南开17春学期《药物设计学》在线作业答案3.docx
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南开17春学期《药物设计学》在线作业答案3
17春学期《药物设计学》在线作业
试卷总分:
100得分:
100
一、单选题(共25道试题,共50分)
19.下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:
A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartylprotease)抑制剂
B.过渡态类似物
C.类肽类似物
D.非共价结合的酶抑制剂
E.共价结合的酶抑制剂
满分:
2分
正确答案:
E
8.哪种信号分子的受体属于核受体?
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.肾上腺素
E.甾体激素
满分:
2分
正确答案:
D
24.最常有的钙拮抗剂的结构类型是:
A.茶碱类
B.二氢吡啶类
C.胆碱类
D.嘧啶类
E.甾体类
满分:
2分
正确答案:
B
4.生物大分子的结构特征之一是:
A.多种单体的共聚物
B.分子间的共价结合
C.分子间的理自己结合
D.多种单体的离子键结合
满分:
2分
正确答案:
A
5.下列抗病毒药物中,哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物?
A.泛昔洛韦
B.喷昔洛韦
C.更昔洛韦
D.阿昔洛韦
E.西多福韦
满分:
2分
正确答案:
E
6.在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?
A.氨基酸构型的转变
B.氨基酸排列顺序的转变
C.酸碱性的转变
D.分子量的增大或减小
E.肽链长度的改变
满分:
2分
正确答案:
A
7.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?
A.PDEinhibitor
B.ACEinhibitor
C.HMG-CoAreductaseinhibitor
D.Calciumantagonist
E.NOsynthase
满分:
2分
正确答案:
B
14.下列哪种氨基酸衍生物是alpha-氨基环烷羧酸类似物?
A.四氢异喹啉-3-羧酸
B.2-哌啶酸
C.2-氨基茚基-2-羧酸
D.alpha-氨基去甲冰片烷羧酸
E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸
满分:
2分
正确答案:
D
9.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.乙内酰胺
E.硫代酰胺
满分:
2分
正确答案:
D
13.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?
A.模板定位法
B.分子碎片法
C.原子生长法
D.从头计算法
满分:
2分
正确答案:
B
11.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数?
A.pi
B.delta
C.logP
D.分子折射率
满分:
2分
正确答案:
C
12.Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种?
?
A.基态类似物抑制剂
B.多底物类似物抑制剂
C.过渡态类似物抑制剂
D.伪不可逆抑制剂
E.亲核标记抑制剂
满分:
2分
正确答案:
A
13.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A.-O-
B.-COOH
C.-OH
D.-NH2
E.上述所有功能基
满分:
2分
正确答案:
A
14.药物作用的靶标可以是
A.酶、受体、核酸和离子通道
B.细胞膜和线粒体
C.溶酶体和核酸
D.染色体和染色质
满分:
2分
正确答案:
A
15.不属于经典生物电子等排体类型的是:
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.基团反转
满分:
2分
正确答案:
E
3.哪种药物是钙拮抗剂?
A.维拉帕米
B.茶碱
C.西地那非
满分:
2分
正确答案:
A
17.cGMP介导内源性调节物质有:
A.甲状腺旁素
B.乙酰胆碱
C.黄体生成素
D.肾上腺素
E.降钙素
满分:
2分
正确答案:
B
18.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?
A.默克
B.辉瑞
C.德温特
D.杜邦
E.拜尔
满分:
2分
正确答案:
C
19.下列的哪种说法与前药的概念不相符?
A.在体内经简单代谢而失活的药物
B.经酯化后得到的药物
C.经酰胺化后得到的药物
D.经结构改造降低了毒性的药物
E.药效潜伏化的药物
满分:
2分
正确答案:
A
20.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于:
A.选择性地抑制COX-2
B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
C.选择性地抑制COX-1
D.有效地抗炎镇痛
E.阻断前列腺素的合成
满分:
2分
正确答案:
A
25.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药,其设计的主要目的是:
A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B.消除氨苄西林的不适气味
C.增加氨苄西林的水溶性,改善药物吸收
D.增加氨苄西林的脂溶性,促进氨苄西林的吸收
E.提高氨苄西林的稳定性,延长作用时间
满分:
2分
正确答案:
D
22.下列结构中的电子等排体取代是属于:
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.环系等价体
满分:
2分
正确答案:
A
23.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸?
A.13~15
B.15~17
C.17~19
D.19~21
E.21~23
满分:
2分
正确答案:
E
24.下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?
A.拉米夫定
B.吉西他滨
C.阿昔洛韦
D.去羟肌苷
E.阿巴卡韦
满分:
2分
正确答案:
C
25.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是:
A.生物电子等排替换
B.立体位阻增大
C.改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞
D.供电子效应
E.增加反应活性
满分:
2分
正确答案:
A
二、多选题(共25道试题,共50分)
1.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是:
A.数据
B.知识
C.活性
D.设计
E.构效关系
满分:
2分
正确答案:
ABD
2.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:
A.分子中存在过渡金属元素
B.相对分子量小于100或大于1000
C.碳原子总数小于3
D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
满分:
2分
正确答案:
ABCDE
7.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构,构效关系为:
A.五元糖环没有3'-位羟基
B.2'-位羟基是必需的
C.构型与天然核苷相同
D.5'-位羟基是必需的
E.在糖环单元有不同的杂原子被引入
满分:
2分
正确答案:
ADE
17.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是:
A.提高代谢稳定性
B.提高口服生物利用度
C.增加与受体作用的亲和力和选择性
D.减少毒副作用
E.增加水溶性
满分:
2分
正确答案:
ABC
5.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物?
A.Deg
B.Tic
C.Aib
D.Aze
E.Dpg
满分:
2分
正确答案:
ACE
24.下列属于抗感染药物作用靶点有:
A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B.粘肽转肽酶
C.甾体5alpha-还原酶
D.腺苷脱氨基酶
E.拓扑异构酶II
满分:
2分
正确答案:
AB
7.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?
A.还加成反应
B.氧化反应
C.中和反应
D.缩合反应
E.亲和加成反应
满分:
2分
正确答案:
ADE
19.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?
A.多样性
B.独特性
C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D.氢键
E.离子键
满分:
2分
正确答案:
AC
9.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物?
A.2-氨基-3,3-二苯基丙酸
B.2-氨基四氢萘-2-羧酸
C.二苯基丙酸
D.二氢吲哚-2-羧酸
E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸
满分:
2分
正确答案:
ABD
13.药物与受体结合一般通过哪些作用力?
A.氢键
B.疏水键
C.共轭作用
D.电荷转移复合物
E.静电引力
满分:
2分
正确答案:
ABDE
11.化合物库按化合物类型的不同可分为:
A.有机小分子化合物库
B.核酸库
C.多肽库
D.糖
E.盐
满分:
2分
正确答案:
ABC
15.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?
A.二氢吲哚-2-羧酸
B.2-哌啶羧酸
C.1-氮杂环丁烷-2-羧酸
D.二丙基甘氨酸
E.六氢哒嗪-3-羧酸
满分:
2分
正确答案:
BCE
13.理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是:
A.偶联物自身无药理作用
B.偶联物自身应无毒性及抗原性
C.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感,能在靶组织裂解,释放出活性药物分子
D.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障,被靶细胞上的膜受体识别,结合、内吞并进入溶酶体
E.药物与载体之间的化学键一般为非共价键
满分:
2分
正确答案:
ABCD
14.下列说法错误的是:
A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C.找到最低能量构象就是需要的药效构象
D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
满分:
2分
正确答案:
AC
6.变构调节的特点是
A.变构体与酶分子上的非催化部位结合
B.使酶蛋白构象发生变化,从而改变酶结构
C.酶分子多有调节亚基和催化亚基
D.变构调节都产生正调节,即加快反应速度
E.变构调节都产生负效应,即降低反应速度
满分:
2分
正确答案:
ABC
16.组合生物催化使用的生物催化剂有:
A.区域选择性催化剂
B.高特异性催化剂
C.低特异性催化剂
D.立体特异性催化剂
E.多功能催化剂
满分:
2分
正确答案:
BC
17.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?
A.MTX
B.AMT
C.AZT
D.EDX
E.DDI
满分:
2分
正确答案:
ABD
18.下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:
A.亚甲基醚
B.亚甲基胺
C.亚甲基亚砜
D.酰胺反转
E.硫代酰胺
满分:
2分
正确答案:
BDE
20.下列哪些是化学信号分子?
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
满分:
2分
正确答案:
ACD
20.有关甲氨蝶呤的描述,正确的是:
A.叶酸的抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.
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