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被动转运又分三种情况:
脂溶扩散、膜孔扩散、易化扩散
②主动转运,特点是逆浓度差转运,耗能,需载体,有饱和和抑制竞争现象。
5、简述影响药物作用的主要因素?
药物在机体内产生的药理作用和效应受药物和机体的多种因素影响,例如药品方面的因素:
药物的剂量、制剂、给药途径、给药途径及时间、药物相互作用,机体方面的因素:
年龄、体重、性别、遗传异常、病理状况、心理因素、长期用药致机体反应性变化等等,这些因素不仅能影响药物作用的强度,而且有时甚至还能改变药物作用的性质。
因此,在临床用药时,一方面应掌握各种常用药物固有的药物作用,另一方面还必须了解影响药物作用的各种因素,才能更好地运用药物防治疾病,以达到理想的防治效果。
二、传出神经系统药物
1、胆碱能受体阻断剂分为哪几类?
每类举一例。
(1)M受体阻断药:
阿托品
(2)M1受体阻断药:
哌仑西平
(3)N1受体阻断剂:
六甲双铵
(4)N2受体阻断剂:
筒箭毒碱
2、
新斯的明的药理作用及其治疗重症肌无力的作用机制、不良反应?
药理作用:
(1)抑制AChE,使ACh增加,产生M和N样作用。
(2)直接激动N2受体。
(3)促进运动神经末梢释放Ach。
新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强,对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。
治疗重症肌无力的作用机制:
重症肌无力
神经-肌肉传递功能障碍的自身免疫性疾病,主要症状是骨骼肌进行性肌无力。
新斯的明通过抑制胆碱酯酶、直接激动N,受体和促进神经接头释放乙酰胆碱等作用,使骨骼肌兴奋。
不良反应:
本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。
禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗死等患者。
3、
阿托品的药理作用及机理、临床应用、主要不良反应与禁忌症?
药理作用
1)抑制腺体分泌。
2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。
3)松弛内脏平滑肌。
4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。
5)治疗量时对血管和血压无明显影响,大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,以皮肤血管扩张为主。
6)大剂量时兴奋中枢,出现焦虑不安、多言、谵妄;
中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和中枢麻痹,可致循环和呼吸衰竭。
临床应用。
1)解除平滑肌痉挛,用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。
2)抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、盗汗和流涎。
3)眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。
4)治疗缓慢型心律失常,如窦性心动过缓、房室传导阻滞。
5)抗休克,用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。
6)解救有机磷酸酯类中毒。
不良反应及禁忌证。
1)副反应:
口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。
2)中枢毒性:
大剂量时可出现中枢兴奋,甚至谵妄、幻觉、惊厥;
严重中毒时可由兴奋转为抑制,出现昏迷和呼吸麻痹等。
3)禁忌证:
青光眼、前列腺肥大等。
4、新斯的明对何种组织兴奋作用最强,为什么?
对骨骼肌作用最强。
因为它除了一直胆碱酶的作用外,还能直接与骨骼肌运动终板上N2受体结合,激动N2受体,加强骨骼肌的收缩作用。
5、肾上腺素受体激动剂为哪几类?
1)α受体激动药:
①α1α2受体激动药,去甲肾上腺素;
②α1受体激动药,去氧肾上腺素;
③α2受体激动药,可乐定。
2)α、β受体激动药:
肾上腺素。
3)β受体激动药:
①β1β2受体激动药,异丙肾上腺素;
②β1受体激动药,多巴酚丁胺;
③β2受体激动药,沙丁胺醇。
6、肾上腺素受体阻断剂为哪几类?
1)α受体阻断药:
①α1α2受体阻断药,酚妥拉明;
②α1受体阻断药,哌唑嗪;
③α2受体阻断药,育亨宾;
2)β受体阻断药:
①β1、β2受体阻断药,普萘洛尔;
②β1受体阻断药,阿替洛尔;
(3)α、β受体阻断药:
拉贝洛尔。
7、氯丙嗪所致的血压,能否用肾上腺素抢救,为什么?
不能用肾上腺素解救。
因为氯丙嗪引起的低血压是阻断了血管收缩有关的a受体,但不影响与血管舒张有关的B受体,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分表现出来而使血压下降更低。
应选用去甲肾上腺素。
8、
去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、用途、不良反应及禁忌症分别是什么?
去甲肾上腺素
肾上腺素
异丙肾上腺素
相同点
都属于肾上腺素受体激动药,与肾上腺素受体结合后可激动受体,产生肾上腺素样作用。
这类药都能兴奋心脏,不能口服,都易产生快速耐受性。
来源
哺乳动物NA能神经末梢释放的主要递质,肾上腺素少量分泌。
药用的肾上腺素为人工合成品。
肾上腺髓质的主要激素。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。
人工合成品,药用其盐酸盐。
常用给药方式
一般采用静脉注射给药
皮下注射
一般采用气雾给药或舌下含药
肾上腺素受体亚型
α
αβ
β
血管:
使血管收缩
心脏(较弱激动β¹
受体):
使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心输出量增加
血压:
小剂量时,脉压加大。
大剂量时,脉压变小
心脏:
加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴奋性,增加心输出量。
激动α受体时,血管收
缩。
激动β²
受体时,血管舒张。
皮下注射或低浓度静脉
滴注时,脉压差增大。
大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压都升高。
平滑肌:
起舒张作用
代谢:
升高血糖作用
心脏;
对心脏β¹
受体
起强大的激动作用,
缩短舒张期和收缩期。
主要激动β²
受体使骨骼肌血管舒张。
静脉滴注时,收缩压升高舒张压略降;
静脉注射则引起
舒张压明显下降。
支气管平滑肌:
起舒张作用。
临床应用
休克
药物中毒性低血压
上消化道出血
心脏骤停
过敏性休克
支气管哮喘
与局麻药配伍及局部止血
房室传导阻滞
感染性休克
不良反应
若静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管,可引起局部组织缺血死。
滴注时间过长或剂量过大,可能导致急性肾功能衰竭。
主要为心悸、烦躁、头痛、血压升高(老年人慎用)。
可能使心肌耗氧量增加,引起心肌缺血和心律失常,甚至心室纤颤,应严格掌握用量。
常见为心悸、头晕。
支气管哮喘病人若使用剂量过大,可致心
肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至是危险性心动过速及房
室颤动。
禁忌症
禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿及严重微循环障碍的病人
。
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症
冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进症。
9、试述β受体阻断剂的临床应用。
(1)临床应用:
①抗心律失常;
②治疗心绞痛和心肌梗死;
③治疗高血压;
④充血性心力衰竭;
⑤治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。
三、中枢神经系统药理学
1、影响全身麻醉作用的因素有哪些?
在近代全麻机制研究中发现,某些物理及生理因素对全麻药的作用产生影响。
如温度、压力、年龄及离子浓度等。
2、复合麻醉的方法有哪些?
复合麻醉的方法包括:
①麻醉前给药;
②
基础麻醉;
③诱导麻醉;
④合用肌松药;
⑤应用安定镇痛药等。
3、简述吸入麻醉药的作用机制?
吸入麻醉药的作用机制可用脂溶性学说加以解释。
吸入麻醉药溶于细胞膜的脂质层,使脂质分子排列紊乱,膜体积膨胀,导致钠、钾通道发生构型和功能上的变化,进而影响神经冲动的传递,产生中枢神经系统的广泛抑制。
4、巴比妥类药物有几类?
各列一代表药物。
有四类:
①长效类,如苯巴比妥;
②中效类,如戊巴比妥;
③短效类,如司可巴比妥;
④超短效类,如硫喷妥钠。
5、简述苯二氮卓类的药理作用。
1)抗焦虑作用2)镇静催眠作用3)抗惊厥作用4)中枢性肌肉松弛作用
6、苯二氮卓类抗焦虑的作用机制是什么?
其在小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用,可能是选择性作用于边缘系统的结果。
对持续性焦虑状态选用长效类药物,对间断性焦虑状态选用中短效类药物。
临床常用地西泮和氯氮卓。
7、试述苯二氮卓类的作用机制?
脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受体,其分布以皮质为最密,其次为边缘系统和中脑,再次为脑干和脊髓,此分布状况与中枢抑制性递质γ氨基丁酸(GABA)的GABAA受体的分布基本一致,电生理实验表明,此类药物能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;
还有增强GABA与GABAA相结合的作用。
GABAA受体被GABA激活时,Cl-通道开放,Cl-内流入神经细胞而产生超极化(抑制),苯二氮卓类与其相应受体结合并不能直接开放Cl-通道,但它能促进GABA与其相应受体结合,增加GABA所致Cl-开放的频率,加强GABA的抑制效应。
8、苯二氮卓类有哪些不良反应?
治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应,长效类尤易发生,大剂量偶至共济失调,过量急性中毒可至昏迷和呼吸抑制,静脉注射对心血管有抑制作用,同时应用其他中枢抑制药、吗啡和乙醇等可显著增强毒性。
因可透过胎盘,和随乳汁,分泌,孕妇和哺乳妇女忌用。
连续应用,可引起明显的依赖性而发生停药。
9、苯二氮类用于哪惊厥?
常用的药物有哪些?
地西泮是用于癫痫持续状态的首选药,对于其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效为最好。
10、为什么地西泮可以用于麻醉前给药?
因为地西泮有镇静催眠作用。
可以通过其作用减轻病人对手术的恐惧情绪,减少麻醉药用量,增强麻醉药的作用及增加安全性。
12、简述苯海索的特点。
苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。
临床用于帕金森病、帕金森综合征。
也可用于药物引起的锥体外系疾患。
本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。
常见的不良反应有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊等抗胆碱反应。
少见患者尚有部分肢体麻木、不自主咬舌等等,停药后缓解,原因尚不明确。
禁忌症:
青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。
注意事项:
【儿童、孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。
老年患者用药:
老年人长期应用容易促发青光眼。
伴有动脉硬化者,对常用量的
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