心血管药理考试重点42页Word下载.docx
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主要包括考来烯胺(cholestyramine,
消胆胺)、考来替泊(colestipol,降胆宁)。
机制:
为碱性阴离子交换树脂;
不溶于水;
不易被消化酶所破坏;
与胆汁酸牢固结合
不良反应:
胃肠道反应:
便秘、腹胀、食欲减退(特殊的臭味和刺激性造成);
脂肪泻,影响脂溶性VitA、D、K和镁、铁、锌以及叶酸的吸收。
药物相互作用:
主要影响酸性药物的吸收,如纤维酸类药物、左甲状腺素、华法林、地高辛、叶酸、青霉素G、氢化可的松、对乙酰氨基酚、噻嗪类、普萘洛尔、甲氨蝶呤、保泰松、万古霉素、巴比妥类盐、环孢多肽等。
10、羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA,即他汀类):
药理作用与机制:
竞争性抑制HMG-CoA还原酶,阻碍内源性胆固醇的合成。
降低冠
心病发病率和死亡率。
体内过程:
洛伐他汀、辛伐他汀为闭环结构,口服被水解成为开环羟基洐生物而抑制HMG-CoA还原酶。
氟伐他汀、普伐他汀为开环结构。
洛伐他汀:
药理作用:
1.调血脂作用:
↓HMG-CoA还原酶→↓TC;
肝脏LDL受体表达↑,LDL↑,血TC、LDL-C↓;
2.对血管平滑肌细胞的作用:
抑制血管平滑肌细胞增殖、迁移和减少胶原纤维合成。
临床应用:
适用胆固醇升高为主的高脂蛋白血症,尤其伴LDL升高者。
不良反应:
1.常见胃肠道反应、皮疹、头痛、失眠等。
2.少见而严重的不良反应有横纹肌溶解症(表现肌痛、无力、肌酸磷酸激酶升高等症状)、肝炎及血管神经性水肿等。
3.合并用药:
与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环孢素合用可增加横纹肌溶解症的发生率或使其加重。
11、主要降低TG和VLDL的药物:
烟酸类:
常用药物:
烟酸(VitPP,又称VitB5)、烟酸肌醇酯、烟酸生育酚酯、烟酸戊四醇酯、尼可莫尔等。
机制:
(1)抑制脂肪酶,使脂肪组织中游离脂肪酸减少,TG合成原料不足;
(2)增加HDL-2,促进胆固醇的逆行转运,长期应用减少冠心病的发作,并减少死亡率。
烟酸类药物在体内分解成烟酸发挥作用。
(1)常见皮肤潮红、瘙痒和胃肠道反应。
与阿斯匹林合用,能减轻上述症状(因为阿斯匹林不解烟酸所致皮肤扩张、尿酸增高,延长其半衰期)。
(2)大剂量可致高血糖、高尿酸、肝功异常和消化性溃疡。
12、阿昔莫司作用特点:
烟酸的异构体,口服,不易导致高血糖和高尿酸,可用于治疗伴有II型糖尿病或伴有痛风的高脂血症患者。
以原形经肾脏排泄。
13、烟酸:
为维生素B族之一。
1.↓肝脏合成VLDL、LDL;
(↓脂肪细胞释出FFA)2.↑HDL-C、apoAⅠ;
3.↓TXA2、↑PGI2合成。
广谱,除Ⅰ型外的高脂血症均有效
不良反应:
面部潮红、瘙痒等;
胃肠刺激;
大剂量致血糖、血尿酸升高。
14、苯氧芳酸类(fibricacid,贝特类):
常用药物非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐、环丙贝特
机制:
(1)增强脂蛋白酯酶(LPL)的活性,促进VLDL的代谢;
(2)激活过氧化体增殖物激活受体PPARα(peroxisomeproliferatoractivatedreceptorα),减少VLDL和TG的合成(3)↓某些凝血因子活性,↓纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)产生。
不良反应:
胃肠道反应、便秘、腹泻、消化不良,也见皮肤瘙痒、荨麻疹,肾功不良者可致横纹肌溶解症,引起肌红蛋白尿症和肾功衰竭。
禁与他汀类药物合用。
15、普罗布考为脂溶性抗氧化剂,不仅能阻止动粥病变的发生和发展,且能使动粥病变消退,降低冠心病的发病率。
其他药物:
VitE、VitC、ß
胡萝卜素、CoQ10
16、多不饱和脂肪酸PUFAs:
根据不饱和键分为n-3型(二十碳五烯酸EPA,22碳六烯酸DHA和a亚麻酸)和n-6型(亚油酸、r亚麻酸和花生四烯酸)
n-3型能防止动粥形成并使斑块消退,机制:
(1)n-3PUFA能抑制肝脏TG和apoB的合成,促进VLDL向LDL转化和LPL活化等。
(2)抗血小板和扩张血管:
(3)抗血管平滑肌细胞移植:
抗血小板而抑制血小板生长因子PDGF的释放和PDGF促进血管平滑肌细胞向内膜转移增殖。
(4)改善血液流变学,降低血液粘滞度,增强红细胞的可塑性,改善微循环。
17、动脉内皮保护药:
保护动脉内皮的药物有:
肝素、硫酸软骨素、硫酸普聚糖
18、其他类:
抗肾素血管紧张素的药物:
卡托普利、洛沙坦;
钙拮抗药:
氨氯地平;
NO供体类药:
人参皂苷、激活内皮细胞NOS;
内皮素受体拮抗药:
Ro46-2005,为口服非选择性ETa、b拮抗药
二、急性冠脉综合症
1、急性冠脉综合征(AcuteCoronarySyndrome,ACS)是以冠状动脉粥样硬化斑块破裂(rupture)或糜烂(crosion),继发完全或不完全闭塞性血栓形成为病理基础的一组临床综合征。
ACS主要包括不稳定性心绞痛(unstableangina,UA),ST段抬高的心肌梗死(STEMI)及非ST段抬高的心肌梗死(NSTEMI)。
20、不稳定型心绞痛:
临床表现:
胸痛的部位、性质与稳定型心绞痛相似,但具有以下特点之一:
1.原为稳定型,在一个月内疼痛发作的频率增加,程度加重、时限延长、诱发因素变化,硝酸类药物难以缓解2.一个月之内新发生的心绞痛,较轻的负荷诱发3.休息或轻微活动即可诱发,发作时ST段抬高
2、急性心肌梗死:
临床表现:
先兆:
以新发生心绞痛,或原有心绞痛加重为最突出
症状:
1.疼痛:
程度重、时间长、休息或含化硝酸甘油无效2.全身症状:
发热、心动过速3.胃肠道症状:
恶心、呕吐、上腹胀痛4.心律失常:
最多见,尤其室性早搏;
房室传导阻滞5.低血压和休克:
在疼痛期间未必是休克。
休克约20%,主要为心肌广泛坏死>
40%,心排血量急剧下降所致6.心力衰竭:
主要是急性左心衰竭。
32%~48%。
严重者可发生肺水肿体征:
心脏体征:
心界轻至中度增大、心率多增快,少数可减慢;
第一心音减弱;
可出现第四心音奔马律;
心包摩擦音;
收缩期杂音血压:
一般都降低,且可能不再恢复其他:
可有与心律失常、休克或心力衰竭有关的其他体征。
心电图表现:
有Q波心肌梗死者:
1.病理性Q波2.ST段抬高,呈弓背向上型3.T波倒置;
无Q波心肌梗死者:
1.无病理性Q波2.相应导联ST段压低≥0.1mV
实验室检查:
一般化验检查:
白细胞、血沉;
血清心肌酶:
含量增高,CK/CK-MB肌酸激酶/同功酶AST/GOT天门冬酸氨基转移酶LDH乳酸脱氢酶血清肌钙蛋白I/T(TnI/TnT):
增高CK-MB、TnI/TnT——血清心肌坏死标记物
3、抗凝药物:
普通肝素;
低分子肝素;
华法令;
Xa因子抑制剂;
凝血酶直接抑制剂(DTI)
4、抗血小板药物的分类:
根据其作用机制将其分为:
(1)抑制血小板花生四烯酸代谢的药物,包括环氧酶抑制剂、磷酸二脂酶抑制剂、TXA2合成酶抑制剂,TP(TXA2/PGH2)受体拮抗剂等;
(2)阻碍ADP介导血小板活化的药物;
(3)血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂;
(4)凝血酶抑制剂;
(5)其他。
5、血栓素A2抑制剂1.乙酰水杨酸(ASA):
抑制血小板的第二相聚集。
抑制环氧酶,阻碍AA衍变为TXA2;
抑制血小板释放肾上腺素、胶原、凝血酶;
抑制内源性ADP、5-HT等释放。
用法:
阿斯匹林:
50mg-300mg
6、磷酸二酯酶抑制剂1、双嘧达黄(Dipyridamoll)潘生丁抑制血小板磷酸二脂酶(AC)活性,增高血小板内环核苷酸含量(CAMP),增强内源性PGI2而起作用;
抗血栓形成抑制血小板的第一聚集和第二聚集。
高浓度时(50mg/ml)可抑制血小板释放反应
25-100gTid2、西洛他唑,抑制磷酸二酯酶的活性使cAMP浓度上升,抑制血小板二相聚集,对一相聚集也有抑制作用;
对血小板聚集块有解离作用;
使血管平滑肌细胞cAMP浓度上升,使血管扩张;
增加末梢动脉的血流量用法:
50mgBid
7、ADP-受体拮抗剂(噻吩吡啶类药)1、主要通过与血小板的ADP受体(P2Y1和P2Y12受体)特异性结合,抑制血小板膜ADP受体的表达、结合及其活性。
2、能够减弱其他激活剂(胶原和凝血酶等)通过血小板释放ADP途径引起的血小板聚集。
3、抑制由切变应力引起的血小板聚集,对已形成的血小板血栓能够产生去聚集作用。
由于血小板功能被不可逆地抑制,其抗血小板作用强而持久,通常停药后仍持续7-10天。
代表药物:
噻氯匹定;
氯吡格雷:
新型ADP受体拮抗剂,其化学结构与TCPD十分相似,与其不同的是口服后起效快,副作用明显低于前者,不需要查血象,现已成为TCPD的替代药
8、GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂阻断血小板IIb/IIIa受体与纤维蛋白原等配体的特异性结合,有效的抑制各种血小板激活剂诱导的血小板聚集,防止血栓形成,从而达到抗血栓的目的。
单克隆抗体:
阿昔单抗肽类:
KGD环肽依替非巴肽非肽类衍生物:
替罗非班
9、抗缺血治疗:
ß
-受体阻滞剂硝酸酯类钙拮抗剂血管转换酶抑制剂其他
10、ACC/AHA抗缺血治疗的建议:
I类静息性胸痛正在发作的患者,床旁连续ECG监测,以发现缺血和心律失常(证据级别:
C)舌下含服或喷用硝酸甘油后静脉滴注,以迅速缓解缺血及相关症状(证据级别:
C)有紫绀或呼吸困难的患者吸氧。
维持动脉血氧饱和度大于90%。
缺氧时需持续吸氧。
(证据级别:
C)硝酸甘油不能即刻缓解症状或出现急性肺水肿时,静脉注射吗啡。
C)如果有进行性胸痛并且没有禁忌症,先静脉给首剂ß
-受体阻滞剂,然后改为口服。
B)频发心肌缺血并ß
-受体阻滞剂为禁忌时,在没有严重左心功能受损或其他禁忌症时,可以开始非二氢吡啶类拮抗剂治疗(证据级别:
B)ACEI用于左心收缩功能障碍或充血性心力衰竭使用硝酸甘油和ß
-受体阻滞剂治疗后的高血压患者,以及合并糖尿病的ACS患者。
B)
IIa类没有禁忌症并且ß
-受体阻滞剂和硝酸甘油已经使用全量的复发性缺血患者,口服长效钙拮抗剂。
C)所有ACS患者使用ACEI(证据级别:
B)药物加强治疗后仍频发或持续缺血者,或冠脉造影之前或之后血流动力学不稳定者,使用IABP(证据级别:
C)
IIb类非二氢吡啶类钙拮抗剂的控释制剂替代ß
-受体阻滞剂(证据级别:
B)二氢吡啶类钙拮抗剂短效制剂与ß
-受体阻滞剂合用(证据级别:
III类使用西地那非24小时内使用硝酸甘油或其他硝酸酯类药物(证据级别:
没有ß
-受体阻滞剂时使用短
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