西红花酸主要药理作用及其机制研究进展Word文档下载推荐.docx
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刘东博1,潘明佳1,张艳军2,陈常青1Ξ
(1.天津药物研究院,天津 300193;
2.天津中医药大学,天津 300193
西红花是鸢尾科番红花属植物番红花CrocussativusL.的干燥柱头。
西红花为活血化瘀中药,临床作用广泛。
西红花酸(crocetin是西红花的主要有效成分之一,具有多不饱和共轭烯酸结构,属类胡萝卜素物质。
大量研究表明,西红花酸在抗心血管系统疾病、抗氧化、抗动脉粥样硬化、防治糖尿病并发症等方面有明确的生物活性。
这些研究成果预示着西红花酸有较好的开发及应用前景,值得深入研究。
本文对近年来关于西红花酸主要药理作用的研究进展进行概述,为其进一步开发利用提供参考。
1 西红花酸对心血管系统疾病的影响
1.1 对心肌缺血的保护作用:
异丙肾上腺素(ISO大剂量(>
10mgkg导致的清醒大鼠心肌损伤,能模拟人类心肌缺血性损伤。
刘同征等[1]采用ISO诱导大鼠急性心肌缺血模型,观察西红花酸对心肌缺血的保护作用,结果西红花酸预防给药能非常显著降低模型大鼠血清中肌酸激酶(CK和乳酸脱氢酶(LDH的释放;
也能显著降低血清和心肌匀浆中丙二醛(MDA水平;
对心肌水肿有明显的抑制作用;
保护心肌谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px、Na+,K+2ATP酶和Mg2+2ATP酶活性;
对心肌坏死有显著的保护作用。
说明西红花酸通过抗脂质过氧化,维持细胞膜的完整性,提高心肌组织抗氧化能力,对ISO诱导的急性心肌缺血具有良好的保护作用。
心肌缺血2再灌注损伤(ischemiareperfusioninjury,IRI是心脏外科、冠状动脉搭桥术等手术期间心肌损伤的主要因素,是术后的重要并发症之一,也是致死原因之一。
心肌缺血再灌注损伤的表现为心律失常和心肌顿抑、损伤甚至坏死。
因此,开发研制针对抗再灌注损伤药物具有重要的理论意义和实用价值。
研究表明,西红花酸(25、50mgkg预防给药能改善心肌缺血再灌注损伤大鼠的心肌细胞损伤;
缓解缺血再灌注引起的心肌组织能量代谢紊乱,从而对大鼠心肌缺血再灌注损伤起到一定的保护作用[2]。
此外,西红花酸对大鼠、犬冠脉结扎引起的心肌缺血亦具有很好的保护作用。
1.2 对心肌肥厚的影响:
心肌肥厚是心脏长期负荷过重的一种适应性反应,以心肌细胞蛋白质合成增加和细胞体积增大为主要特征,多种因素参与心肌肥厚的形成。
沈祥春等[3]采用腹主动脉部分狭窄术制备大鼠心肌肥厚模型,观察西红花酸对心肌肥厚的影响,结果表明西红花酸能显著降低模型大鼠的心脏系数及左心室系数,并能显著提高心肌组织Na+,K+2ATP酶和Ca2+,Mg2+2ATP酶活力,同时降低心肌组织羟脯氨酸水平,提示西红花酸具有抑制间质细胞胶原增加作用,改善心肌肥厚大鼠的心室重构。
进一步研究结果表明西红花酸可能通过抑制基质金属蛋白酶(MMPs活力起到改善心肌肥厚的作用[4]。
另有研究观察到西红花酸可以抑制由去甲肾上腺素引起的大鼠心肌肥厚,阻止去甲肾上腺素引起的左室肥厚的发展,减少心肌组织中的胶原水平,提高心肌组织中Na+,K+2ATP酶和线粒体中Ca2+,Mg2+2ATP酶活力性,显著抑制MMP22活性及MMP22和MMP29的表达[5]。
1.3 对心肌细胞损伤的保护作用:
心肌细胞凋亡在心肌缺血缺氧、心脏再灌注损伤及心肌梗死等病理过程中起主要作用;
心肌肥厚过程中,心肌细胞凋亡是导致心力衰竭和最终致死的主要原因之一。
因此,在针对相应发病机制治疗心脏疾病的过程中,寻找与开发对心肌细胞损伤具有保护作用的药物至关重要。
余卫平等[6]研究表明西红花酸可剂量依赖性
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中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs 第38卷第12期2007年12月Ξ收稿日期:
2007208220
抑制H2O2引起的心肌细胞凋亡,且此作用与上调心肌细胞内Bc122蛋白表达、下调Caspase23蛋白表达有关。
另有研究亦证实西红花酸可改善心肌细胞形态,降低培养液中LDH活性和细胞内MDA水平,增加细胞内SOD活性及减少细胞死亡数量,从而对H2O2造成的培养心肌细胞氧化应激性损伤起明显保护作用[7]。
西红花酸对羟自由基导致的心肌细胞损伤有保护作用[8],可明显降低羟自由基损伤的心肌细胞培养上清液中LDH的活性,提高线粒体琥珀酸脱氢酶(MSD活性,降低心肌细胞凋亡率。
饶淑云等[9]还观察到西红花酸对缺糖缺氧所致的心肌细胞损伤具有显著的保护作用,其能降低损伤细胞内的MDA水平及培养液中LDH、CK活性。
西红花酸对上述因素所致心肌细胞损伤所起的保护作用主要是通过抗氧化作用实现的。
西红花酸还可以从改善能量代谢方面保护心肌细胞。
去甲肾上腺素(NE可诱导原代培养心肌细胞能量代谢障碍和细胞凋亡,西红花酸能明显降低培养上清液中增加的LDH水平,提高MSD和ATP酶活性,以及线粒体膜电位水平,从而改善受损心肌细胞的能量代谢;
同时西红花酸可抑制NE所引起的心肌细胞凋亡[10]。
此外,西红花酸对心肌细胞的保护作用还与Ca2+有关。
西红花酸明显抑制H2O2诱发的培养心肌细胞的[Ca2+]i增加,且此作用与调整内钙库释放和摄取、Ca2+内流等机制有关[11]。
因此,西红花酸通过多个作用靶点、多条作用途径、多种机制保护受损的心肌细胞。
2 抗动脉粥样硬化作用
大量动物实验研究己证实西红花酸具有明确的抗动脉粥样硬化作用。
西红花酸对高血脂家兔血管舒张功能的影响及其作用机制研究结果表明,西红花酸能显著增加高血脂家兔血清NO水平,改善血管舒张功能,其机制与提高血管壁内皮型一氧化氮合酶(eNOS活性和基因表达水平有关[12]。
西红花酸的这一作用在动脉粥样硬化鹌鹑模型及体外培养的牛主动脉内皮细胞上也均己得到体现[13,14]。
西红花酸可以抑制高脂饮食致家兔动脉粥样硬化的指数,显著降低血浆中ox2LDL水平,明显提高血浆中抗氧化能力及SOD活性,从而起到抗动脉粥样硬化作用[15]。
西红花酸抗动脉粥样硬化作用是多方面的,邓远雄等[16]用大剂量VD2加高脂饮食诱发大鼠实验性动脉粥样硬化模型,ig给予西红花酸,结果高、低剂量的西红花酸能显著降低动脉粥样硬化大鼠血清总胆固醇(TC、低密度脂蛋白胆固醇(LDL2C和MDA水平,显著升高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL2C水平、SOD
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- 红花 主要 药理作用 及其 机制 研究进展