药理学简答题课后练习Word文件下载.docx
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又称回跃反应,指由于突然停药导致原有疾病的加剧。
9.量效关系:
指药理效应与剂量在一定范围内成比例,分为“量反应”和“质反应”两类。
10.半数有效量(ED50):
能引起50%的实验动物出现阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量
11.效能:
即最大效应,指继续增加浓度或剂量而效应不再继续上升,该极限称为效能。
12.半数致死量(LD50):
能引起50%实验动物死亡的剂量。
13.效价强度:
指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。
14.药物作用的选择性:
大多数药物只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织作用很小或毫无作用。
15.量效关系:
药理效应与剂量在一定范围内成比例,分为“量反应”和“质反应”两类。
16.构效关系:
药物的化学结构决定药物化学反应的专一性,从而产生作用特异性。
17.量反应:
药理效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。
18.质反应:
药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反映性质的变化,称为质反应。
19.治疗指数:
LD50/ED50,用以表示药物的安全性,一般其值越大越好,但不绝对。
20.亲和力指数(pD2):
药物—受体复合物的建立常熟KD的负对数-lgKD称为亲和力指数,其值与亲和力成正比。
21.激动药:
既有亲和力又有内在活性的药物,他们能与受体结合并激动受体产生效应,分为完全激动药和部分激动药。
22.完全激动药:
有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应。
23.部分激动药:
具有一定的亲和力但是内在活性低,与受体结合之后只能产生较弱的效应,具有激动剂和拮抗剂的双重特性。
24.拮抗药:
能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(a=0)的药物。
25.竞争性拮抗药:
能与激动药互相竞争、与受体呈可逆性结合的药物。
26.非竞争性拮抗药:
与受体结合牢固,结合后分解缓慢或呈不可逆性结合的药物;
在量效曲线中Emax下降,Kd不变。
27.拮抗参数pA2:
使激动药剂量加倍而效应维持不点所需的竞争性拮抗药浓度的负对数,PA2越大,拮抗作用越强。
28.受体调节:
29.向上调节:
又称受体增敏感,是与受体脱敏相反的一种现象,指受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。
30.向下调节:
又称受体脱敏,指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
二.不良反应包括哪些?
什么是变态反应?
什么是特异质反应?
试举例明。
不良反应包括:
副反应、毒性反应、后遗反应、停药反应、变态反应和特异质反应。
变态反应是指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应,又称过敏反应。
特异质反应是指由于遗传缺陷而对某些药物特别敏感。
例如:
对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏导致。
第三章药动学
一.名词解释:
1.首过(关)消除:
又称首关效应。
药物吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环的量。
2.肝肠循环:
指经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环的过程。
3.生物利用度:
药指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身循环内药物的百分率。
4.时量(药时)曲线:
以药效强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标所做的图称为药时曲线。
5.半衰期:
血药浓度降低一半所需要的时间。
6.表观分布容积:
当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
7.一级消除动力学:
指单位时间内消除药物比例(百分比)恒定(恒比消除)。
8.零级消除动力学:
指单位时间内消除药物的量恒定(超过机体的消除能力)(恒量消除)
9.负荷剂量:
凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量。
二.药物的转运有哪些类型?
药物的转运方式有滤过、简单扩散和载体扩散(包括主动转运和易化扩散)。
三.药物的体内过程有哪些?
吸收、分布、代谢、排泄(ADME)
四.试述溶液pH值对弱酸性药物跨膜转运(被动转运)的影响。
酸性药物在pH值低的溶液中解离度小,容易跨膜转运,在酸性胃液中吸收较快;
但如用药碱化尿液使pH值变大,则解离度增大而妨碍药物在肾小管中的重吸收,促进药物从体内排泄。
【第二部分传出神经系统药物】
第5-11章传出神经系统药物
一.传出神经系统药物有哪些类型?
代表药物名称(通用名、商品名)?
分别产生哪些药理作用?
分类
代表药物
药理作用
受体
相关
胆碱能受体激动药
M,N受体激动
氨甲酰胆碱
M样作用:
血管扩、血压降、
心率慢、身出汗、
肠胃痉、气管挛、
瞳孔小、口流涎
N样作用:
骨骼肌收缩、神经节兴奋、
肾上腺素分泌增加
M受体激动
毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱
N受体激动
烟碱(研究用药)
胆碱能受体拮抗药
M受体拮抗
阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱
N1受体拮抗
六甲双胺、美加明、咪噻芬
N2受体拮抗
筒箭毒碱、琥珀胆碱
肾上腺素能受体激动药
α,β受体激动
肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
α效应:
皮肤、黏膜、腹腔内脏血管收缩;
散瞳
β效应:
心脏兴奋;
骨骼肌血管、冠脉扩张;
支气管及胃肠平滑肌松弛;
α受体激动
去甲肾上腺素、间羟胺、
去氧肾上腺素、羟甲唑啉
α2受体激动
可乐定(见中枢降压药)
β1,β2受体激动
异丙肾上腺素
β1受体激动
多巴酚丁胺
β2受体激动
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素(见呼吸系统抗哮喘药)
肾上腺素能受体拮抗药
α,β受体拮抗
拉贝洛尔
α1,α2受体拮抗
酚妥拉明、酚苄明
α1受体拮抗
哌唑嗪、特拉唑嗪
α2受体拮抗
育亨宾
β1,β2受体拮抗
普萘洛尔、吲哚洛尔
β1受体拮抗
阿替洛尔、美多洛尔
β2受体拮抗
布他沙明
递质
胆碱酯酶抑制药
新斯的明、吡啶斯的明
胆碱酯酶复活药
碘解磷定、氯磷定
二.毛果芸香碱的药理作用和临床应用。
1.心血管作用弱
①缩瞳
2.对眼作用②降低眼压:
瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入巩膜静脉窦→眼内压降低
③调节痉挛:
睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸
→屈光度加大→眼睛视近物清楚,视远物模糊。
3.对腺体的作用:
汗腺、唾液腺分泌增加。
临床应用:
1、眼科:
(1)局部治疗青光眼,作用迅速
适用于:
闭角型青光眼(房角间隙狭窄)、开角型青光眼
(2)虹膜炎,与扩瞳药交替应用
2、抢救抗胆碱药阿托品中毒
[应用注意]:
点眼后压迫内眦。
三.新斯的明的药理作用和临床应用。
N样作用——骨骼肌兴奋
M样作用——1)眼:
缩瞳,调节痉挛
2)胃肠道、膀胱、支
气管平滑肌兴奋
3)腺体分泌
4)心血管抑制
(1)重症肌无力:
处理:
紧急im、sc,15min后症状减轻,
剂量太大——抑制太过——Ach过多—胆碱能危象——症状加重
(2)腹气胀和尿潴留——兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌;
(3)青光眼——下降眼内压
(4)解毒——阿托品解毒
(5)阿尔茨海默病——增加中枢神经内胆碱能神经递质
四.有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现?
如何解救?
有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现:
(1)急性中毒表现:
复杂,症状多样化,主要为M、N样症状(急性胆碱能危机)。
M样症状:
眼:
缩瞳、视力模糊、眼痛;
呼吸系统:
支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑——呼吸困难、肺水肿;
心血管系统:
心率↓、BP↓;
胃肠道——平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻;
泌尿系统:
膀胱平滑肌收缩——小便失禁;
腺体:
分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出;
N样症状:
NM:
骨骼肌兴奋——肌肉震颤、抽搐;
中枢症状:
先兴奋——烦躁不安、惊厥;
后抑制——呼吸中枢和血管运
动中枢抑制——呼吸
和循环衰竭
(2)慢性中毒表现:
血中ACHE活性持续明显下降(长期接触农药者)。
五.比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点与应用。
琥珀胆碱
筒箭毒碱
作用机制
持续兴奋N2受体
竞争性阻断N2受体
临床应用
短时手术或检查(气管插管、食道镜、气管镜),静滴也可用于较长时间手术
主要用于较长时间手术
作用时间
静脉注射作用仅持续5分钟
静脉注射作用可持续20-40分钟
不良反应
血钾过高,肌肉酸痛
有神经节阻断和醋组胺释放作用:
心率减慢、血压下降、支气管痉挛等
中毒解救
不能用新斯的明
可用新斯的明
六.阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。
主要阻断M胆碱受体,大剂量阿托品对N胆碱受体有阻断作用。
七.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和麻黄碱的药理作用与临床应用。
1.去甲肾上腺素:
激动α受体作用强,对β1受体作用弱,对β2受体几乎无作用。
(1)血管:
激动α1受体,小动脉、小静脉收缩。
皮肤粘膜、肾脏血管、脑、其他内脏血管、骨骼肌血管收缩,冠状血管扩张(代谢)。
(2)心脏:
β1受体激动,心脏兴奋。
心率↓,可导致心律失常。
(3)血压:
升高。
神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除或药物中毒所引起的低血压和上消化道出血。
2.肾上腺素:
(1)心脏:
激动β受体,心脏兴奋,心肌收缩力增加,心率加快,心排出量增加。
兴奋性提高,耗氧量提高,剂量过大可引起心律失常(室颤)。
(2)血管:
激动α1受体,血管收缩;
皮肤粘膜、黏膜血管;
激动β2受体,血管扩张。
骨骼肌肝脏血管、冠状血管。
双向反应,先升压后降压
小剂量:
收缩压升高:
心脏兴奋,心输出量增加
舒张压不变或下降,脉压差变大
大剂量:
收缩压、舒张压升高,脉压差变小(皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张)
(4)平滑肌:
扩张
(5)代谢:
提高机体代谢,耗氧量↑
①抢救心脏骤停(心室内注射)
②过敏性休克首选药物
③急性支气管哮喘
④血管神经性水肿及血清病
⑤与局麻药配伍(延缓吸收)和局部止血
3.多巴胺:
(1)心血管:
小剂量激动D1受体(分布于肾、肠系膜和冠状血管),血管扩张。
剂量增加激动β1受体,心脏兴奋,心输出量增加。
大剂量激动α1受体
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