执业药师资格考试药理学辅导教材完整版Word格式.docx

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　　5.内分泌系统药物　　6.其它类药物

　　【建议的复习顺序】2-6，1，总论。

　　【各论的重点】

　　常见药：

药理作用特点、临床应用及主要不良反应。

　　相关药：

作用特点及临床应用。

　　【主打药】——要求深度！

　　【相关药】——要求广度！

　　　　　　——跟主打药相比，最大的特点是什么？

　　六、如何学习？

　　【复习思路】不择一切手段把重要知识点记住！

　　学习知识点，分析出题点，了解考试点。

　　作用机理——理解后记忆。

　　即使不理解，也要——彻底记住，拿到分数！

　　【总原则】理解+重复

　　A.基础知识的补充——磨刀不误砍柴工

　　B.表格

　　C.关键词

　　D.图片

　　E.动画

　　F.口诀

　　【强调两点】

　　1.做题

　　不做题会陷入模棱两可的境地——看书都明白，做题全歇菜！

　　　　　　　　　　　　　　——不可题海战，更不可不做题！

　　学习知识点

　　做题出题点

　　结合考试点

　　2.舍得

　　面面俱到？

　　——NO！

只为考试经过。

　　什么都想得到，结果会什么都得不到。

　　【做好两个准备】

　　1.需要出发时的激情，更需要坚持到底的韧性——持久战的准备。

　　2.困难一定会有，因为成功的是少数人——吃苦的准备。

　　成功=正确的坚持！

TANG

药物代谢动力学

第一章　绪论【大纲无要求，了解】

药理学概念：

研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的科学。

　　药理学分类：

药物效应动力学（药效学）+药物代谢动力学（药动学）。

　　药物3个作用：

治疗、预防、诊断。

第二章　药物代谢动力学

考什么？

1.药物的体内过程

（1）药物的吸收及其影响因素

（2）药物分布及其影响因素

（3）药物代谢过程、代谢酶系、酶诱导剂和抑制剂

（4）药物排泄途径及其影响因素

2.药动学参数

血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义

第一节　药物的体内过程

　　药物吸收、分布和排泄仅是药物在体内位置的迁移——药物转运；

　　药物代谢是药物在体内发生化学结构的变化——药物转化，其产物称为代谢产物。

　　代谢和排泄是药物在体内不断消失的过程——药物消除。

　　1.药物吸收及影响的因素

（1）吸收——药物从给药部位进入血液循环的过程——除静脉给药外，其它途径均存在吸收过程。

　　血管外给药途径——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。

　　1）消化道吸收：

　　①口腔吸收——迅速，起效快，无首过消除。

如：

硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。

　　②胃吸收。

　　③小肠吸收——主要部位。

　　④直肠吸收：

非清醒状态，或呕吐，特别儿童不宜口服时可考虑直肠给药。

　　【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位？

　　吸收面积大（小肠长5～7米，面积有120平方）；

　　小肠血流丰富；

　　pH（4.8-8.2）适当，既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。

　　2）注射部位的吸收：

　　①肌内注射：

吸收速率取决于注射部位的血流量。

　　②皮下注射：

吸收缓慢，较为恒定，可维持稳定的药效。

仅适用于对组织没有刺激的药物。

　　③其它注射给药：

包括动脉注射和鞘内注射（将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔，如进行脊髓麻醉）。

　　3）肺部吸收：

挥发性或气体性药物经过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。

　　4）经皮吸收：

局部给药，吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。

（2）影响吸收的因素

　　1）药物的理化性质

　　2）药物的剂型

　　3）首过（关）消除

　　4）吸收环境

　　1>

药物的理化性质：

弱酸性药物在胃中易吸收，弱碱性药物在小肠中吸收。

　　规律：

酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄（TANG）。

　　【解释】酸性药在酸性环境中易吸收，碱性药物在碱性环境中易吸收；

而酸性药物在碱性环境易排泄，碱性药物在酸性环境中易排泄。

　　2>

药物的剂型：

　　如：

同为注射剂，水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，作用持久。

　　3>

首过（关）消除——重要考点！

　　某些口服药物在经过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，疗效降低的现象。

　　具有明显首过消除的药物——硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。

　　首过消除意义【重要！

】：

　　口服制剂具有明显的首过消除——首过消除特别明显的药物不宜采取口服给药。

　　注射给药、舌下给药、吸入给药等可避免。

　　直肠给药不能完全消除首过消除。

　　涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。

　　食物延缓——利福平、异烟肼、四环素的吸收；

　　脂肪性食物增加——灰黄霉素的吸收。

　　2.药物分布及其影响因素

（1）概念：

药物进入血液后，随血液运至机体各组织的过程。

　　①首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织。

　　②选择性：

碘——甲状腺组织，链霉素——细胞外液，灰黄霉素——脂肪、皮肤和毛发。

（2）影响因素

　　①药物与血浆蛋白结合

　　药物与血浆蛋白结合选择性差，当理化性质相近的药物联合用药时，将出现与【蛋白结合竞争】现象。

　　即使两药都在正常治疗量，也可使其中的一种药物游离浓度升高。

服用双香豆素后，再服用保泰松，可使血中双香豆素游离浓度成倍增加，抗凝作用增强——渗血，甚至出血不止。

　　②机体特殊屏障

　　1）血脑屏障

　　是保护大脑的生理屏障。

只有分子量较小、脂溶性较高的药物才有可能进入脑组织。

　　2）胎盘屏障

　　概念：

由胎盘将母体血液与胎儿血液隔开的屏障。

　　特点：

通透性与一般生物膜无明显的差别，几乎所有药物均可经过，无屏障作用----形同虚设！

　　意义：

凡对胎儿有影响的药物，孕妇应禁用或慎用。

　　3）血眼屏障：

是血液与视网膜，血液与房水，血液与玻璃体屏障的总称。

脂溶性药物及分子量小于100的水溶性药物易于经过。

　　一般全身给药，在眼内难以达到有效浓度，往往采用局部滴眼和眼周给药。

　　3.药物的代谢（生物转化）——药物进入机体后，发生化学结构的改变。

　　主要器官——肝脏（为什么？

——肝脏药酶种类最多，含量丰富；

往往将肝药酶看成药酶的代称）

　　其次：

肾脏、肠、肺和脑。

（1）代谢过程（氧化、还原、水解、结合）

　　药物代谢过程分为2个时相：

　　I相：

包括氧化、还原、水解，使药物分子结构中引入极性基团，如羟基、羧基等。

　　Ⅱ相：

为结合反应，将药物分子结构中的极性基团与体内的葡萄糖醛酸等结合，生成极性大、易溶于水的结合物排出体外。

（2）代谢酶系——肝药酶：

肝脏微粒体细胞色素P450酶系。

　　酶诱导剂

　　酶抑制剂

　　①酶诱导剂：

能使酶活性增强的药物。

苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素和地塞米松——诱导P450酶的活性，加速自身或其它药物的代谢——药物效应减弱。

　　【口诀TANG】灰黄土地诱惑大，两本就能取一利。

　　②酶抑制剂：

能使酶活性减弱的药物。

酮康唑、氯霉素、吩噻嗪类、别嘌醇、西咪替丁——抑制P450酶的活性，降低其它药物的代谢——药物效应增强。

　　【口诀TANG】酮氯吩别多可惜，情绪难免受抑制。

　　注意：

　　药酶诱导剂——药物效应减弱！

　　药酶抑制剂——药物效应增强！

　　4.药物排泄途径及影响因素

（1）排泄途径

　　1）主要：

肾脏；

　　2）次要：

胆道、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮肤。

　　1）肾脏排泄——主要。

　　碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，或酸化尿液则使碱性药物在尿中离子化，加速排泄——药物中毒常见的解毒方法。

　　酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄（TANG）。

　　2）胆汁排泄：

有的药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中，到小肠中被水解，其游离药物可经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉重新进人体循环——肝肠循环——重要！

肝肠循环使药物排泄减慢，维持时间延长。

　　存在肝肠循环的药物——洋地黄毒苷、吗啡、地西泮、炔雌醇——血药浓度维持时间延长。

　　3）肠道排泄——也是主要排泄途径。

　　药物经肠道排泄后，应用不被吸收或不被消化的物质，经过其在肠道中吸附药物，加速药物排出体外，在临床上，是一项有效的解毒措施。

　　例如：

口服活性炭——加速地高辛排泄。

　　4）其它途径——唾液、乳汁（吗啡、丙硫氧嘧啶）、泪液、汗液。

　　代谢灭活，进入体循环的药量减少

药物效应动力学

（二）药效学

1.药物的基本作用

（1）对因治疗和对症治疗

（2）药物不良反应（副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应和特异质反应）

2.药物量效关系

量效关系、量效曲线、量反应、质反应、最小有效量、效价、效能、半数有效量和半数致死量的临床意义

3.药物的作用机制

（1）药物作用机制的主要类型

（2）受体的特性、类型及调节，激动药和拮抗药

（一）药物的基本作用

　　1.对因治疗：

用于消除致病因素的治疗。

用药目的——用来消除致病因素。

如用抗生素杀灭体内病原微生物。

　　2.对症治疗：

用于改进患者的症状的治疗。

用药目的——改进患者症状。

如用解热镇痛药降低高热。

　　二者谁重要？

根据患者具体病情实施对症或对因治疗，采取“急则治其标（对症），缓则治其本（对因），标本兼治”的辩证施治的原则。

　　3.药物不良反应——【重要考点！

容易混淆。

】

　　凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

（1）副作用（副反应）

是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不适的反应。

　　副作用是药物固有又可预知的作用，是药物作用广泛，选择性低造成的，一般反应轻微，而且随着治疗目的不同能够发生转化。

（2）毒性反应

是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。

一般较为严重，毒性反应一般是能够预知的，应该避免发生。

根据发生快慢分为：

　　①急性毒性反应：

因剂量过大用药后立即发生，多损害循环、呼吸和神经等系统功能。

　　②慢性毒性反应：

因用药时间过长，体内慢慢蓄积后逐渐产生，