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苯巴比妥、苯妥英和保泰松等均属于肝药酶诱导剂,它们可使肝药酶的活性增强,从而加速自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应减弱。
7.肝药酶抑制剂:
氯霉素、异烟肼和丙磺舒等均属于肝药酶抑制剂,它们可使肝药酶的活性减弱,从而降低自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应增强。
8.肝肠循环:
经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
9.一级消除动力学:
是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,是药物在体内消除的一种方式。
10.零级消除动力学:
是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变,是药物在体内消除的一种方式。
11.清除半衰期(halflife,t1/2)是血浆药物浓度下降一半时所需要的时间。
12.清除率(clearance,CL)是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
13.表观分布容积(Vd)当血浆和组织内药物分布达平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。
14.生物利用度(bioavailability)经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。
15.治疗效果(threapeuticeffect)是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
16.不良反应(adversereaction)在正常的用法和用量时由药物引起的有害和不期望产生的反应统称为不良反应。
17.副反应(sidereaction)药物在治疗量下出现的与治疗目的无关的反应,较轻微,是药物固有的作用、不可避免,可预知,在一定条件下可以与治疗作用相互转换。
18.毒性反应(toxicreaction)是指在药物剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。
19.药源性疾病(drug-induceddisease)少数较严重的药物不良反应较难恢复,称为药源性疾病。
一般较严重的毒性反应可致药源性疾病。
20.量-效关系(dose-effectrelationship)是指药理作用与药物剂量在一定范围内成比例。
21.最小有效量:
是指刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度,也称为阈剂量/阈浓度。
22.最大效应(Emax)/效能(efficacy)药物浓度或剂量增加到一定数值时其效应不在随药物浓度或剂量的增加而增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
23.半最大效应浓度(EC50)是指能引起50%最大效应的药物浓度。
24.效价强度(potency)是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
25.半数有效量(ED50)是指能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
26.半数致死量(LD50)是指能引起50%的实验动物死亡时的药物剂量。
27.治疗指数(TI)LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性,治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。
28.受体(receptor)是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
29.受体脱敏(receptordesensitization)是指长期使用一种受体激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
30.受体增敏(receptorhypersensitization)是指长期使用一种受体拮抗药或因受体激动药水平下降,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性增强的现象。
31.安慰剂(placebo)一般指本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。
32.耐受性(tolerance)是指机体在连续多次用药后反应性降低。
增加剂量可恢复反应,停药后耐受性可消失,再次连续用药又可发生。
33.耐药性(drugresistance)是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。
34.躯体依赖性(physiologicaldependence)也称生理依赖性,具有耐受性证据或停药症状。
35.精神依赖性(psychologicaldependence)是需要药物缓解精神紧张和情绪障碍、但无耐受性和停药症状的一种依赖性。
36.内在拟交感活性(ISA)有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体亦有部分激动作用,称为内在拟交感活性。
37.化学治疗(chemotherapy)对所有病原体,包括微生物、寄生虫,甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。
38.抗菌药(antibacterialdrugs)指对细菌有抑制或杀灭作用的药物,包括抗生素和人工合成药物。
39.抗生素(antibiotics)由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的,能杀灭或抑制其他微生物的物质。
40.抗菌谱(antibacterialspectrum)是指抗菌药物的抗菌范围。
41.抑菌药(bacteriostaticdrugs)是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。
42.杀菌药(bactericidaldrugs)是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物。
43.最低抑菌浓度(MIC)指在体外培养细菌18~24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度,是测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。
44.最低杀菌浓度(MBC)指能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度,是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。
45.化疗指数(CI)常以LD50/ED50或LD5/ED95来表示,是评价化疗药物有效性和安全性的指标。
46.抗菌后效应(PAE)指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。
47.首次接触效应(firstexposeeffect)是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用。
1.简述药理学的研究范围
药理学是研究药物与机体间相互作用规律的一门科学.它的研究范围是下列两个方面的问题:
(1)药物效应学简称药效学,是研究药物对机体的作用规律,阐明药物防治疾病的原理;
(2)药物代谢动力学简称药动学,是研究机体对药物处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收/分布/生物转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律.这两个过程是同时进行并且相互联系的.
2.简述药物作用的两重性包括哪些方面.
凡能达到防治效果的作用称为治疗作用.凡与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应.这是药物两重性的表现.
(1)治疗作用:
①病因治疗:
针对病因加以治疗.②对症治疗:
用药物改善疾病的症状.
(2)不良反应:
①副作用:
在治疗量时出现与治疗无关的不适反应;
②毒性反应:
用药剂量过大或用药时间过长而引起的,一般是在超过极量时才会发生;
③变态反应:
机体受药物刺激后所发生的不正常免疫反应,引起生理功能障碍或组织损伤;
④继发性反应:
由于药物的治疗作用所引起的不良后果;
⑤后遗效应:
停药后,血药浓度已降至最低有效浓度以下,但生物效应仍残存;
⑥致畸作用:
有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎.
3.药物的转运方式有哪些.各有何特点.
有滤过,简单扩散和载体转运三种方式.药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧到达另一侧称之为被动转运方式.非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜称之为简单扩散,也是一种被动转运方式,又称被动扩散.其速度与膜两侧药物浓度差和药物脂溶度成正比.细胞膜上具有特殊的跨膜蛋白,控制体内的一些重要内源性物质(如糖/氨基酸/神经递质/金属离子)和药物进出细胞.跨膜蛋白在膜的一侧与相应物质结合后发生构型改变,在膜的另一侧将结合物释出称载体转运.其特点是对转运物质有特异选择性;
载体数量有限因而有饱和性;
结构相似的物质可竞争同一载体而具有竞争性,相互间还存在竞争性抑制关系.其中主动转运需要耗能,逆电化学差转运,如肾小管细胞,肝细胞对药物及某些物质的转运即以此种方式进行.易化扩散不同于主动转运,不需要能量,不能逆电化学差转运.
4.何谓肝药酶.怎样理解肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂及临床意义.
肝药酶是指肝脏微粒体混合功能酶系统,其中最重要者为细胞色素P450.肝药酶专一性低/能对许多脂溶性高的药物发挥生物转化作用.某些药物可显著影响肝药酶的活性.凡诱导药酶活性增强,使药物代谢加速的药物,称为肝药酶诱导剂;
能抑制或减弱药酶活性,减慢药物代谢的药物则称为肝药酶抑制剂.临床上同时应用几种药物时,必须考虑其中某些药物是否会增强肝药酶活性,促进相应的药物代谢加速,使其血药浓度降低,药理作用减弱和作用时间缩短而达不到预期的治疗效果.或者某药可抑制肝药酶活性,使相应药物代谢减慢,血药浓度增高,药理作用加强或延长,导致不良反应.
5.药物对人体的基本作用有哪些.
药物的基本作用表现为增强或减弱机体器官原有功能水平.凡使原有生理功能增强的称为兴奋作用,如肾上腺素升高血压,阿托品加快心率等;
凡使原有生理功能减弱的称为抑制作用,如巴比妥类催眠,哌替啶镇痛等.药物作用的基本方式包括:
(1)选择性作用(特异性作用):
某药对受休或部位具有选择性.即该药物对该受体或部位的作用比对其他受体或部位作用强,选择性高.选择性高的药物针对性强,药理活性高,临床价值大.
(2)治疗作用和不良反应:
根据药物的临床效果,即符合用药目的,对机体有利的作用,对疾病有治疗或预防意义的作用叫治疗作用.不良反应是药物在正常用法和用量时由药物引起的有害和不期望产生的反应.包括副反应,毒性反应,依赖性,特异质反应,过敏反应,致畸/致癌和致突变反应.不良反应不包括药物过量,药物滥用和治疗错误.药源性疾病其实质也是药物不良反应的结果.
(3)协同作用和拮抗作用:
联合用药的后果可能是药物原有作用的增加,称协同作用,也可能是药物原有作用的减弱,称拮抗作用.
6.由停药引起的不良反应有哪些.
一次或短期用药后停药.由于血药浓度的关系,可出现后遗效应,如镇静催眠药:
较长时间用药停药后,可出现反跳,如普萘洛尔应用后由于受体数目上调而出现的血压上升/心跳加快等反应;
反馈作用导致的机体某些组织器官功能下降,在特定情况下发生功能不足的危象,如长期应用糖皮质激素.
7.何谓受体脱敏和受体增敏.
受体脱敏是指在长
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