西洋参化学成分和药理作用的研究进展-吴涛_精品文档Word下载.doc
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吴涛(2014级中药学专升本2班)
摘 要 本文对近年来国内外学者对西洋参的化学成分、药理作用的研究进展作以综述,为西洋参的深入研究和开发利用提供参考。
关键词 西洋参;
人参皂苷;
药理作用
西洋参为五加科植物西洋参PanaxquinquefoliumL的根。
又名美国参、花旗参、洋参、广东参。
主产于美国、加拿大。
我国于上世纪七十年代引种,1980年获得成功,北京、吉林、辽宁、陕西亦有栽培。
其味甘、微苦、性凉。
为气血双补清凉之品。
归肺、心、肾、脾经。
具有补气养阴、清热生津、宁神益智的功效。
近年随着人们对养生保健、延缓衰老类补品的不断增需,西洋参及其制品研究的应用也越来越广泛,各方面研究也越来越深入。
现对国内外学者对西洋参的化学成分、药理作用、真伪鉴别、临床研究及发展前景作以综述。
1化学成分研究
西洋参的化学成分主要包括:
皂苷类、挥发油类、氨基酸类、聚炔类、脂肪酸类、糖类、甾醇类、无机元素类、酶类、黄酮类等,经研究证明西洋参的主要活性成分是人参皂苷,为此人们对其进行了大量的研究,先后分离出40多种人参皂苷。
1.1皂苷类
西洋参中主要活性成分为人参皂苷,共分4种类型:
(1)母体结构为20(S)原人参二醇,如人参皂苷-Rb1,-Rb2,-Rb3,-Re,-Rd,-RA0,-F2;
西洋参皂苷(quinquenoside)-R1,绞股蓝苷(gypenoside)Ⅺ,Ⅹ,Ⅶ等。
(2)线体结构为20(S)原人参三醇型,如人参皂苷-Re,-Rf,-Rg1,-Rg2,-Rh1,-F3等。
(3)母体结构为齐墩果烷型(Oleanane),如人参皂苷(ginaenoside)-R0。
(4)母体结构为奥克娣隆型(Ocitillol),如假人参皂苷(pseudoginsenoside)F11。
(1)和
(2)属四环三萜的达玛烷系皂苷,且达玛烷系皂苷生理活性较强,而齐墩果烷系皂苷生理活性较弱,并且西洋参不同组织其所含人参总皂苷及单体皂苷也不同,其根中的总皂苷为5%~10%,茎中的总皂苷为2.18%,叶中的总皂苷为10%~16%,干花蕾中的总皂苷为12%~16%。
西洋参根部皂苷以人参皂苷Rb的含量最高,二醇型皂苷与三醇型皂苷的比例为3:
1或4∶1。
李向高等从西洋参根中提取12种皂苷成分,经比较确定它们相当于人参皂苷R0、Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg2等,阐明了西洋参中以人参二醇型皂苷Rb组含量较高,而以人参三醇型皂苷Rg组含量较低。
李树殿等在《西洋参分等质量标准研究与讨论》一文中指出:
优等参、一等参、二等参中总皂苷含量分别为≥6.0%、≥5.5%、≥5.0%,Rb1含量分别为≥2.5%、≥1.2%、≥1.0%。
王健等比较了西洋参茎叶和主根中皂苷成分并测定了其中的含量,结果表明西洋参茎叶中与主根中皂苷组分相似,但人参皂苷的含量茎和叶差异很大,茎中人参皂苷的含量为主根的1/3~1/2,而叶中人参皂苷的含量为主根的1.5~4倍。
李义侠等采用薄层层离—比色法对西洋参茎叶总皂苷含量进行了测定,得出叶中总皂苷含量约为商品参主根含量的3.86倍,茎的含量接近主根,大田茎叶混合品的含量约为主根的2倍。
李平亚等从西洋参果中分得的6个单体皂苷分别为20(S)2Rg3、20(R)2Rg3、Rb3、Rd、Re和quinquenoside—F1。
1.2挥发油类
郑友兰等对黑龙江栽培的西洋参中挥发油成分进行了分离与鉴定,从碱性组分、强酸性组分、弱酸性组分、中性组分挥发油中共分离和鉴定出34种化合物。
沈宁等从吉林栽培的西洋参中鉴定出37种化合物,并测定了各成分的相对含量,其中倍半萜类化合物有26种,约占总挥发油75%,为西洋参中挥发物的主要成分。
张崇禧等测定了黑龙江省五常县龙凤山实验场西洋参的挥发油成分,共鉴定出33种化合物,其中β-金合欢烯含量较高,占总挥发油的26.05%。
西洋参与吉林生晒参比较,挥发油成分有很大差异,但均含有相当高的β-金合欢烯。
1.3氨基酸类
卫永第等对野山参、园参和西洋参中的氨基酸进行了比较分析,除色氨酸未分析外,12个样品分析结果表明野山参、园参、国产西洋参均含有17种以上的氨基酸,其中包括7种人体必须氨基酸,含量最高的3种氨基酸的排列顺序为:
精氨酸>谷氨酸>天门冬氨酸。
结果还表明吉林野山参氨基酸总量比园参和国产西洋参都高。
张甲生等测定了西洋参果汁和花旗酒中氨基酸含量,结果两者均含有16种以上氨基酸,其中10种为人体必须、半必须的氨基酸,含量分别占总氨基酸含量1/3和1/2。
丁之恩、严平从西洋参果实中分析出7种人体必需游离氨基酸。
1.4聚乙炔类
这类化合物具有挥发性,有很强的抗白血病细胞(L1210)的细胞毒活性。
FujimotoYasuo等从西洋参根中分离出3种新的细胞毒聚乙炔:
10-甲氧-1-烯-4,6-二炔-3,9-二醇;
十七烷-1-烯-9,10-环氧-4,6-二炔-3,8-二醇;
3-氧代-9,10-环氧-十七烷-1-烯-4,6-二炔(3-氧代人参烷)。
1.5脂肪酸类
RenGuixing等从西洋参及加工品中脂肪酸类化合物已鉴定出15种,分别是己酸、庚酸、辛酸、壬酸、8-甲基癸酸、十四碳酸、12-甲基-十四碳酸、十五碳酸、十六碳酸、十七碳酸、十八碳酸、十八碳烯酸、9,12-十八碳二烯酸、9,12,15-十八碳三烯酸[24]及棕榈酸;
李静等从西洋参叶中鉴定出4种;
刘桂荣等从西洋参种子油中鉴定出9种;
李向高等从西洋参果中鉴定了3个脂肪酸酯组分及油酸糖苷。
1.6糖类
Chenliying等从茎叶中分离出1种酸性杂多糖和1种中性多糖,分别为panaxansL-1(PL-1)和panaxansN(PN)。
HiknoY等从西洋参中分离出5种具有降血糖活性的多糖—KarusanA、B、C、D和E;
单糖类有葡萄糖、果糖和山梨糖;
低聚糖类有人参三糖、麦芽糖和蔗糖,总含量为22.9%~34.7%;
总糖(包括淀粉、果胶、单糖和低聚糖)含量为65.27%~73.98%。
1.7甾醇类
现已从西洋参根和茎中分离得到胡萝卜苷(daucosterol);
从根中亦得到豆甾烯醇(stigmastenol)和豆甾-3,5-二烯-7-酮(stigmast-3,5-dien-7-one)。
从西洋参果中鉴定出豆甾-5-烯醇(stigmast-5-en-3-ol,C29H50O)
1.8无机元素类
张甲生等测出国产西洋参各部位中都含有人体所必须的常量元素K,Ca,Mg,Na和微量元素Fe,Zn,Cu,Mn,Co,Se,Ni,Mo,而有毒微量元素的加和量均值,植株地上部分(茎杆、叶、种子)均高于地下部分(须根、主根、根茎),过去不曾入药的须根、根茎和叶其含量远高于主根。
李向高等利用中子放射活化分析法测出人参、西洋参、人参、三七中均含有18种以上的无机元素,其中人参与西洋参中Mn,Fe,Cu,Co,Zn的含量均较高,微量元素SrMn,Fe,Co,Cu,Zn的含量大致相近,但微量元素Rb的含量在西洋参中较低,元素Al在西洋参中含量却较高。
张崇禧证明国产和进口西洋参均含有7种人体所必须的微量元素:
Fe,Cr,Cu,B,Mn,Sr和Zn。
多数西洋参检品中未检出有害元素Pb,部分样品中Pb含量达到1.30~7.21g/g,部分样品中尚含有放射性元素Th且含量较高,但从民间用西洋参的效果看,迄今未发现由于放射性元素导致副作用。
郑友兰等分析了生晒参、红参、西洋参芦头与根的微量元素含量,看出三者钙、磷含量均较高。
1.9酶类
孙非等对西洋参的超氧化歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)和酯酶(FS)进行了研究。
该作者还对改善栽培中的光质条件来增加西洋参有效成分的积累做了初步探讨,结果表明:
不同光质条件对西洋参的硝酸还原酶(NR)活性和蛋白质含量变化均有不同的影响。
1.10黄酮类
魏春雁等从西洋参叶中分离2种黄酮单体。
孟祥颖等首次发现根和果中黄酮的存在。
2药理作用研究
西洋参的药理作用因其不同化学成分在药理方面有各自的特点,主要涉及到心血管系统、神经系统、消化系统、内分泌代谢系统、免疫系统及抗肿瘤等诸方面,其药效学作用主要表现为抗心律失常、抗心肌缺血、保护心肌、抗病毒性心肌炎、降血压、促进造血、镇静镇惊、抗疲劳、抗休克、抗惊厥、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、增强记忆力、安神促智、增强机体免疫功能、降压保肝、治疗糖尿病等。
2.1对心血管系统的作用
2.1.1抗心律失常
曹霞等利用离体心脏Langendorff灌流模型,测定西洋参茎叶三醇组皂苷(PQTS)对缺血再灌注损伤大鼠心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化脂质(LPO)、游离脂肪酸(FFA)、乳酸(LA)及灌注性心律失常、冠脉流量和冠脉流出液中肌酸磷酸激酶(CPK)、乳酸脱氢酶(LDH)的水平。
结果:
PQTS(30,100μg/ml)具有负性肌力和负性频率作用;
可以不同程度地降低缺血再灌注损伤心肌组织中的LPO、FFA、LA含量和提高SOD活性;
并抑制再灌注性心律失常发生;
提高再灌注期间的冠脉流量;
降低冠脉流出液中CPK和LDH的水平。
张宝凤等研究发现,西洋参总皂苷对氯仿诱发的小鼠室颤具有保护作用,对氯仿诱发的大鼠心率失常具有明显的预防和治疗作用,能明显提高哇巴因诱发的豚鼠室早、室速、室扑颤以及停博的阈剂量,对垂体后叶制剂所致的大鼠心律失常有明显拮抗作用。
2.1.2抗心肌缺血和保护心肌
西洋参茎叶总皂苷50~100mg/kg,能显著减少应激状态下坏死心肌面积,降低血清磷酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)的活性,表明它对心肌坏死有保护作用。
睢大员等制备麻醉开胸犬结扎左冠状动脉前降支产生急性心肌梗塞模型,测定心肌梗塞面积、血清CPK和LDH活性、心肌代谢、自由基及冠脉循环等参数以探讨西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷(PQDS)对犬急性心肌梗塞的保护作用。
PQDS10.20mg/kg对急性心肌梗塞6h犬能明显缩小心肌梗塞面积,降低血清CPK和LDH活性,并明显降低血清FFA及LPO含量、提高SOD和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性,亦明显增加心肌血流量,降低冠脉阻力。
结果表明:
PQDS对缺血心肌具有保护和抗心肌梗塞作用,其机制可能与其纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱,对抗氧自由基引发的脂质过氧化反应,增强体内抗氧化酶活性及增加心肌供血有关。
翟丽杰等通过小鼠心肌86Rb摄取率实验,观察西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷(PQDS)对小鼠心肌营养性血流量的影响。
PQDS50,100mg/kg均可明显增加小鼠心肌86Rb摄取率,25mg/kg亦有增加小鼠心肌86Rb摄取率的趋势,提示PQDS能增加心肌营养性血流量,并认为这一作用可能是其对缺血心肌产生保护作用的机理。
2.1.3抗病毒性心肌炎
徐海燕等将雄性4周龄BALB/C小鼠腹腔接种CVB3病毒液,建立病毒性心肌炎动物模型,接种30min后用西洋参煎剂灌,1次/d,连续4周。
西洋参治疗组小鼠的存活率明显高于病毒感染对照,心肌组织病理改变恢复加快,心肌细胞凋亡坏死率减低及外周血T细胞亚群比例改善、自身抗体减少(P<
0.05)。
表明西洋参对病毒性心肌炎小鼠有较好的治疗作用。
2.1.4降血压
P.MarkStavro,MinnaWoo等表明西洋参有中等强度的降血压作用。
魏春雁等研究国产西洋参总黄酮对心血管的影响,结果:
西
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