药理学教案032Word文件下载.doc
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二、头孢菌素类
第二节大环内酯类、林可霉素类抗生素
教学目的与要求
1.掌握头孢菌素类、红霉素类药物抗菌作用、临床应用和不良反应;
2.熟悉林可霉素类抗生素的作用特点、临床应用及主要不良反应;
3.了解多肽类抗生素的主要临床应用及不良反应。
教学重点
与难点
重点:
头孢菌素类、红霉素
难点:
作用机制及抗药性
教学方法
与手段
讲授
使用教材
及参考书
1、使用教材:
王迎新弥曼主编,药理学,第一版,人民卫生出版社,2011年6月
2、参考书:
(1)王开贞于肯明主编,药理学,第6版,人民卫生出版社,2009年7月
(2)弥曼主编,药理学,第2版,人民卫生出版社
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
(一)第一代头孢菌素:
本类药物包括头孢噻吩(cefalotin)、头孢唑啉(cefazoli)、头孢拉定(cefradine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢羟氨苄(cefadroxil)等。
其作用特点为:
①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金葡菌(耐甲氧西林金葡菌除外)抗菌作用强,对革兰阴性菌的作用不及第二代、第三代,对铜绿假单孢菌、厌氧菌无效;
②对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定性优于第二代、第三代,对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定;
③对肾有一定毒性。
口服头孢氨苄、头孢拉定等主要用于治疗肺炎链球菌、化脓性链球菌、耐药金葡菌及其他敏感菌所致的轻度和中度感染;
注射常用头孢唑啉,用于需氧菌引起的中度感染和部分敏感菌所致的严重感染,也可用于防治外科手术前后感染。
(二)第二代头孢菌素:
本类药物包括头孢孟多(cefamandole)、头孢呋辛钠(cefuroxime)、头孢克洛(cefaclor)、头孢替安(cefotiam)、头孢尼西(cefonicid)等。
①对革兰阳性球菌的作用与第一代相似或稍弱,但比第三代强,对革兰阳性杆菌的作用比第一代明显增强,而弱于第二代,对部分厌氧菌有效,对铜绿假单孢菌无效;
②对各种β-内酰胺酶均比较稳定;
③对肾的毒性比第一代小。
临床用于大肠埃希菌、克雷伯菌及变形杆菌等敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染及妇产科感染、败血症及其他感染等。
(三)第三代头孢菌素:
本类药物包括头孢噻肟(cefotaxime)、头孢他啶(ceftazidime)、头孢曲松(ceftriaxone,头孢三嗪)、头孢哌酮(cefoperazone)等。
其中以头孢他啶和头孢曲松为优。
①对革兰阳性球菌的作用不如第一代和第二代,对革兰阴性杆菌的作用明显超过第一代和第二代,对铜绿假单孢菌、厌氧菌作用较强;
②对各种β-内酰胺酶具有高度稳定性;
③对肾基本无毒性。
主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染,以及败血症、脑膜炎等。
(四)第四代头孢菌素:
包括头孢吡肟(cefepime)、头孢匹罗(cefpirome)等。
①对革兰阴性菌、阳性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性,其中,对革兰阳性菌作用较第三代增强;
②对β-内酰胺酶,尤其是超广谱酶和染色体介导的Ⅰ型酶稳定;
③对肾无毒性;
④主要用于耐药的革兰阴性杆菌感染,特别是对第三代头孢菌素耐药者。
脑脊液浓度高,对细菌性脑膜炎效果佳。
【不良反应】
1.过敏反应:
主要表现为皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清样反应等,偶见过敏性休克。
与青霉素类抗生素有部分交叉过敏反应,对青霉素过敏者慎用或禁用,必要时做皮试,并密切观察。
发生过敏性休克的处理同青霉素。
2.肾损害:
大多数头孢菌素由肾排泄,大剂量使用有一定肾毒性,表现为蛋白尿、血尿、血中尿素氮升高等,尤以第一代为甚,肾功能不全者禁用。
3.胃肠反应:
口服可引起恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等反应,饭后服可减轻。
。
4.二重感染:
长期应用可引起肠道菌群失调,导致二重感染,临床应严格掌握其适应证。
5.其他:
长期大量应用头孢孟多、头孢哌酮时可致低凝血酶原血症;
与抗凝血药、水杨酸制剂等合用时,可致出血倾向,可用维生素K防治;
肌注有局部疼痛、硬结等,宜采用深部肌注
三、新型β-内酰胺类
包括头霉素类、拉氧头孢类、碳青酶烯类、β-内酰胺酶抑制剂和单环类。
头霉素类本类药物有头霉素、头孢西丁等,主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、盆腔、腹腔感染及败血症、心内膜炎等。
碳青酶烯类本类药物中常用的为亚胺培南,该药可由特殊的外膜通道快速进入靶位,故有强大的杀菌作用,作用机制与青霉素相似。
β-内酰胺酶抑制剂包括克拉维酸、舒巴坦等。
本身抗菌活性很弱,与其他β-内酰胺类联合应用,则可发挥抑酶增效作用。
第二节大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
一、大环内酯类
(一)天然大环内酯类天然大环内酯类是一些难溶于水的碱性药物,为窄谱抗生素,其特点有:
①主要作用于革兰阳性球菌、某些厌氧菌及军团菌、衣原体和支原体等;
②对胃酸极不稳定,pH<
4时几乎无抗菌活性;
③血药浓度较低,组织(如肺、痰、皮下组织、胆汁、前列腺等)中浓度相对较;
④主要经胆汁排泄,但不易透过血脑屏障。
红霉素
【抗菌作用】红霉素对革兰阳性菌有较强的抗菌活性,对革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、百日咳鲍特菌、流感嗜血杆菌、布鲁菌、弯曲菌及军团菌、衣原体、支原体、立克次体、厌氧菌等也有效。
【临床应用】主要用于对青霉素耐药的革兰阳性菌(尤其是金葡菌)感染及对青霉素过敏患者。
本药可作为下列感染的首选药:
军团菌肺炎、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的新生儿结膜炎、弯曲菌所致的肠炎或败血症,也可用于风湿热的长期预防及心内膜炎的预防。
1.局部刺激性以胃肠反应多见,静脉滴注浓度不应超过0.1%,速度应慢,防止发生血栓性静脉炎。
2.肝毒性大剂量或长期应用可致胆汁郁积和转氨酶升高等。
3.过敏反应偶见药热、皮疹等。
乙酰螺旋霉素抗菌谱与红霉素相似,但作用较弱。
耐酸,口服易吸收,组织中浓度较高。
临床主要用于敏感菌引起的呼吸道、软组织及泌尿道感染,也可用于军团菌病及弓形体病的治疗。
麦迪霉素与麦白霉素二者抗菌谱与红霉素相似但作用较弱,与红霉素有部分交叉耐药性。
口服吸收后分布较广,主要在肝内代谢。
临床主要用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、呼吸道感染、皮肤软组织感染及泌尿生殖系感染。
(二)合成大环内酯类
本类药物的特点有:
①对胃酸稳定,口服生物利用度高;
②血药浓度高,组织渗透性好;
③半衰期延长,用药次数减少;
④抗菌谱广,对革兰阴性菌和某些细胞内衣原体的抗菌活性增强;
⑤对金葡菌、化脓性链球菌具有良好的抗生素后效应;
⑥不良反应较天然品少而轻。
罗红霉素主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织及耳鼻咽喉部位的感染。
不良反应以胃肠反应为主。
阿奇霉素主要用于敏感菌所致的急性支气管炎、肺炎、急性扁桃体炎、咽炎、皮肤及软组织感染等。
不良反应发生率低,有胃肠道反应,偶见肝功能异常及白细胞减少等。
二、林可霉素类林可霉素和克林霉素
对革兰阳性菌及大多数厌氧菌有较好的抗菌作用。
抗菌机制是抑制蛋白质的合成。
其中,克林霉素抗菌作用较强,且毒性较小。
本类药物主要用于对β-内酰胺类无效或对青霉素过敏的金葡菌感染,特别是由金葡菌所致的急、慢性骨髓炎及关节感染,也可用厌氧菌和需氧菌引起的混合感染如腹膜炎、盆腔感染等。
可发生严重的假膜性肠炎,可用万古霉素类与甲硝唑治疗。
大剂量静注或静滴过快可引起血压下降,甚至心跳、呼吸暂停,故不宜大量快速静脉给药。
小结:
35分钟
10分钟
30分钟
15分钟
教案末页
教学
小结
第二节大环内酯类、林可霉素类
一、大环内酯类抗生素
二、林可霉素类
思考题
及
作业题
1.比较各代头孢菌素的作用特点和临床应用。
2.简述红霉素的不良反应及防治措施。
3.简述林可霉素类的作用特点及应用。
后记
授课过程中适当讲授头孢菌素类抗生素发展前景。
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- 药理学 教案 032