执业药师药一16要点精华Word格式文档下载.docx
- 文档编号:13852994
- 上传时间:2022-10-14
- 格式:DOCX
- 页数:29
- 大小:47.05KB
执业药师药一16要点精华Word格式文档下载.docx
《执业药师药一16要点精华Word格式文档下载.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《执业药师药一16要点精华Word格式文档下载.docx(29页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
(二)常见的药物命名
——商品名、通用名、化学名
芬必得=布洛芬=2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸
药品的通用名(INN)一个药物只有一个通用名
药物的化学名
第二节 药物剂型与制剂
一、药物剂型与辅料
(一)制剂和剂型的概念
1.剂型的概念
适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。
2.制剂的概念
药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种,简称制剂。
根据制剂命名原则,制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。
(二)剂型的分类:
形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间
(三)药物剂型的重要性
(1)可改变药物的作用性质
(2)可调节药物的作用速度
(3)可降低(或消除)药物的不良反应
(4)可产生靶向作用
(5)可提高药物的稳定性
(6)可影响疗效
(四)药用辅料
二、药物稳定性及药品有效期
药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。
1.化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。
2.物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。
制剂物理性能的变化,不仅使制剂质量下降,还可以引起化学变化和生物学变化。
3.生物不稳定性是指由于微生物污染滋长,引起药物的酶败分解变质。
(一)药物的化学降解途径:
水解和氧化
1.水解
(1)酯类药物的水解
盐酸普鲁卡因(普鲁卡因的水解与溶液的pH有关,其最稳定的pH为3.5左右)、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。
(2)酰胺药物的水解:
青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等。
2.氧化
(1)酚类药物:
如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。
(2)烯醇类:
维生素C
(3)其他类药物:
芳胺类如磺胺嘧啶钠,吡唑酮类如氨基比林、安乃近,噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等
含有碳碳双键的药物,如维生素A或维生素D的氧化是典型的游离基链式反应。
易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子对其的影响,以保证产品质量。
3.其他反应
(二)影响药物制剂稳定性的因素
影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。
1.处方因素对药物制剂稳定性的影响
(1)pH的影响2)广义酸碱催化的影响(3)溶剂的影响4)离子强度的影响(5)表面活性剂的影响 (6)处方中基质或赋形剂的影响
2.外界因素:
温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料
(三)药物制剂稳定化方法
稳定化的其他方法
(1)改进剂型或生产工艺:
①制成固体制剂②制成微囊或包合物③采用直接压片或包衣工艺
(2)制备稳定的衍生物
(3)加入干燥剂及改善包装
(四)药物稳定性试验方法1.影响因素试验2.加速试验3.长期试验
(五)药品有效期:
降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9,通常定义为有效期。
三、药物制剂配伍变化和相互作用
(一)药物的配伍变化和配伍禁忌
1.药物配伍使用的目的
(1)协同作用
(2)提高疗效,延缓耐药性:
阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶;
(3)拮抗作用克服某些药物的不良反应:
吗啡与阿托品配伍;
(4)预防或治疗合并症。
2.药物配伍变化和配伍禁忌
药物的配伍变化,一般指在药品生产或临床用药过程中,将两种或两种以上药物混合在一起或联合使用出现的物理、化学和药理学方面各种各样的变化。
药物在配伍使用时,若发生不利于质量或治疗的变化则称配伍禁忌。
(二)药物配伍变化的类型
药物配伍变化可大致分为物理、化学和药理学的配伍变化。
1.物理学的配伍变化
(1)溶解度改变
(2)吸湿、潮解、液化与结块(3)粒径或分散状态的改变
2.化学的配伍变化(氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等)而导致药物成分的改变,产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。
3.药理学的配伍变化
(1)协同作用
(2)拮抗作用 (3)增加毒副作用
(三)注射液的配伍变化
1.注射液的配伍和配伍禁忌
2.注射剂配伍变化的主要原因
溶剂组成改变、pH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。
(四)配伍禁忌的预防与配伍变化的处理
1.配伍禁忌的预防
2.配伍变化的处理原则
处理的原则应该是:
了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全。
在审查处方发现疑问时,首先应该与相关医师联系,了解用药目的(配伍禁忌是相对的)。
3.配伍变化的处理方法
(1)改变贮存条件
(2)改变调配次序
(3)改变溶剂或添加助溶剂
(4)调整溶液pH
(5)改变有效成分或改变剂型
四、药品的包装与贮存
(一)药品包装的含义和作用
(二)药品的包装材料的种类与质量要求
(三)药品储存和养护
《药品经营质量管理规范》
1.药品储存
2.药品养护
对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养护;
⑤发现有问题的药品应当及时在计算机系统中锁定和记录,并通知质量管理部门处理;
第三章固体制剂和液体制剂与临床应用
第一节固体制剂
一、概述
二、散剂和颗粒剂
散剂系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
(一)散剂的分类
l、按使用方法分类:
内服散剂、外用散剂
2、按药物组成分类:
单味药散剂和复方散剂
3、按剂量:
分剂量散剂、不分剂量散剂
(二)散剂的特点
粒径小、比表面积大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化学活性相应增加。
(三)散剂的质量要求
1.粒度:
内服散应为细粉(能通过六号筛),局部用散剂应为最细粉(能通过七号筛),眼用散剂应为极细粉(能通过九号筛)。
2.水分:
中药散剂含水分不得超过9.0%;
除中药散剂外,干燥失重不得过2.0%
二、颗粒剂
颗粒剂系指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
(一)颗粒剂的分类
可溶颗粒、混悬颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒、泡腾颗粒。
(二)颗粒剂的特点(对比散剂)
1.分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小;
2.服用方便,并可加入添加剂如着色剂和矫味剂,提高病人服药的顺应性;
3.通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣,可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等;
4.通过制成颗粒剂,可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。
(三)颗粒剂的质量要求
1.质量要求
2.检查项目
>
粒度:
不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。
三、片剂
(一)片剂的质量要求
外观:
色泽均匀,外观光洁。
硬度:
适中,50N以上。
脆碎度:
反映片剂的抗磨损和抗振动能力,小于1%。
片重差异:
片剂的平均重量(g)
重量差异限度(%)
小于0.3
士7.5
大于或等于0.3
士5
>
崩解度:
片剂类型
崩解时间(min)
普通压制片
15
分散片、可溶
3
舌下片、泡腾片
5
薄膜衣片
30
糖衣片
60
肠溶衣片
盐酸溶液中2小时内不崩解,在pH6.8磷酸盐缓冲液中
1小时内全部崩解
凡检查溶出度、释放度的药物不再检查崩解时限。
含量均匀度:
小剂量的药物或作用比较剧烈的药物。
符合有关卫生学的要求。
(四)片剂的常用辅料
组成:
药物+辅料=片剂
辅料:
片剂中除主药外一切物质的总称,亦称赋形剂。
1.稀释剂(填充剂)
稀释剂:
凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂,以利于片剂成型及临床给药。
常用填充剂:
淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素MCC
2.润湿剂和黏舍剂
润湿剂:
蒸馏水、乙醇。
黏合剂:
淀粉浆、羟丙甲纤维素HPMC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、乙基纤维素EC、聚维酮PVP
3、崩解剂干淀粉、羧甲淀粉钠CMS-Na、低取代羟丙基纤维素L-HPC、交联羧甲基纤维素钠CCMC-Na、交联聚维酮PVPP。
4、润滑剂助流作用、抗黏作用、润滑作用
疏水性:
硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油;
亲水性:
聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。
(五)片剂制备中的常见问题及原因1.裂片、2.松片3.崩解迟缓4.溶出超限5.含量不均匀
(六)片剂的包衣
包衣系指在片剂(片芯或素片)表面包裹上一定厚度的衣膜。
1.包衣目的:
①掩盖药物的苦味或不良气味,改善用药顺应性,方便服用;
②防潮、避光,以增加药物的稳定性;
③可用于隔离药物,避免药物间的配伍变化;
④改善片剂的外观,提高流动性和美观度;
⑤控制药物在胃肠道的释放部位,实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。
2.包衣的基本类型
糖包衣
薄膜包衣
糖衣
包糖衣的工序:
隔离层+粉衣层+糖衣层-+有色糖衣层一打光
薄膜衣
胃溶型:
羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等;
肠溶性:
虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、II、ⅡI类)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP);
水不溶性:
乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素。
四、胶囊剂
胶囊剂指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。
(一)胶囊剂的分类
硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、缓控释胶囊
(二)对内容物有一定的要求,一些药物不适宜制备成胶囊剂。
①导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物;
②会导致囊擘软化的风化性药物;
会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物;
③导致明胶变性的醛类药物;
④会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物;
⑤会导致囊壁变软的o/w型乳剂药物。
崩解时限:
-硬胶囊——崩解时限为30分钟。
_软胶囊——崩解时限为1小时。
_肠溶胶囊——先在盐酸溶液(9-+
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 执业 药师 16 要点 精华