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C.为磷酸二酯酶抑制剂
D.具有弱酸性
E.可与乙二胺成盐,生成氨茶碱
ABCDE
第二十七章 镇咳祛痰药
一、镇咳药
(一)中枢性镇咳药:
磷酸可待因、右美沙芬
(二)外周性止咳药:
磷酸苯丙哌林、喷托维林
二、祛痰药
盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸
单选题
83、磷酸可待因的作用特点()
A.吗啡过量解毒作用
B.镇痛作用强于吗啡
C.抗癫痫
D.副作用比吗啡大
E.系吗啡类生物碱,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,其镇咳作用强而迅速,类似吗啡。
镇痛作用弱于吗啡。
E
解析:
结构:
吗啡3-甲醚衍生物。
代谢:
8%生成吗啡,可产生成瘾性,其他代谢物有N-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。
作用:
对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,其镇咳作用强而迅速,镇痛作用弱于吗啡。
84、关于盐酸溴己新,叙述正确的是()
A.白色或类白色结晶性粉末
B.在水中微溶,可溶于冰醋酸
C.本品固体对光敏感
D.需避光保存
E.有刺激性气味
ABCD
性状:
白色或类白色的结晶性粉末;
无臭、无味。
溶解性:
在水中极微溶解,微溶于乙醇或氯仿,可溶于冰醋酸。
稳定性:
本品固态对光敏感,需避光保存
口服易吸收,代谢物为氨溴索,此为具活性的代谢物,在国外已作药品使用应用:
可降低痰液的黏稠性,用于支气管炎和呼吸道疾病。
第七篇 消化系统药物
第二十八章 抗溃疡药
第一节 组胺H2受体拮抗剂
咪唑类:
西咪替丁
呋喃类:
雷尼替丁
噻唑类:
法莫替丁
哌啶甲苯类:
罗沙替丁
第二节 质子泵抑制剂
奥美拉唑、兰索拉唑
85、1)结构中含有咪唑环()
2)结构中含有呋喃环()
3)结构中含有噻唑环()
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.西咪替丁
CAB
86、药物结构中含芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有()
A.尼扎替丁
B.法莫替丁
C.罗沙替丁
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
87、关于奥美拉唑,叙述正确的是()
A.第一个上市的质子泵抑制剂
B.前体药物
C.美国上市的是左旋体
D.水溶液和强酸下均不稳定
E.亚砜上的硫具有手性
白色或类白色结晶。
易溶于二甲基甲酰胺,溶于甲醇,难溶于水。
两性:
具弱碱性和弱酸性。
水溶液不稳定,对强酸也不稳定
苯并咪唑环、吡啶环和亚磺酰基构成。
手性:
因亚砜上的硫具手性,有光学活性,国内目前药用其外消旋体。
其左旋体已经在美国上市。
前药:
88、盐酸雷尼替丁临床上主要用于()
A.胃及十二指肠溃疡
B.良性胃溃疡
C.术后溃疡
D.返流性食管炎
E.高血压
作用特点:
较西咪替丁强5~8倍,对胃及十二指肠溃疡疗效高,且有速效和长效的特点。
副作用:
较西咪替丁小,无抗雄性激素的副作用,与其他药物的相互作用也较小。
应用:
十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。
89、西咪替丁的结构为()
C
N-氰基-N′-甲基-N″-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑-4基)甲基]硫代]乙基]胍
第二十九章 胃动力药和止吐药
第一节 胃动力药
甲氧氯普胺、多潘立酮
第二节 止吐药
盐酸昂丹司琼、盐酸格拉司琼
90、下列说法错误的是( )
A.昂丹司琼用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状
B.昂丹司琼为强效、高选择性5-HT3受体拮抗剂
C.多潘立酮既能促进胃动力又可止吐
D.甲氧氯普胺为第一个用于临床的促胃动力药
E.西沙必利主要用于止吐
甲氧氯普胺
机制:
中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂。
具胃动力和止吐作用,是第一个用于临床的促动力药。
锥体外系症状。
多潘立酮
外周性多巴胺D2受体拮抗剂
昂丹司琼
为强效、高选择性5-HT3受体拮抗剂
治疗癌症病人的恶心呕吐症状
西沙必利
胃肠动力药
第八篇 影响免疫系统的药物
第三十章 非甾体抗炎药
第一节 解热镇痛药
1.水杨酸类:
阿司匹林、贝诺酯
2.乙酰苯胺类:
对乙酰氨基酚
3.吡唑酮类:
安乃近
第二节 非甾体抗炎药
一、芳基乙酸类:
吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸、芬布芬
二、芳基丙酸类:
布洛芬
三、1,2-苯并噻嗪类:
吡罗昔康、氯诺昔康、美洛昔康
四、选择性COX-2抑制剂:
塞来昔布
第三节 抗痛风药
别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱
91、1)1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药()
2)吡唑酮类解热镇痛药()
3)水杨酸类解热镇痛药()
4)苯乙酸类非甾体抗炎药()
5)芳基丙酸类非甾体抗炎药()
A.贝诺酯
B.安乃近
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.吡罗昔康
EBACD
92、具有抗炎作用的非甾体药物是()
A.扑热息痛
B.醋酸氢化可的松
C.酮洛芬
D.美洛昔康
E.吡罗昔康
CDE
扑热息痛:
对乙酰氨基酚,无抗炎作用
醋酸氢化可的松:
甾体抗类药
酮洛芬、美洛昔康和吡罗昔康都是非甾体抗类药。
酮洛芬的消炎作用比阿司匹林强。
美洛昔康具有较强的抗炎活性。
吡罗昔康作用略强于吲哚美辛,有明显的抗炎、镇痛、消肿作用。
93、阿司匹林的理化性质,叙述正确的是()
A.易溶于乙醇,微溶于水
B.氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,同时分解
C.具有酸性
D.与FeCl3不发生反应
E.水溶液加热后与FeCl3试液反应呈紫堇色
白色结晶或结晶性粉末。
无臭或微带
醋酸臭,味微酸;
遇湿气缓缓分解。
乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶。
在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解
酸性:
pKa为3.5。
水解后,用硫酸酸化可析出水杨酸的白色沉淀,此反应可供鉴别。
鉴别:
水溶液中加入三氯化铁试液,不发生变化,但将上述溶液加热后,可显紫堇色,此反应可用于检测阿司匹林中水杨酸的含量。
94、扑热息痛的理化性质,叙述不正确的是()
A.具有酚羟基,遇三氯化铁产生蓝紫色
B.饱和溶液呈酸性
C.在热水或乙醇中易溶,在水中略溶
D.水溶液的稳定性与pH值有关,pH为6最稳定
E.味微甜
与溶液的pH值有关。
在pH6时最为稳定
1)酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色
2)酸性条件下水解生成对氨基酚后,滴加亚硝酸钠试液,生成重氮盐,再加碱性β-萘酚试液,生成红色偶氮化合物。
杂质:
对氨基酚,生产中可带入或因贮存不当使成品部分水解,有毒,故药典规定应检查对氨基酚,可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。
95、贝诺酯的理化性质,叙述不正确的是()
A.白色结晶性粉末
B.分子中有共轭体系
C.在偏碱性条件下易水解
D.水解产物可发生重氮化-耦合反应
E.阿司匹林的羧基未成酯
白色结晶性粉末,无味。
易溶于热乙醇,不溶于水。
分子中有共轭体系,在波谱分析时有特征性。
是阿司匹林的羧基和对乙酰基酚的酚羟基酯化得到的前药,分子无酚羟基和羧基,对胃无刺激。
水解性:
在偏碱性条件下,易水解,增加对胃的刺激,故须干燥保存。
其水解产物对氨基苯酚有重氮化-耦合反应。
96、布洛芬的结构为()
A
97、下列与芬布芬不相符的是()
A.胃肠道反应小
B.在体内代谢生成联苯乙酸而发挥作用
C.联苯乙酸是环氧化酶的抑制剂
D.具有酮酸型结构
E.不是前体药物
具有酮酸型结构,在体内代谢生成联苯乙酸而发挥作用。
联苯乙酸是环氧合酶的抑制剂,其抗炎作用介于吲哚美辛与阿司匹林之间。
本品口服可避免直接服联苯乙酸对胃肠道的刺激,胃肠道反应较小。
类风湿性关节炎、风湿性关节炎,亦用于牙痛、手术后疼痛、外伤疼痛的止痛。
第三十一章 抗变态反应药
组胺H1受体拮抗剂
氨基醚类:
盐酸苯海拉明
丙胺类:
马来酸氯苯那敏
三环类:
盐酸赛庚啶
哌啶类:
诺阿司咪唑
哌嗪类:
盐酸西替利嗪
98、马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1受体拮抗剂()
A.三环类
B.哌嗪类
C.氨基醚类
D.乙二胺类
E.丙胺类
组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为六类:
①氨基醚类:
盐酸苯海拉明。
②乙二胺类:
盐酸曲吡那敏。
③哌嗪类:
盐酸西替利嗪。
④丙胺类:
马来酸氯苯那敏。
⑤三环类:
盐酸赛庚啶、氯雷他定、酮替芬。
⑥哌啶类:
咪唑斯汀。
99、盐酸苯海拉明的结构()
2-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺盐酸盐。
100、关于组胺H1受体拮抗剂的构效关系,下述正确的是()
A.通式为
B.Ar1、Ar2为二芳环;
杂环;
联成三环
C.X=CO、N、C
D.n=2
E.二芳环不在同一平面才能保持较大活性
H1受体拮抗剂的通式为
1)Ar1为苯基,Ar2为苯基,苯海拉明;
Ar2为杂环,异丙嗪;
Ar2为联成三环,赛庚啶、酮替芬。
2)氮原子与芳环中心之间的距离为0.5~0.6nm,相隔2~3个碳原子。
3)两个芳环(杂环)不在同一平面上才能保持较大活性。
4)手性碳原子靠近芳环时提高和受体结合的立体选择性,使活性增强。
扑尔敏的活性中心比异丙嗪更靠近芳环,所以扑尔敏的活性大于异丙嗪。
101、盐酸赛庚啶的用途是()
A.急、慢性荨麻疹
B.湿疹
C.皮肤瘙痒
D.过敏性哮喘
E.抗精神病
具有较强的H1受体拮抗作用,并具有轻、中度的抗5-HT及抗胆碱作用。
荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其他过敏性疾病
102、马来酸氯苯那敏的主要代谢产物是()
A.N-还原
B.N-去一甲基
C.N-去二甲基
D.N-氧化物
E.未知的极性代谢物
BCDE
白色结晶性粉末,无臭、味苦,有升华性,水中易溶。
碱性:
含两个氮原子,叔胺、吡啶,可成盐。
一个手性中心,S-(+)-对映异构体的活性强,临床使用消旋体。
N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的极性代谢物随尿排出。
过敏性鼻炎、皮肤黏膜过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。
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