药理学教案第38章抗菌药物概论.docx
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药理学教案第38章抗菌药物概论
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第三十八章抗菌药物概论
授课内容:
1.抗菌药物的常用术语与化疗指数
2.抗菌药物的作用机制
3.细菌对抗菌药物的耐药性及机制,对细菌耐药性的防治措施。
授课重点:
几种有关抗菌药物术语的概念、抗菌药物作用机制、细菌对抗菌药物的耐药性。
授课难点:
细菌产生耐药性的生化机制。
授课时间:
0.5学时
化学治疗学(chemotherapy,化疗):
细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
包括:
抗微生物药(antimiczobialdrug)
抗寄生虫药(antiparasiticdrug)
抗癌药(anticancerdrug)
抗微生物药物(antimicrobialdrugs)
包括:
抗菌药(antibacterialdrugs)
抗真菌药(antifungaldrugs)
抗病毒药(antiviraldrugs)
药物与机体之间相互作用
宿主、抗菌药和病原体之间的关系,辨证关系,抗病能力的内外因,药物作用的两重性。
你对抗菌药物知道多少?
哪些药物是抗生素?
抗微生物药物的发展历史
古代抗菌治疗古希腊、古印度、中国豆腐霉
Fleming发现青霉素(1929),Flory&Chain(1940)
Domagk白浪多息(1935)
从中获得的思考,机遇与创新
第一节抗菌药物的基本概念
1.抗菌药物antibacterialdrugs
(1)抑菌药磺胺药四环素
(2)杀菌药青霉素氨基糖甙喹诺酮类
2.抗生素:
antibiotics
3.抗菌谱antibacterialspectrum:
⑴窄谱抗菌药青霉素G链霉素
⑵广谱抗菌药四环素氯霉素
4.抗菌活性antibacterialactivity:
表示与临床意义
5.最低抑菌浓度(minimalinhibitoryconcentration,MIC)
6.最低杀菌浓度(minimalbectericidalconcentration,MBC)
7.化疗指数(chemotherapeuticindex):
LD50/ED50
8.抗菌后效应(post-antibioticeffect,PAE)链霉素
第二节抗菌药作用机制
1、抑制细菌细胞壁合成肽聚糖,青霉素BPBS
2、影响胞浆膜的通透性多粘菌素
3、抑制细菌蛋白质的合成核糖体70s30s四环素50s链霉素
4、抑制叶酸及核酸代谢磺胺药,氟喹诺酮
第三节细菌对抗菌药物的耐药性
何谓耐药性?
耐药性的临床意义有哪些?
耐药性(resistance,抗药性) 固有性 获得性
获得性耐药性的生物化学表现:
1.细菌胞浆膜通透性改变膜孔变小
2.细菌产生灭活酶:
水解酶;钝化酶改变药物化学结构
3.细菌体内抗菌药靶位结构改变靶蛋白数量或亲和力改变
4.药物主动外排系统活性增强排出>内流
5.细菌代谢途径改变PABA
耐药基因转移
垂直传递基因突变
水平转移:
接合性纤毛接触,质粒或染色体DNA,供体菌→受体菌,可携带多个耐药
基因,同属或不同种属间
转导噬菌体或含质粒DNA,同属间,金葡菌或链球菌
转化周围环境摄入裸DNA,含有耐药基因
第四节抗菌药物应用的基本原则
细菌-患者-药物三者
1.据致病菌和药物特点选用鉴别经验
2.限制预防性用药可用于肠道手术后厌氧菌感染,截肢或外伤的气性坏疽,流
脑,TB,风湿病
3.联合应用
(1)适应证:
病因未明严重感染,单一不能控制混合感染,易产生耐药,降低药物
毒性,细菌性脑膜炎、骨髓炎。
(2)联合应用可能效果:
分类:
繁殖期杀菌药(Ⅰ)青霉素头孢菌素
静止期杀菌药(Ⅱ)氨基糖甙多粘菌素
速效抑菌药(Ⅲ)四环素氯霉素大环内酯
慢效抑菌药(Ⅳ)磺胺药
表现:
协同(Ⅰ+Ⅱ)相加(Ⅲ+Ⅳ)
拮抗(Ⅰ+Ⅲ)无关或相加(Ⅰ+Ⅳ)
抗菌药物联合应用的结果
4.防止不合理应用:
病毒、病因不明、局部用、剂量大或小、广谱或新药
5.患者其他因素与抗菌药应用
肾功能减退:
氨基糖甙,多粘菌素,万古霉素
肝功能减退:
β内酰胺类,氯霉素,四环素,红霉素
其他新生儿用氯霉素和磺胺药,儿童用四环素,孕妇用四环素氯霉素,链霉素
思考题
1.抗菌药物的基本概念;
2.抗菌药物的主要作用机制;
3.细菌的耐药性及产生机制;
4.抗菌药物应用的基本原则。
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