卫生类主管药师专业知识药理学前言Word格式文档下载.docx
- 文档编号:13854599
- 上传时间:2022-10-14
- 格式:DOCX
- 页数:21
- 大小:29.53KB
卫生类主管药师专业知识药理学前言Word格式文档下载.docx
《卫生类主管药师专业知识药理学前言Word格式文档下载.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《卫生类主管药师专业知识药理学前言Word格式文档下载.docx(21页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
(4)药动学(药代研究)。
受程度和药代动力学。
目的:
为制定临床给药方案提供依据。
观察新药的有效性和安全性,推荐临床给药剂量。
对新药的有效性和安全性进行社会性考察。
药理学——第二节药效学
◆治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◆不良反应——不符合用药目的,对患者不利的作用。
①副作用:
药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点:
治疗作用与副作用是相对的
取决于药物的选择性
◇急性毒性:
用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性:
长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性:
包括“三致”,致癌、致畸、致突变
例:
镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应:
少数免疫反应异常患者,受某些药刺激后发生的免疫异常反应。
与毒性反应的区别:
与剂量和疗程无关;
与药理作用无关;
不可预知。
特点:
过敏体质容易发生;
首次用药很少发生;
过敏性终生不退;
结构相似药物有交叉过敏。
广谱抗生素引起的二重感染。
如:
长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药,都可引起反跳现象。
⑧依赖性:
心理依赖性、生理依赖性(戒断综合征)。
〖药物不良反应的分类和特点〗
ADR种类用药发生人群严重性发生原因
副反应治疗量多数病人轻度不适药物选择性较低,治疗目的不一致较严重长期大量使用或机体敏感性过高急性毒性短期过量少数较严重损害呼吸、循环、神经系统
慢性毒性长期蓄积少数较严重损害肝、肾、骨髓、内分泌系统致畸作用孕妇用药妊娠早期难以判断胚胎细胞基因突变
致癌作用重复用药极少病人严重体细胞基因突变
治疗量停药后后遗效应短暂或持久阈浓度下残存效应
连续用药少数严重治疗矛盾
长期用药,多数原有疾病加剧受体上调、受体增敏
突然停药
变态反应任何剂量极少较严重过敏体质
任何剂量少数较严重遗传变异
依赖性连续用药少数严重
精神依赖性——————心理渴求
身体依赖性——————生理适应
二、受体理论
■,能与特异性配体(药物、递质、激素等)结合并产生效应。
■3.受点(位点):
能与配体结合的活性基团。
■5.受体的类型
■6.
三、药效学概述
(一)作用于受体的药物
(二)药物的作用机制
(三)药物的构效关系与量效关系
■1.亲和力:
药物与受体结合的能力,不同药物亲和力不同。
■2.
内在活性:
药物激动受体产生最大效应的能力,或称效能。
内在活性以α表示:
■α=1有内在活性
■α=0无内在活性
■0<
α<
1
有部分内在活性
4.竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较
◇下图:
竞争性拮抗药(A)、非竞争性拮抗药(B)
对激动药量效曲线的影响
竞争性拮抗剂:
虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。
竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。
随着拮抗剂浓度增加,激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移,随着激动剂浓度增加,最大效应不变。
非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;
或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。
不断提高激动剂浓度,也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。
非竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线右移,最大效应降低。
竞争性拮抗药(A)
非竞争性拮抗药(B)→也影响内在活性,使效能减小例题
A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心苷所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染
D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象1.毒性反应是2.后遗效应是3.继发反应是4.特异质反应是5.副反应是
『正确答案』1.B2.E3.C4.A5.D
【A型题】有关受体的描述错误的是A.是蛋白质B.有饱和性C.有特异性D.只能与药物结合E.与药物结合是可逆的『正确答案』D
【A型题】某药的量效曲线平行后移,说明A.有非竞争性阻断药存在B.作用机制改变C.有竞争性阻断药存在D.有激动药存在E.效价增加
『正确答案』
C
『答案解析』在竞争性拮抗剂(阻断剂)影响时,量效曲线平行后移。
1.
改变渗透压(甘露醇脱水,硫酸镁导泻)、
改变pH(抗酸药治疗溃疡病)、
络合作用(二巯基丁二酸钠等络合剂解救重金属中毒)。
2.
多数药物属于此类。
1.构效关系:
药物结构与药理活性之间的关系;
■概念:
药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系称构效关系。
物的理化性质,进而影响药物的体内过程、药效及其毒性。
■概念:
在一定范围内,药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物的效应随之增或减,药物的这种剂量(或浓度)与效应之间的关系称量效关系。
■量-效曲线(浓度-效应曲线)
横坐标:
药物剂量,以血药浓度表示;
纵坐标:
以药理效应,有质反应、量反应两种表示形式。
■*横坐标——药物剂量
药量用对数表示的量效曲线
■*纵坐标——药物效应(量反应/质反应)如:
心率的增减、血压的升降、尿量的多少等的量效关系,称质反应的量效关系。
死亡与生存、惊厥与不惊厥等、昏迷与清醒。
(1)量反应的量效曲线及相关参数
注:
效能:
B>
C>
A;
内在活性B>
效价强度:
A>
C;
亲和力:
(2)质反应的量效曲线及相关参数
药物对动物急性毒性的关系是
A.LD50越大,毒性越大
B.LD50越大,毒性越小
C.LD50越小,毒性越小
D.LD50越大,越容易发生毒性反应
E.LD50越小,越容易发生过敏反应
『正确答案』B
A,B,C三药的LD50分别为40、40、60mg/kg,ED50分别为10、20、20mg/kg,比较三药的安全性大小的顺序为
A.A=B>
B.A>
B=C
C.A>
B>
D.A<
B<
E.A>
C>
B
『正确答案』E
药物能所能产生的最大效应称为
A.阈剂量
B.最小有效剂量
C.极量
D.效价强度
E.效能
A药和B药作用机制相同,达同一效应A药剂量是5mg,B药是500mg,下述那种说法正确
A.B药疗效比A药差
B.A药的效价强度是B药的100倍
C.A药毒性比B药小
D.需要达最大效能时A药优于B药
E.A药作用持续时间比B药短
药物的最大效能主要反映药物的()较大
A.内在活性
B.亲和力
C.个体差异
D.药效变化
E.阈剂量
『正确答案』A
四、影响药效的因素
(一)机体方面的因素
1.年龄
2.性别
3.病理因素
(1)肝功能不全
(2)肾功能不全
(3)营养不良
4.个体差异和遗传因素
5.种属差异
(二)药物方面的影响
1.剂型
2.剂量
3.给药途径
4.给药时间
5.反复给药
6.药物的相互作用
1.年龄:
■婴儿对影响水、盐代谢和酸碱平衡的药物敏感。
■新生儿的白蛋白含量比幼儿少,新生儿和早产儿的肝、肾功能未发育完全,药物消除能力低。
■小儿处于生长发育时期,常用中枢抑制药可影响智力发育
■60岁以上老年人的生理功能逐渐减退,对药物的耐受性相应较差,对药物的敏感性增加。
2.性别:
(1)女性月经期和妊娠期,禁用剧泻药和抗凝血药。
(2)在妊娠头三个月内,禁用抗代谢药、激素等能使胎儿致畸的药物。
(3)临产前禁用吗啡等可抑制胎儿呼吸的镇痛药。
(4)哺乳期用药也应注意,有些药物可进入乳汁影响婴儿。
头1.2周全或无,要么没事要么流;
3w-3m易致畸!
3w-5w最致畸!
!
3个月后人形成,但是仍然有风险,
影响中枢和生殖,不用药物是首选。
3.病理因素
(1)肝功能不全
①甲苯磺丁脲、氯霉素等,由于肝的生物转化速率减慢,因而作用加强,持续时间延长;
②可的松、泼尼松等需在肝经生物转化后始有效的药物,则作用减弱;
③不经肝脏转化的药物使用不受影响,如在肝功能不全时可用氢化可的松或泼尼松龙。
肾功能不全致经肾脏消除的药物排泄减慢,导致药物的蓄积中毒。
氨基糖苷类:
卡那霉素、庆大霉素等;
头孢唑啉(第一代头孢菌素类)。
①药物与血浆蛋白结合率降低,血中游离型药物增多;
②肝微粒体酶活性低、数量少,药物代谢减慢;
③因脂肪组织较少,可影响药物的储存。
(1)个体差异
①量的差别:
高敏性和耐受性;
②质的差异:
如变态反应是由免疫反应异常所引起的一种特殊类型的过敏反应。
(2)遗传因素
①少年型恶性贫血——是由于胃内缺乏内因子,使维生素B12在肠内不能吸收;
②先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者——对治疗量的乙酰水杨酸、奎宁、伯氨喹、磺胺类药等可引起溶血;
③异烟肼乙酰化分为快代谢型和慢代谢型——慢代谢型者肝中乙酰化酶活性低,服药后异烟肼血药浓度较高,t1/2延长,显效较快。
(1)种属差异:
人与动物间的差异。
(2)种族差异:
对药物代谢酶的活性和作用靶点的敏感性有显著影响。
(1)口服给药的吸收速率为:
水溶液>
散剂>
片剂;
(2)缓释制剂——可使药物按一级速率缓慢释放,吸收时间较长,药效维持时间也延长;
(3)控释制剂——是指药物按零级速率缓慢释放,使血药浓度稳定在有效浓度水平,产生持久药效。
2.剂量
(1)剂量增加,作用增强;
(2)产生不同作用,如:
镇静、催眠、抗惊厥。
(1)影响药效出现时间:
静脉注射>
吸入>
肌内注射>
皮下注射>
口服>
皮肤给药;
(2)影响作用性质:
硫酸镁——口服给药是泻下作用
注射给药是抗惊厥(拮抗Ca2+作用)
外敷是消炎去肿
(1)一般饭前服药吸收较好,发挥作用较快;
饭后服药吸收较差,显效也较慢;
(2)有刺激性的药物,宜饭后服用;
(3)催眠药宜在临睡前服用、胰岛素应在餐前注射;
(4
(1)耐受性:
指连续用药后机体对药物
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 卫生 主管 药师 专业知识 药理学 前言