13.以近似血浆t1/2的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,则应将首剂:
A增加半倍B加倍剂量C增加3倍D增加4倍E不必增加
14.药物自用药部位进入血液循环的过程称为:
A通透性B吸收C分布D转化E代谢
15.药物首关消除可发生于下列何种给药后:
(E)
A舌下B直肠C肌肉注射D吸入E口服
16.药物的t1/2是指:
(A)
A药物的血药浓度下降一半所需时间B药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为小时D与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为克
E药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量
17.某催眠药的t1/2为1小时,给予100mg剂量后,病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来,该病人睡了:
A2hB3hC4hD5hE0.5h
18.药物的作用强度,主要取决于:
A药物在血液中的浓度B在靶器官的浓度大小C药物排泄的速率大小
D药物与血浆蛋白结合率之高低E以上都对
19.一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上:
A3个B4个C5个D6个E7个
20.弱酸性药物与抗酸药物同服时,比单用该弱酸性药物:
(D)
A在胃中解离增多,自胃吸收增多B在胃中解离减少,自胃吸收增多
C在胃中解离减少,自胃吸收减少D在胃中解离增多,自胃吸收减少E无变化
21.甲药与血浆蛋白的结合率为95%,乙药的血浆蛋白结合率为85%,甲药单用时血浆t1/2为4h,如甲药与乙药合用,则甲药血浆t1/2为:
A小于4hB不变C大于4hD大于8hE大于10h
22.常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:
A有效血浓度B稳态血浓度C峰浓度D阈浓度E中毒浓度
23.药物产生作用的快慢取决于:
(A)
A药物吸收速度B药物排泄速度C药物转运方式D药物的光学异构体E药物代谢速度
第三章受体理论与药物效应动力学
1.量效关系:
是指药物效应在一定范围内随剂量增加(变化)而加强(变化),这种剂量与效应之间的关系称量效关系。
2.不良反应(untowardreaction,adversedrugreaction,ADR)
不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的药物反应。
3.受体(receptor)细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合,通过中介的信息传导与放大系统,触发生理或药理效应。
4.配体(ligand)能与受体特异性结合的物质。
5.亲和力(affinity)是指药物与受体结合的能力。
作用性质相同的药物相比较,亲和力大者药物作用的强度高。
6.内在活性(intrinsicactivity)
是指药物与受体结合后产生效应的能力。
是药物最大效应(maximaleffect),又称为效能(efficacy)的决定因素,内在活性越高,其药物的效能越高。
设EMAX为完全激动剂的最大效应,EM为某药物的最大效应α值越大,说明药物内在活性高,所产生的效能也高。
完全激动剂α=1,拮抗剂α=0。
7.激动剂(agonist)对受体亲和力高,内在活性高(=1)的药物。
8.拮抗剂(antagonist)对受体亲和力高,无内在活性(=0)的药物。
9.部分激动剂(partialagonist)对受体亲和力高,内在活性弱(=0~1)的药物。
10.竞争性拮抗剂(competitiveantagonist)竞争性拮抗剂可与激动剂竞争性与同一受体可逆行结合,但无内在活性,可使激动剂作用强度下降,量效曲线右移,但对其效能无影响。
11.非竞争性拮抗剂(noncompetitiveantagonist)与受体不可逆或难逆性牢固结合,与激动剂合用时,不与激动剂竞争同一受体,可使激动剂效能和强度均降低,量效曲线下移。
12.向下调节(脱敏,downregulation)受体周围生物活性物质浓度高或长期使用激动剂后,使受体数量减少。
13.向上调节(增敏,upregulation)受体周围生物活性物质浓度低或长期使用拮抗剂后,使受体数量增加。
⒈受体激动药是指与受体有___________又有_____________的药物。
部分激动药是指与受体有___________又有________________的药物,当两者合用时,部分激动药表现为___________的作用。
亲和力内在活性亲和力
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