第十四章 呼吸系统药物 药物化学(第2版)电子教案PPT格式课件下载.ppt
- 文档编号:13970068
- 上传时间:2022-10-16
- 格式:PPT
- 页数:59
- 大小:1.08MB
第十四章 呼吸系统药物 药物化学(第2版)电子教案PPT格式课件下载.ppt
《第十四章 呼吸系统药物 药物化学(第2版)电子教案PPT格式课件下载.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《第十四章 呼吸系统药物 药物化学(第2版)电子教案PPT格式课件下载.ppt(59页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
因7位氮上的氢而显弱酸性,所以易溶于氨溶液和氢氧化钠溶液。
茶碱,Theophylline,稳定性:
本品为黄嘌呤类生物碱,具有紫脲酸铵反应,即与盐酸、氯酸钾置水浴上共热蒸干,所得残渣遇氨即显紫色;
再加氢氧化钠试液数滴,紫色即消失。
本品氨水溶液与硝酸银试液作用,生成白色的茶碱银沉淀(见反应方程式)。
本品氢氧化钠溶液与新制的重氮苯磺酸试液作用,再加氯仿振摇,氯仿层显绿色。
茶碱,作用:
本品是磷酸二酯酶的抑制剂。
用于支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,也可用于急性心功能不全、心源性哮喘及胆绞痛等,同时还具有一定的抗炎和免疫调节作用。
茶碱,化学名:
1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物乙二胺盐。
本品白色或淡黄色颗粒或粉末,微有氨臭,味苦。
本品为茶碱与乙二胺的复盐,含无水茶碱75%-82%,乙二胺12.3%-13.8%,在水中易溶,在乙醇或乙醚中几乎不溶。
氨茶碱,Aminophylline,稳定性:
本品属弱酸弱碱盐,露于空气易吸收二氧化碳并析出茶碱而浑浊。
水溶液呈碱性,放置后发生混浊。
作用:
本品临床用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、肺气肿、心源性哮喘等疾病。
氨茶碱,课堂活动,讨论:
药物化学知识里我们已经学了哪些提高药物水溶性的方法?
各自的原理是什么?
1.形成络合物:
碘酊中碘化钾与碘形成可溶性络合物而增加碘的溶解度,2.形成复合物:
苯甲酸钠对咖啡因的的助溶作用,苯甲酸钠与咖啡因形成苯甲酸钠咖啡因复合物,溶解度由15提高为11.5。
3.分子间形成缔合物:
氨茶碱在水中溶解度较大,是由于乙二胺与茶碱形成分子缔合物的缘故,溶解度由1100提高为15。
4.复分解反应形成可溶性盐:
常以有机酸盐作助溶剂与离解型药物发生复分解反应形成盐而增加药物溶解度。
5.成盐:
利用药物的酸性和碱性分别和碱和酸制成有机酸碱盐。
如庆大霉素就是利用庆大霉素自身的碱性基团与强酸硫酸结合硫酸庆大霉素盐而提高水溶性;
青霉素是利用3位上的羧基与强碱形成青霉素的钠盐而提高水溶性。
相关链接,本品有中枢兴奋作用,可使少数病人发生失眠和心悸,剂量过大可发生惊厥、谵妄;
静脉推注或滴注时如果速度过快,病人可出现烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降等症状,甚至出现心跳、呼吸骤停。
不得给对茶碱及其衍生物过敏者使用;
12岁以下的儿童、心功能、肝功能或冠状动脉功能不全者以及甲亢患者、癫痫患者、肥胖者应慎用。
氨茶碱临床应用的禁忌症,实例分析,某患者诊断为支气管哮喘,医生开据了下列处方:
氨茶碱注射液2ml维生素C注射液5ml10%葡萄糖注射液50ml,下列处方是否合理?
i.v,弱酸弱碱盐,酸性药物,分析:
不合理,氨茶碱的水溶液遇酸性药物会析出沉淀;
维生素C注射液显酸性,两种药液混合会发生沉淀,所以应将上述两种注射液分别给药。
氨茶碱的水溶液遇酸性药物会析出沉淀;
维生素C注射液显酸性,两种药液混合会发生沉淀。
分析处方,判断其是否合理并说明原因,如不合理需采取什么措施?
炎症递质阻释剂和拮抗剂,炎症递质阻释剂和拮抗剂的作用机制与其他止喘药不同,它并非扩张支气管药,亦非抗炎药,而是通过抑制抗原与抗体相互作用所产生的化学物质以达到止喘的效果;
对过敏性支气管哮喘有减轻其严重程度及预防发作的作用。
常应用于临床的药物有色甘酸钠、曲尼斯特等,可制成气雾剂,局部给药,临床应用较广,副作用小。
简介,典型药物,性状:
无臭,初无味,后微苦;
有引湿性,在水中溶解,在乙醇或氯仿中不溶;
遇光易变色。
色甘酸钠,CromoglicateSodium,鉴别:
本品加氢氧化钠试液并煮沸,溶液显黄色;
加重氮苯磺酸试液数滴,显血红色。
本品为抗过敏药,临床主要用于预防和治疗各种慢性支气管哮喘、过敏性鼻炎、和季节性枯草热。
口服和灌肠还用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎;
眼科用于治疗春季卡他性角膜炎及其他过敏性眼病。
色甘酸钠,化学名:
2-3-(3,4-二甲氧苯基)-1-氧代-2-丙烯基氨基苯甲酸性状:
本品为带微黄色光泽的白色结晶性粉末,不溶于水;
结构中含有羧基,呈酸性,可溶于碱性水溶液。
曲尼司特,Tranilast,鉴别:
本品结构含烯键,可与溴水反应,使其褪色。
本品结构中含有酰胺键,在碱性溶液中加热水解,其水解产物可发生重氮化-偶合反应。
曲尼司特,作用:
本品为新的变态反应治疗药物,能抑制肥大细胞脱颗粒,从而阻断组胺、5-羟色胺等过敏反应介质的释放;
临床用于支气管哮喘和过敏性鼻炎的防治,也可用于防治多种过敏性疾病。
相关链接,Tranilast最早由日本keissei药品株式会社在研究南天竹有效成分变态反应时,进行广泛药物结构设计筛选出来的一种治疗过敏性疾病的新药。
本品作用机制是保护肥大细胞在过敏原和各种其他刺激下不释放过敏介质而产生抗过敏作用,日本于1981年首先获准生产投放市场,我国于1984年开始仿制。
Tranilast(曲尼司特)的研发简介,拓展提高,班布特罗,沙美特罗,其他类型平喘药,本品属于2受体激动剂。
含有两个二甲氨基甲酰基,为特布他林的前药。
用于治疗支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
本品属于长效的2受体激动剂,适用于慢性哮喘的病人。
本品不能缓解急性发作,急性发作应与短效受体激动剂合用。
拓展提高,福莫特罗,丙卡特罗,其他类型平喘药,本品属于2受体激动剂。
含有甲酰胺基和甲氧苄基,是长效的受体激动剂,具有高度选择性。
可缓解由支气管哮喘、慢性、急性支气管炎、喘息型支气管炎及肺气肿引取得多种呼吸困难。
本品属于为新型高选择性2受体激动剂。
含异丙胺,选择性强。
主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿等。
甲亢、高血压、心脏病和糖尿病人禁用。
拓展提高,异丙托溴铵,孟鲁司特,其他类型平喘药,本品属于M受体拮抗剂。
具有莨碱类一般理化性质,含手性中心,具有旋光性,但因托品酸为消旋体,旋光度为零。
季铵盐,脂溶性低,不易通过血脑屏障,中枢副作用少。
用于支气管哮喘。
喷雾给药。
本品属于选择性白三烯受体拮抗剂。
含有环丙基乙酸,显酸性。
以钠盐形式应用于临床。
适用于哮喘病的预防和长期治疗,包括预防白天和夜晚的哮喘症状,不良反应轻。
还可以用于阿斯匹林敏感的哮喘病人。
拓展提高,扎鲁司特,丙酸倍氯米松,其他类型平喘药,本品属于选择性白三烯受体拮抗剂。
以白三烯为先导化合物,经结构改造而成药物。
结构中含磺酰胺基和酰胺基,易水解。
能有效预防白三烯引起血管通透性增加,气道水肿和支气管平滑肌收缩,使用后减轻气管收缩和气道炎症,缓解哮喘症状,减少发作。
本品属于糖皮质激素类。
含双酯结构,具水解性;
具有醇酮基甾体母核反应。
本品气雾剂可以用于慢性过敏性哮喘、过敏性鼻炎。
拓展提高,丙酸氟替卡松,其他类型平喘药,本品属于糖皮质激素类。
17位硫代羧酸衍生物,本品体内水解即失效。
本品为局部给药,经口腔和鼻吸入治疗哮喘。
第二节镇咳祛痰药,镇咳药,咳嗽不仅是呼吸系统疾病的一个主要症状,也是一种保护性反射,具有促进呼吸道痰液和异物排出,保持呼吸道清洁与通畅的作用。
临床常用的镇咳药,按其作用部位分为两类:
一是中枢性镇咳药,直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用,二是外周性镇咳药(末梢型镇咳药),通过抑制咳嗽反射弧中的感受器和神经末梢,减轻呼吸道刺激而发挥镇咳作用。
有些药物兼有中枢和外周两种作用。
简介,简介,典型药物,来源:
可待因主要由吗啡3位酚羟基甲基化得到,也可从阿片中提取,但含量低。
本品为白色细微结晶,无臭,味苦;
在水中易溶,乙醇中微溶,乙醚、氯仿中难溶;
水溶液显酸性;
具左旋性。
可与酸成盐,临床常用其磷酸盐。
磷酸可待因,CodeinePhosphate,稳定性:
本品在空气中逐渐风化,遇光易变质,需密闭、避光保存。
鉴别:
本品与甲醛硫酸试液反应显紫红色;
与亚硒酸硫酸试液显绿色,渐变为蓝色。
本品为弱受体激动剂,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用,临床用于各种原因引起的剧烈干咳,有轻度成瘾性。
磷酸可待因,实例分析,比较磷酸可待因与盐酸吗啡的化学结构,分析两者化学性质主要有哪些不同点。
磷酸可待因与盐酸吗啡的化学结构主要差异表现在3位无酚羟基,因此它比后者性质稳定,不易氧化变质;
也不与中性FeCl3试液发生显色反应(吗啡显蓝色);
本品能与甲醛、硫酸试液作用但呈红紫色(吗啡显蓝紫色),可与吗啡相区别。
化学名:
3-甲氧基-17-甲基-9,13,14-吗啡喃。
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭、无味或微苦;
在水和乙醇中可溶,乙醚中不溶。
本品通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用,主要用于干咳,适用于感冒,急性或慢性支气管炎,支气管哮喘,咽喉炎,肺结核,以及其他上呼吸道感染引起的咳嗽。
常用于感冒复方制剂中。
右美沙芬,Dextromethorphan,课堂活动,讨论:
举例说明目前临床上哪些感冒复方制剂中既含有对乙酰氨基酚又含有右美沙芬等成分?
说说它们的主要用途。
(1)常用感冒复方制剂如酚麻美敏片(泰诺)、氨酚伪麻美芬片/氨麻苯美片(白加黑)、氨酚伪麻美芬片/氨麻美敏片(日夜百服咛)等药物中还有对乙醯氨基酚和右美沙芬。
(2)主要用途是缓解感冒的头痛发热、鼻塞、咳嗽、打喷嚏等常见症状。
祛痰药,痰是呼吸道炎症的产物,可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽,并加重感染。
祛痰药按其作用机制可分为两类:
一是恶心性祛痰药和刺激祛痰药,恶心性祛痰药通过刺激胃粘膜引起轻度恶心,反射性地促进呼吸道腺体分泌增加,使痰液稀释;
刺激祛痰药则通过刺激呼吸道粘膜,增加腺体分泌。
二是粘液溶解剂和粘液调节剂,粘液溶解剂通过分解痰液的粘性成分使痰液液化,粘滞性降低而易咯出;
粘液调节剂通过促进粘液产生细胞分泌粘滞性低的分泌物,使淡液由粘变稀而易咯出。
简介,典型药物,化学名:
N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐。
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭、无味;
在水中易溶,乙醇或氯仿微溶。
盐酸溴已新,BromhexineHydrochloride,鉴别:
本品的水溶液显芳伯氨基的特殊鉴别反应,即重氮化-偶合反应。
本品的水溶液经有机破坏后显溴化物的特殊反应。
本品为祛氮药。
用于急、慢性支气管炎及支气管扩张等痰液粘稠而难以咳出者。
盐酸溴已新,化学名:
S-(羧甲基)一半胱氨酸。
本品为白色结晶性粉末,无臭,略溶于水,不溶于乙醇或丙酮,具酸碱两性。
本品的水溶液与茚三酮试液加热反应,溶液显紫色。
本品的水溶液加氢氧化钠试液水解产生氨臭,溶液中滴加醋
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 第十四章 呼吸系统药物 药物化学第2版电子教案 第十四 呼吸系统 药物 化学 电子 教案