药物代谢动力学--练习_精品文档Word格式.doc

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3．药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（）

A药物作用增强

B药物代谢加快

C药物转运加快

D药物排泄加快

E暂时失去药理活性

4．使肝药酶活性增加的药物是（）

A氯霉素B利福平C异烟肼D奎尼丁E西咪替丁

5．某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为（）

A10小时左右B20小时左右C1天左右D2天左右E5天左右

6．口服多次给药，如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度?

（）

A每隔两个半衰期给一个剂量B首剂加倍C每隔一个半衰期给一个剂量

D增加给药剂量E每隔半个半衰期给一个剂量

7．药物在体内开始作用的快慢取决于（）

A吸收B分布C转化D消除E排泄

8．有关生物利用度，下列叙述正确的是（）

A药物吸收进入血液循环的量

B达到峰浓度时体内的总药量

C达到稳态浓度时体内的总药量

D药物吸收进入体循环的量和速度

E药物通过胃肠道进入肝门静脉的量

9．对药物生物利用度影响最大的因素是（）

A给药间隔

B给药剂量

C给药途径

D给药时间

E给药速度

10．t1/2的长短取决于（）

A吸收速度

B消除速度

C转化速度

D转运速度

E表现分布容积

11．某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应（）

A减弱B增强C不变D消失E以上都不是

12．反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是（）

AKa、TpeakBVdCK、CL、t1/2DCmaxEAUC、F

13．多次给药方案中，缩短给药间隔可（）

A使达到Css的时间缩短

B提高Css的水平

C减少血药浓度的波动

D延长半衰期

E提高生物利用度

14．药物的生物转化和排泄速度决定其（）

A副作用的多少

B最大效应的高低

C作用持续时间的长短

D起效的快慢

E后遗效应的大小

15．大多数药物是按下列哪种机制进入体内（）

A易化扩散

B简单扩散

C主动转运

D过滤

E吞噬

16．测定某种药物按一级动力学消除时，其半衰期（）

A随药物剂型而变化

B随给药次数而变化

C随给药剂量而变化

D随血浆浓度而变化

E固定不变

17．用时-量曲线下面积反映（）

A消除半衰期

C吸收速度

D生物利用度

E药物剂量

18．有首过消除的给药途径是（）

A直肠给药

B舌下给药

C静脉给药

D喷雾给药

E口服给药

19．舌下给药的优点是（）

A经济方便

B不被胃液破坏

C吸收规则

D避免首关消除

E副作用少

20．在时-量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）

A药物吸收速度与消除速度相等

B药物的吸收过程已经完成

C药物在体内的分布已达到平衡

D药物的消除过程才开始

E药物的疗效最好

21．某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）

A肝脏代谢速度不同

B肾脏排泄速度不同

C血浆蛋白结合率不同

D分布部位不同

E吸收速度不同

22．决定药物每天用药次数的主要因素是（）

A血浆蛋白结合率

B吸收速度

C消除速度

D作用强弱

E起效快慢

23．最常用的给药途径是（）

A口服给药

B静脉给药

C肌肉给药

D经皮给药

E舌下给药

24．苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）

A减少氯丙嗪的吸收

B增加氯丙嗪与血浆蛋白的吸收

C诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加

D降低氯丙嗪的生物利用度

E增加氯丙嗪的分布

25．相对生物利用度等于（）

A（受试药物AUC/标准药物AUC）×

100%

B（标准药物AUC/受试药物AUC）×

C（口服等量药物后AUC/静脉注射等量药物后AUC）×

D（静脉注射等量药物后AUC/口服等量药物后AUC）×

E（受试药物AUC/标准药物AUC）×

26．按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态浓度时间的长短决定于（）

A剂量大小

B给药次数

C半衰期

D表观分布容积

E生物利用度

27．药物吸收达到稳态浓度时说明（）

A药物作用最强

C药物的消除过程正开始

D药物的吸收速度与消除速度达到平衡

E药物在体内分布达到平衡

28．肝药酶的特点是（）

A专一性高，活性有限，个体差异大

B专一性高，活性很强，个体差异大

C专一性低，活性有限，个体差异小，

D专一性低，活性有限，个体差异大

E专一性高，活性很高，个体差异小

29．某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9h，该药血浆半衰期是（）

A1h

B1.5h

C2h

D3h

E4h

30．每次剂量加倍，要达到新的稳态浓度需经几个t1/2（）

A立即

B2个

C3个

D6个

E11个

31．稳态血药浓度的水平取决于（）

A给药剂量

B给药间隔

Ct1/2的长短

D给药途径

E给药时间

32．保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）

A增加苯妥英钠的生物利用度

B减少苯妥英钠与血浆蛋白结合

C减少苯妥英钠的分布

D增加苯妥英钠的吸收

E抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少

33．药物按零级动力学消除时（）

A单位时间内以不定的量消除

B单位时间内以恒定的比例消除

C单位时间内以恒定的速度消除

D单位时间内以不恒定比例消除

E单位时间内以不定恒定的速度消除

（三）填空题

1．药物体内过程包括____、____、____及____。

2．药物体内代谢的主要器官主要是______，主要排泄器官是______。

3．药物消除包括药物在体内的____和____。

（四）判断题

1．药物与血浆蛋白结合后暂时是没有活性，也不能被排泄。

2．丙磺舒可增加青霉素的疗效，原因是在杀菌作用上有协同作用。

3．肾功能不良时，所有药物用药时均需要减少剂量。

4．药物肝肠循环主要影响了药物起效快慢。

5．在酸性尿液中弱酸性药物解离多，再吸收多，排泄慢。

（五）简答题

1．影响药物分布的因素有哪些?

2．简述肝药酶对药物转化及药物相互作用的关系？

（六）问答题

零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?

（七）案例分析题

平喘药荼碱用于哮喘急性发作控制的目标血药浓度应达10mg/L（Holfordetal.1993），该药平均血浆清除率是2.8L/h/60kg。

口服生物利用度是F=0.96。

请问对于哮喘急性发作的病人静脉滴注维持剂量是多少？

对于哮喘缓解的病人间隔12h口服预防发作，其口服剂量是多少？

参考答案

（一）名词解释

1.药动学：

即药物代谢动力学，研究药物的体内过程及体内药物随时间而消长的规律。

2.吸收：

指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。

3．首关消除（首过效应）：

药物口服吸收后，通过门静脉进入肝脏发生转化，使进人体循环量减少，称为首关消除。

4.分布：

药物吸收后，通过循环向全身组织输送的过程。

5．半衰期：

血药浓度下降一半的时间（t1/2）。

6．生物利用度：

指经过肝脏首关消除后，被吸收进入体循环的药物相对量和速度，F=A／D，D表示给药剂量，A表示进入体循环的药量。

7．零级消除动力学：

当体内药物过多时，机体以其最大能力消除药物，消除速度与Css无关，故以恒速进行（也称定量消除）；

8．一级消除动力学：

药物以恒比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。

9．代谢：

指药物在体内发生化学结构的改变。

1-5：

ACEBD；

6-10：

BADCB;

11-15：

BCCCB；

16-20：

ADEDA

21-25：

ECACA；

26-30：

CDDDD；

31-33：

ABC

1．吸收分布代谢排泄

2．肝肾

3．代谢排泄

TFFFT

1．药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH值、细胞屏障（血脑屏障）等。

2．被转化后的药物活性可能产生，不变或灭活。

酶诱导剂可减弱药物的作用，酶抑制剂可增强药物的作用。

1．一级消除动力学：

①消除速率与血浆中药物浓度成正比；

②血浆半衰期为固定值，与血药浓度无关；

③是药物的主要消除方式；

④每隔1个t1/2给药一次，经5个t1/2血药浓度达稳态。

零级消除动力学：

①按恒定速率消除，与药物浓度无关；

②血浆半衰期不是固定数值，与血药浓度有关；

③当药物总量超过机体最大消除能力时，机体采用零级消除动力学。

1．静滴维持剂量=CL×

TC

　　　　　　　＝2.8L/h/60kg×

10mg/L=28mg/h/60kg.

　口服维持剂量＝（静滴维持剂量／Ｆ）×

用药间隔

　　　　　　　＝（28mg/h／0.96）×

12h=350mg.