《药理学》复习总结Word文件下载.docx
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8、强度(效价)
.指药物作用的强弱程度。
9、极量
.或称最大有效量,引起最大效应而不出现中毒的剂量。
10、效能
.指药物产生的最大效应,此时以达到最
大有效量,若再增加剂量,效应不再增加。
11、精神依赖性
.即心里依赖性或称习惯性,是指使用某些药物以后可产生快乐满足感,并在精神上形成周期性不断使用的欲望,其特点是一旦中断使用,不产生明显的戒断症状,可出现身体多处不舒服的感觉,但可以自制。
12、身体依赖性
.即生理依赖性或称成瘾性,是指反复使用某些药物以后造成的一种身体适应状态,其特点是一旦中断药物可出现强烈的戒断症状。
13、最小抑菌浓度(MIC)
.是指体外抗菌实验中,抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
14、最小杀菌浓度(MBC)
.是指体外抗菌实验中,杀灭供试细菌的抗菌药物的最低浓度。
15、部分激动剂
.具有激动剂和拮抗剂的双重特性,亲和力较强,内在活性弱。
16、副作用
.指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。
17、调节痉挛
.毛果芸香碱作用域睫状肌的M胆碱受体,使远物难以清晰地成像于视网膜上,故看近物清楚,看远物模糊。
睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变突,屈光度增大→眼视近物清楚,视远物模糊。
18、调节麻痹
.睫状肌松弛退向外缘,悬韧带向周围拉紧,使晶状体处于扁平状态,导致屈光度降低,不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上,看近物模糊不清,只适于看远物。
19、药物代谢动力学
.简称药动学,主要研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程,特别税血药浓度随时间变化的规律。
20、后遗效应
.是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。
21、受体的上增性调节
.长期应用拮抗剂或手提周围的生物活性物质浓度低,产生强而持久的阻滞作用时,可使受体数目增加。
22、受体的向下调节
.长期应用激动剂或受体受体周围的生物活性物质浓度高,产生强而持久的激动作用时,可使受体数目减少。
23、天然抗生素
.由某些微生物培养液中提取的抗生素。
24、肝肠循环
.某些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物,可自胆汁排泄,若此时,再经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉,肝脏重新进入体循环的反复循环过程。
25、耐药性
.又称抗药性,是指细菌与抗菌药无反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。
26、耐受性
.机体对药物的反应特别不敏感,需加大剂量才能获得疗效。
27、药物效应动力学
.简称药效学,主要研究药物对机体的作用,包括药物的作用、作用机制、临床
应用或适应性等。
28、血药浓度坪值
.每个一个半衰期用药一次,经4~6个半衰期后可达稳定水平的97%,此时血药浓度上升的幅度逐渐减缓并趋于稳定,在一定范围内波动,这个相对稳定的水平称为坪值。
29、药理学
.是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的一门学科。
30、半数致死量(LD50)
.50%实验动物死亡的剂量。
31、半数有效量(ED50)
.50%实验动物出现阳性反应的剂量。
32、半数中毒量(TD50)
.50%实验动物出现中毒反应的剂量。
33、治疗指数
.在药物研究室用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50。
34、化疗指数
.是指在化学治疗药物研究时用来表示药物安全性的指标,即LD50/ED50。
35、安全范围
.ED95与LD5之间的距离。
36、灰婴综合征
.由于新生儿和早产儿肝功能发育不全,肝药酶的含量和活性较低,解毒功能差,且肾脏排泄功能也低下,使用大量的氯霉素易引起积蓄中毒,表现为腹胀、呕吐、呼吸抑制乃至皮肤灰白、紫绀,最后循环衰竭、休克,称灰婴综合征。
简答
1、简述药物效能和效价强度的概念
.药物在最大治疗量时达到的最大效应,称效能。
效价强度(potency):
药物引起等效效应的相对剂量或浓度。
2、简述药物代谢的方式及解决
.药物代谢又称生物转化(biotransformation),即药物在体内发生的化学结构变化。
其代谢的两种方式
分别为
(1)氧化、还原或水解和
(2)结合。
3、耐药性
.耐药性是指细菌与抗菌药物多次接触后,对药物的敏感性下降甚至消失,致使抗菌药物的疗效降低或无效。
耐药性分为固有耐药性和获得耐药性。
4、简述解热、镇痛、抗炎药的作用机制
.⑴抑制PG合成酶--环氧酶(cyclo-oxygenase,COX);
⑵抑制缓激肽的生物合成;
⑶稳定溶酶体膜;
⑷抑制WBC向炎症部位的游走。
5、简述氨基苷类的抗生素的不良反应
.
(1)肾毒性:
急性近曲小管变形、坏死。
尿中可见蛋白、管性、红细胞,重者见氮质血症。
(2)耳毒性:
前庭功能损害,耳窝神经损害。
(3)神经肌肉阻滞:
表现为肌无力,常见静滴或腹腔给药。
原因:
乙酰胆碱释放受阻。
(4)过敏反应:
嗜酸性细胞增多、皮疹、药热和过敏性休克。
6、T1/2及其意义
.药物消除半衰期(T1/2)是药物浓度下降一半所需要的时间。
T1/2=0.693/k。
其意义为:
(1)反映药物消除速度和能力
(2)一次用药经过4-6个T1/2体内药物基本消除,反复用药经4-6个T1/2体内药量达稳态水平(3)决定每天给药次数。
7、成瘾性
.阿片类等药物连续反复多次给予后,形成对药物的依赖性,成为成瘾性。
8、肝药酶抑制剂
.肝药酶抑制剂:
能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物。
如异烟肼、氯霉素。
9、简述SMZ+TMP(复方新诺明)的药理依据(作用机制、组方依据)
.复方磺胺甲噁唑(SMZco,复方新诺明)是SMZ和TMP按照5:
1比例制成的复方制剂,二者的主要药代学参数相近。
SMZco通过双重阻断机制(SMZ抑制二氢蝶酸合酶,而TMP抑制二氢叶酸还原酶),协同阻断细菌四氢叶酸合成;
抗菌活性是两药单独等量应用时的数倍至数十倍,甚至呈现杀菌作用,且抗菌谱广大,并减少细菌耐药性的产生。
10、首剂现象
.首剂效应(firstdoseeffect)又称首剂综合征(syndromeoffirstdose)或首剂现象(firstdosephenomenon),系指一
些病人在初服某种药物时,由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。
最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪(prazoxin),该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等;
β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。
为预防哌唑嗪的首剂效应,可采用临睡前给药,并从小剂量(0.5mg)开始;
一旦发生首剂效应,应使患者平卧,一般无须特殊处理。
11、肝药酶
.肝药酶是存在于肝微粒体内的混合功能氧化酶系统。
主要的酶是细胞色素P-450,尚有辅酶2(NADPH)及黄蛋白,能转化数百种药物。
12、二重感染
.正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统。
长期应用广谱抗生素时,敏感菌被抑制;
不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的趋势菌群变为优势菌群,造成新的感染,称作二重感染或菌群交替症。
13、周期非特异性药物
.细胞周期非特异性药物(CCNSA):
能杀灭处于增值周期各时相的细胞甚至包括G0期细胞的药物,如直接破坏DNA结构以及影响其复制或转录功能的药物(烷化剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物等)。
14、周期特异性药物
.斯堡周期(时相)特异性药物(CCSA):
仅对增值周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物,如作用于S期的抗代谢药物,作用于M期细胞的长春碱类药物。
15、反跳现象
.些药物连续使用一段时间后,病人对激素产生了依赖性或并且尚未完全控制,骤然停药或减量过快而致原病复发或恶化,这种现象称为反跳现象。
常需加大剂量再行治疗,待症状缓解后再缓慢减量、停药。
16、简述小剂量阿司匹林抗血栓形成的作用原理
.低浓度阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板环氧酶,减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,而影响血小板聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。
17、四环素抗生素的不良反应
.
(1)胃肠道刺激:
口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症状
(2)二重感染:
正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统。
(3)对骨骼和牙齿生长的影响:
四环素类药物与新生的骨骼中牙齿中沉积的钙离子结合,造成恒齿永久性棕色色素沉着,牙釉质发育不全,还可抑制婴儿骨骼发育。
(5)其他:
长期大量使用可引起严重肝损伤或加重原有肾损伤。
偶见过敏反应。
18、简述吗啡治疗心源性哮喘的药理依据
.吗啡治疗心源性哮喘作用显著,其作用机制是:
(1)扩张外周血管,降低外周阻力,减少回心血量,减轻心脏负担。
(2)有镇痛作用,消除紧张、焦虑情绪,减少耗氧量。
(3)降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。
19、为什么新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强
.新斯的明除抑制乙酰胆碱酯酶而使乙酰胆碱蓄积外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体,并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,表现出强大的兴奋骨骼肌的作用。
20、苯二氮卓类药物的中枢性肌肉松弛作用特点及临床应用
.安定的肌松作用最强,能降低肌张力而不影响机体的正常活动,临床用于缓解中枢疾病所致的肌强直,也可用于局部病变引起的肌肉痉挛。
21、简述庆大霉素用于治疗肠道感染的用药途径和依据
.采用口服给药。
庆大霉素对革兰氏阴性菌杆菌有强大的抑制作用,肠道感染多为革兰氏阴性杆菌所致,口服时在肠道不吸收,肠道浓度高,故对肠道感染有效。
22、血浆半衰期
.指血浆药物浓度下降一半所需要的时间,恒比消除,t1/2=0.693/KE,t1/2大小与血药浓度高低无关,为恒定值;
恒量消除,T1/2=C0/2k,其大小固定,初始血药浓度有关。
23、生物利用度
.指非血管内给药(如口服)吸收的药物经过肝脏首关消除后能被吸收入体循环的相对含量,用F表示,F=A/D*100%,A为进入体循环的药量,D为服药剂量。
24、肾上腺素作用的翻转现象
.酚妥拉明等α受体阻滞药妨碍去甲肾上腺素与α受体结合,使肾上腺素升压作用翻转为降压作用。
这是由于α受体收缩血管作用被取消,表现出β受体激动后的血管舒张作用。
25、受体激动剂
.亦称完全激动剂(fullagonist)。
对受体有较强亲和力和内在活性,能通过受体兴奋发挥最大效应的药物(a=1)。
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