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【适应证】用于绝经后骨质疏松症及老年骨质疏松症,用于乳腺癌、肺或肾癌、骨髓瘤
和其他恶性肿瘤骨转移所致的大量的骨溶解和高钙血症,各种骨代谢疾病所致的骨痛,甲状
旁腺功能亢进、缺乏活动或维生素D中毒(包括急、慢性中毒)导致的变应性骨炎,变形性
骨炎及骨痛,高钙血症和高钙血症危象。
第四亚类雌激素受体调节剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
雷洛昔芬是选择性雌激素受体调节剂,对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。
依普黄酮,具有雌激素样的抗骨质疏松特性。
(二)典型不良反应
常见外周水肿、潮热、出汗、下肢痛性痉挛;
罕见头痛、皮疹、类流感样综合征、血压
升高。
于治疗初始时4个月内发生静脉血栓事件的危险性最大,发生浅表性静脉血栓性静脉
炎的患者少于1%。
1.雷洛昔芬
(1)妊娠期妇女;
对本品过敏者。
(2)正在或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者。
(3)肝功能不全包括胆汁淤积性黄疸者。
(4)严重肾功能不全者。
(5)难以解释的子宫出血者和有子宫内膜癌症状和体征者。
2.依普黄酮
(1)对过敏者、低钙血症者。
(2)妊娠及哺乳期妇女、儿童及青少年。
1.雷洛昔芬与华法林合用可轻度减少凝血酶原时间。
2.雷洛昔芬不能与左甲状腺素合用。
3.依普黄酮与雌激素、茶碱和香豆素类抗凝血药合用时,可增强它们的作用,给药应慎重。
(1)雌激素受体调节剂可能增加静脉血栓栓塞事件的危险性,对正在或即往患有血栓、静脉血栓栓塞性疾病者,包括深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓者禁用。
(2)对绝经期超过2年以上的妇女方可应用。
本品不致引起子宫内膜增生,治疗期间如出现任何子宫出血应及时作妇科检查。
雷洛昔芬[医保(乙)]
【适应证】用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。
【注意事项】
(1)本品不引起子宫内膜增生。
(2)治疗中如发现血清总红素、谷氨酰转氨酶、碱性磷酸酶、和有升高,应严密监测。
(3)有高三酰甘油血症史者使用本品时应监测血清三酰甘油水平。
(4)乳腺癌患者只有己完成针对其乳腺癌的治疗,包括辅助治疗后再应用本品进行骨质疏松症的预防及治疗。
(5)本品对减少血管扩张(潮热)无作用,对其他与雌激素有关的绝经期症状也无效。
(6)仅用于绝经后妇女,不适用于男性患者。
依普黄酮[典]
【适应证】用于改善原发性骨质疏松症的症状,提高骨量减少者的骨密度。
第九章调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药(新增)
应用调节水、电解质、酸碱平衡药,首先应明确平衡失衡的类型、程度和表现,以决定用药的种类、剂量和给药速度,同时针对原发疾病积极进行治疗。
营养药系指维持人体正常营养或纠正异常营养缺乏状态的制剂,分为肠内、肠外营养制剂。
本章仅阐述维生素、糖和氨基酸。
第一节调节水、电解质平衡药
1.钠作用特点
钠可以调节体液的渗透压、电解质的平衡和酸碱平衡。
高钠血症指血钠>
145,
低钠血症指血钠<
135
钠典型不良反应
体内钠离子浓度过高,可引起高血压、心动过速、水钠潴留,静脉滴注过量可引起组织水肿。
钠禁忌证
氯化钠禁用于妊娠期高血压疾病者。
钠药物相互作用
静脉滴注氯化钠过量可消除噻嗪类利尿剂的利尿和降压作用
2.钾作用特点
钾是细胞内液的主要阳离子,体内98%的钾存在于细胞内。
血钾>
5.5称为高钾血症,高于7则为严重高钾血症。
低钾血症系指。
血钾<
3.5,典型不良反应常见高钾血症表现为软弱无力、手足口唇麻木。
钾禁忌证
氯化钾禁用于高钾血症者
钾药物相互作用
氯化钾与糖皮质激素尤其是具有较明显盐皮质激素作用药、促皮质激素()合用,能促进尿钾排泄,合用时可降低钾盐疗效。
3.镁作用特点
镁参与体内糖代谢及呼吸酶的活性,是糖代谢和呼吸不可缺少的辅助因子,与乙酰辅酶A的形成有关,尚与脂肪酸的代谢有关,参与蛋白质合成时起催化作用。
低血镁症系指血镁浓度<
0.75。
硫酸镁在妊娠期妇女控制子痫,为子痫、子痫前期治疗的首选药。
镁典型不良反应
少见高镁血症、肺水肿。
罕见低钙血症、低磷血症。
4.钙作用特点
(1)钙离子可以维持正常的肌肉伸缩与舒张功能、神经一肌肉传导功能
(2)钙离子组成凝血因子;
参与肌肉收缩过程;
并参与神经递质合成与释放、激素合成与分泌。
(3)钙是骨骼构成的重要物质。
(4)高浓度的钙与镁离子存在竞争性拮抗作用,用于镁中毒的解救。
钙典型不良反应
静注速度过快可引起心律失常、血压下降,甚至心脏停搏。
钙禁忌证
氯化钙在应用强心苷或停用后7日内禁用。
钙药物相互作用
氯化钙与钙、镁剂合用,易发生高钙血症、高镁血症,尤其是肾功能不全时。
(一)注意电解质监测
1.高渗透压氯化钠注射液应用过量或不恰当可导致高钠血症和低钾血症。
2.氯化钾注射液应用过量可致高钾血症。
3.氯化钙注射液静脉滴注过多可致高钙血症。
(二)监测给药途径和用药速度
(三)警惕由低血钾症所引发的尖端扭转型室性心动过速
氯化钠[典][基][医保(甲)]
【适应证】用于各种原因所致的低渗性、等渗性和高渗性失水,高渗性非酮症糖尿病昏迷,低氯性代谢性碱中毒。
【注意事项】水肿性疾病;
急性肾衰竭少尿期慎用。
氯化钾[典][基][医保(甲)]
【适应证】用于防治低钾血症。
枸橼酸钾
【适应证】用于防治各种原因造成的低钾血症;
防治泌尿系结石。
门冬氨酸钾镁
【适应证】用于低钾血症、低钾及洋地黄中毒引起的心律失常,心肌代谢障碍所致的心绞痛、心肌梗死、心肌炎后遗症,慢性心功能不全,急性黄疸性肝炎、肝细胞功能不全和急、慢性肝炎的辅助治疗。
氯化钙[医保(乙)]
【适应证】用于:
(1)低钙血症、高钾血症、高镁血症。
(2)血钙过低所引起手足抽搐、肠绞痛、输尿管绞痛。
第二节调节酸碱平衡药
人体酸碱度偏离正常(7.31~7.39),则称之酸碱平衡失调。
若同时出现临床症状者,则分别称为酸中毒或碱中毒。
如原发因素为代谢性者,则为代谢性酸中毒或代谢性碱中毒;
原发因素为呼吸性者,则为呼吸性酸中毒或呼吸性碱中毒,以上四型在临床上最为常见。
1.调节酸平衡药
调节酸平衡药有碳酸氢钠、乳酸钠、复方乳酸钠山梨醇等。
其中碳酸氢钠是临床上最常用碱性药,可直接增加人体的碱储备,以纠正代谢性酸中毒。
同时,碳酸氢钠尚可碱化尿液。
2.调节碱平衡药
调节碱平衡药有氯化铵、氯化钠、盐酸精氨酸等,其中氯化铵为酸性盐,口服或静脉滴注后可酸化体液和尿液,纠正碱中毒。
1.碳酸氢钠
大量应用可引起碱中毒、心律失常、肌肉痉挛性疼痛、低血钾、疲乏、头痛;
肾功能不全者或用药过量可引起水肿、精神症状、肌肉疼痛、口腔异味、抽搐、呼吸缓慢等,主要由代谢性碱中毒所致。
2.乳酸钠
偶见有心率加快、胸闷、气促、肺水肿、心力衰竭、血压升高、水肿、体重增加、低钾血症。
低血钙者于酸中毒后,常因血清钙离子浓度降低而出现手足麻木、疼痛、抽搐。
3.氯化铵
偶见心动过速、面色苍白、精神紊乱、定向力障碍、酸中毒。
给药速度过快可出现惊厥、呼吸停止。
1.碳酸氢钠
有溃疡出血者及碱中毒者、限制钠盐摄入者禁用。
对肝功能不全者或在缺氧时忌用。
严重肺水肿、脑水肿者、严重肝功能受损、休克、右心衰竭或乳酸性酸血症者禁用。
氯化铵可增加血氨浓度,于肝功能不全者可诱发肝昏迷,对肝肾功能不全者禁用。
1.糖皮质激素有保钠作用,与乳酸钠合用可提高血钠浓度。
2.乳酸钠与双胍类降糖药(二甲双胍、尤其是苯乙双胍)合用,会阻碍肝脏对乳酸的利用,引起尿乳酸中毒。
3.碳酸氢钠可升高尿液而增强氨基糖苷类抗菌药物的疗效。
4.碳酸氢钠与糖皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者、促糖皮质激素、雄激素合用时,易致高钠血症和水肿。
5.碳酸氢钠能显著提高磺胺类药及乙酰化代谢产物的溶解度,避免或减少磺胺结晶的形成。
6.碳酸氢钠碱化尿液后能抑制乌洛托品转化成甲醛,从而降低其疗效,故不宜与乌洛托品合用。
7.碳酸氢钠与排钾利尿剂合用,使导致低氯性碱中毒的危险性增加。
8.碳酸氢钠可增加肾脏对弱酸性药(苯巴比妥、水杨酸等)的排泄,从而可降低后者的血浆药物浓度。
本品可减少抗凝血药(华法林)、H2受体阻断剂(西咪替丁、雷尼替丁等)、抗毒蕈碱药、四环素、口服铁剂的吸收。
本品可碱化尿液,使碳酸锂、甲氨蝶呤、水杨酸盐、四环素、氯磺丙脲的肾脏清除率增加;
使氟卡胺、奎尼丁、拟肾上腺素能药的肾脏消除减缓。
(一)监控患者用药中的代谢状况
监测细胞内酸中毒。
(二)纠正酸、碱中毒症须同步给予支持治疗
在应用调节酸、碱平衡药同时,必须纠正低血容量,纠正电解质失衡(钾、钠、钙、镁),密切观察患者的肾功能。
碳酸氢钠[典][基][医保(甲)]
【适应证】用于代谢性酸中毒,碱化尿液以预防尿酸性肾结石,减少磺胺药的肾毒性,治疗胃酸过多引起的症状。
(1)对胃酸分泌试验或血、尿测定结果有明显影响。
(2)少尿或无尿者、原发性高血压者慎用。
乳酸钠[典][医保(甲)]
【适应证】用于代谢性酸中毒,碱化体液或尿液;
用于高钾血症或普鲁卡因胺引起的心律失常伴有酸血症者。
注射液不可遗漏于血管外。
氯化铵
【适应证】用于代谢性碱中毒,酸化体液或尿液,促进碱性药物(哌替啶、苯丙胺、普鲁卡因)的排泄。
【注意事项】滴速过快,可致惊厥或呼吸停止。
第三节葡萄糖与果糖.
1.葡萄糖
静脉滴注高渗透压的25%~50%葡萄糖注射液可迅速提高血浆渗透压,快速注射具有利尿、脱水作用,引起组织脱水。
2.二磷酸果糖
二磷酸果糖可作用于细胞膜,产生下列作用:
(1)促进钾内流,恢复细胞内的极化状态。
(2)有利于休克、缺氧和血等状态下的细胞能量代谢和对葡萄糖的利用。
(3)加强细胞内高能基团的重建作用,保持红细胞的韧性。
(4)改善心肌缺血。
(5)对人体代谢调节具有显著韵多种功能。
(6)加强呼吸肌强度。
长期单纯补给葡萄糖时易出现低钾、低钠及低磷血症。
高浓度注射液外渗可致局部肿痛。
偶见尿潜血、血色素尿、血尿、高钠血症、低钾血症,大剂量和快速静脉滴注时可出现乳酸中毒。
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1.葡萄糖对糖尿病酮症酸中毒未控制者、葡萄糖一半乳糖吸收不良者(避免口服)、
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