南开20秋学期《药物设计学》在线作业学习资料Word文件下载.docx
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A
3.应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时,主要计算哪几种非共价相互作用力?
/A.静电场和氢键场
/B.立体场和静电场
/C.疏水场和立体场
/D.静电场和疏水场
4.哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂?
/A.arofylline
/B.己酮可可碱
/C.茶碱
/D.西地那非
/E.维拉帕米
5.药物作用的靶标可以是
/A.酶、受体、核酸和离子通道
/B.细胞膜和线粒体
/C.溶酶体和核酸
/D.染色体和染色质
6.哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体?
/A.EGF
/B.乙酰胆碱
/C.5-羟色胺
/D.维生素
/E.甾体激素
7.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
/A.亚甲基醚
/B.氟代乙烯
/C.亚甲基亚砜
/D.乙内酰胺
/E.硫代酰胺
D
8.下列说法错误的是:
/A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
/B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同。
/C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
/D.Langmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似。
/E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。
C
9.PPAR(alpha)的天然配基为:
/A.噻唑烷二酮
/B.全反式维甲酸
/C.8-花生四烯酸
/D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
/E.雌二醇
10.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数?
/A.pi
/B.delta
/C.logP
/D.分子折射率
11.下列结构中的电子等排体取代是属于:
/A.一价原子和基团
/B.二价原子和基团
/C.三价原子和基团
/D.四取代的原子
/E.环系等价体
12.Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种?
?
/A.基态类似物抑制剂
/B.多底物类似物抑制剂
/C.过渡态类似物抑制剂
/D.伪不可逆抑制剂
/E.亲核标记抑制剂
13.在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?
/A.氨基酸构型的转变
/B.氨基酸排列顺序的转变
/C.酸碱性的转变
/D.分子量的增大或减小
/E.肽链长度的改变
14.下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?
/A.拉米夫定
/B.吉西他滨
/C.阿昔洛韦
/D.去羟肌苷
/E.阿巴卡韦
15.125D是哪类核受体的拮抗剂?
/A.PR
/B.AR
/C.RXR
/D.PPAR(gamma)
/E.VDR
E
16.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算?
/A.DOCK
/B.MM2
/C.CVFF
/D.MOPAC
17.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
/A.硫代丙烷
/C.卤代苯
/E.二硫化碳
18.下列抗病毒药物中,哪种属于碳环核苷类似物?
/A.阿巴卡韦
/B.拉米夫定
/C.西多福韦
/E.阿昔洛韦
19.单胺氧化酶(monoamineoxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标?
/A.抗抑郁药物
/B.抗癫痫药物
/C.抗肿瘤药物
/D.抗高血压药物
/E.降血糖药物
20.下列哪条与前体药物设计的目的不符:
/A.延长药物的作用时间
/B.提高药物的活性
/C.提高药物的脂溶性
/D.降低药物的毒副作用
/E.提高药物的组织选择性
21.药物与靶标之间发生共价键的结合,这种结合属于:
/A.可逆结合
/B.不可逆结合
22.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是:
/A.离子键
/B.氢键
/C.酰胺键
/D.二硫键
/E.共价键
23.cAMP介导内源性调结物质有:
/C.胰岛素
/D.肾上腺素
24.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于:
/A.选择性地抑制COX-2
/B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
/C.选择性地抑制COX-1
/D.有效地抗炎镇痛
/E.阻断前列腺素的合成
25.生物大分子的结构特征之一是:
/A.多种单体的共聚物
/B.分子间的共价结合
/C.分子间的理自己结合
/D.多种单体的离子键结合
二、多选题(共25道试题,共50分)
26.可以与受体形成氢键的基团有
/A.卤素
/B.氨基
/C.硫醚
/D.酰胺
/E.酰基
BDE
27.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有:
/A.逆转录酶
/B.异构酶
/C.连接酶
/D.整合酶
/E.蛋白酶
AE
28.“骨架跳跃”(scaffoldhopping)方法在新药研发过程中的主要作用是:
/A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体
/B.获得其他药物靶标的新型配体
/C.避开别人的专利保护范围
/D.先导化合物的随机性
/E.发现新的药物靶标
AC
29.关于活性位点分析的说法正确的是:
/A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
/B.一般应用简单的分子或碎片做探针
/C.GOLD是常用的活性位点分析方法
/D.属于基于配体结构的药物设计方法
AB
30.中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?
/A.化学结构
/B.分离方法
/C.理化性质
/D.生物和药理活性
/E.文献来源
ACDE
31.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?
/A.二面角扭转能
/B.化合物电子能谱
/C.键伸缩能
/D.范德华力作用
/E.前线轨道能量
BE
32.下列属于钙拮抗剂的药物有:
/A.硫氮卓酮
/B.尼莫地平
/C.伐地那非
/D.普尼拉明
ABD
33.下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:
/B.亚甲基胺
/D.酰胺反转
34.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是:
/A.提高代谢稳定性
/B.提高口服生物利用度
/C.增加与受体作用的亲和力和选择性
/D.减少毒副作用
/E.增加水溶性
ABC
35.化合物库按化合物类型的不同可分为:
/A.有机小分子化合物库
/B.核酸库
/C.多肽库
/D.糖
/E.盐
36.下列哪些药物是前体药物:
/A.氯霉素棕榈酸酯
/B.睾丸素-17-丙酸酯
/C.氟奋乃静庚酸酯
/D.盐酸甲氯芬酯
/E.环磷酰胺
ABCE
37.用混分法合成化合物库后,筛选方法有:
/A.逆推解析法
/B.高通量筛选
/C.质谱技术
/D.荧光染色法
/E.HPLC
AD
38.电子等排原理的含义包括:
/A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
/B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
/C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
/D.电子等排置换后可降低药物的毒性
/E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
ACE
39.下列说法错误的是:
/A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
/B.构建药效团需
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