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E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
4)喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位
5)喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显
A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色
7)下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的
A.在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性。
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,
8)抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程
9)在异烟肼分子内含有一个
A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环
10)利福平的结构特点为
A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑
11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类
A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪
E.百浪多息
12)治疗和预防流脑的首选药物是
A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星
13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别
A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶
B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀
D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色
14)磺胺药物的特征定性反应是
A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应
D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应
15)磺胺类药物的代谢产物大部分是
A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物
D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生
16)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的()产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长
A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸
17)在甲氧苄啶分子内含有一个
A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环
18)甲氧苄啶的作用机理是
A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成
E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶
19)最早发现的磺胺类抗菌药为
A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺
D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺
20)能进入脑脊液的磺胺类药物是
A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺
21)甲氧苄氨嘧啶的化学名为
A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamine
B.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamine
C.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine
D.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamine
E.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine
22)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。
D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性。
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。
23)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑
24)多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能
25)下列药物中,用于抗病毒治疗的是
A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷
26)在下列开环的核苷类抗病毒药物中,那个为前体药物
27)属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为
A.乙胺嘧啶B.氯喹C.伯氨喹D.奎宁E.甲氟喹
28)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治
A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁
29)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是
A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应
30)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有
A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基
31)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确
A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基
C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环
E.合成的起始原料是环氧乙烷
32)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中
A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基
二、配比选择题
1)
1.Sparfloxacin2.Ciprofloxacin
3.Levofloxacin4.Norfloxacin
5.PipemidicAcid
33)A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成
E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶
1.磺胺甲噁唑2.甲氧苄啶3.利福平4.链霉素5.环丙沙星
34)A.ChloroquineB.CiprofloxacinC.RifampinD.Zidovudine
E.Econazolenitrate
1.抗病毒药物2.抗菌药物3.抗真菌药物4.抗疟药物5.抗结核药物
35)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素
1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺
2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇
3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺
4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸
5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物
36)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成
1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理
三、比较选择题
1)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.两者均是D.两者均不是
1.抗菌药物2.抗病毒药物3.抑制二氢叶酸还原酶4.抑制二氢叶酸合成酶
5.能进入血脑屏障
37)A.利福平B.罗红霉素C.两者均是D.两者均不是
1.半合成抗生素2.天然抗生素3.抗结核作用4.被称为大环内酯类抗生素
5.被称为大环内酰胺类抗生素
38)A.环丙沙星B.左氟沙星C.两者均是D.两者均不是
1.喹诺酮类抗菌药2.具有旋光性3.不具有旋光性4.作用于DNA回旋酶
5.作用于RNA聚合酶
39)A.枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是
1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫
5.用于抗寄生虫
40)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是
1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳
41)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是
1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌
42)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是
1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药
5.降血脂药
43)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是
1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药
5.化学治疗药
44)
A.呋喃丙胺B.诺氟沙星
C.A和B都是D.A和B都不是
1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环
3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色
4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物
四、多项选择题
1)从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为
A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类
C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类
E.苯并咪唑类
45)喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的
A.旋转酶B.拓扑异构酶IV
C.P-450D.二氢叶酸合成酶
E.二氢叶酸还原酶
46)关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强
E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
47)喹诺酮类药物通常的毒性为
A.与金属离子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)络合
B.光毒性
C.药物相互反应(与P450)
D.有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性
E.过敏反应
48)通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律
A.在Rifampin的6,5,17和19位应存在自由羟基
B.Rifampin
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