药剂学总结Word格式文档下载.doc
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(1)药剂学的基本理论;
(2)药物制剂的基本剂型;
(3)新技术与新剂型;
(4)新型药用辅料;
(5)中药新剂型;
(6)生物技术药物制剂;
(7)制剂机械和设备的研究与开发。
基本任务:
将药物制成适于临床应用的剂型。
具体任务:
(1)研究药剂学的基本理论;
(2)新剂型的研究与开发;
(3)新技术的研究开发;
(4)积极研究和开发新辅料;
(5)研制开发中药新剂型;
(6)生物技术药物制剂的研究与开发;
(7)研究和开发制剂的新机械和新设备
剂型的分类
按给药途径分类:
(1)经胃肠道给药剂型(片剂、胶囊)
(2)非经胃肠道给药剂型(注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药)
按分散系统分类:
溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型
按制法分类:
浸出制剂,无菌制剂
按形态分类:
液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型
剂型设计在临床中的意义:
剂型是为诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式,是临床使用的最终形式。
具体的药物制剂通过剂型体现,即将药物通过剂型输送到体内发挥疗效,应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。
辅料在制剂中的应用:
(1)有利于制剂形态的形成(片剂、软膏)
(2)使制备过程顺利进行(乳化剂、润滑剂)
(3)提高药物稳定性(物理、化学)
(4)调节药物作用速度及改善生理要求
药物传递系统(DDS)——指人们在治疗疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。
(书本上找不到,在百度上找的)
药典(pharmacopoeia)是一个国家记载药品标准、规格的法典,由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行,具有法律约束力。
中华人民共和国药典(CP):
[熟悉]
1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、分一、二两部;
2005年版分一、二、三部:
一部收载中药材和中药成方药,二部收载化学药品、抗生素、生化药品、生物制品等。
由凡例、正文、附录三部分组成。
处方药:
必须凭执业医师处方才可配制、购买和使用的药品。
非处方药(overthecounter,OTC):
无需凭执业医师处方即可自行购买和使用的药品。
药品生产质量管理规范(GMP)是药品生产与质量全面管理监控的通用准则。
药物非临床研究质量管理规范(GLP)药品临床试验管理规范(GCP)
中药材生产质量管理规范(GAP)药品经营质量管理规范(GSP)
医疗机构质量管理规范(GUP)
GMP认证SFDA药品认证管理中心承办
l经资料审查与现场检查审核
l报国家药品监督管理局审批
l对认证合格的企业(车间)颁发《药品GMP证书》,并予以公告
l有效期5年,期满前3个月内,按药品GMP认证工作程序重新检查、换证。
第二章药物溶液的形成理论
药用溶剂的种类:
水(注射用水、纯化水、制药用水等)、非水溶剂
溶解度(solubility)指在一定温度(气体在一定压力下),在一定量溶剂中达饱和(saturation)时溶解的最大药量(maximumdose),是反映药物溶解性的重要指标。
溶解度的表示方法:
①一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液溶解溶质的最大克数。
②一份溶质溶于若干毫升溶剂中。
《中国药典》2000年版关于溶解度有7种提法:
极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶。
溶解度的测定方法:
1.特性溶解度(intrinsicsolubility)
2.平衡溶解度(equilibriumsolubility)〈——〉表观溶解度(apparentsolubility)
影响药物溶解度的因素及增加方法:
P21-24(最好回到书本细看)
(1)分子结构----相似相溶;
(2)溶剂化与水合作用(水中溶解度:
有机溶剂化物>
无水物>
水合物)(3)多晶型(无定型>
亚稳定型>
稳定型);
(4)粒子大小----难溶性药物(0.1~100nm范围内,r↓,S↑)(5)温度(6)pH值与同离子效应(重点)
(7)混合溶剂的影响----潜溶(cosolvency)(8)添加物的影响---助溶与增溶
区分:
潜溶(cosolvency)在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。
这种溶剂称为潜溶剂。
助溶(hydrotropy):
是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶(主要是水)中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂(hydrotropicagent)。
增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液(clearsolution)的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
增溶剂不仅可增加难溶性药物溶解度,而且制得的增溶制剂,稳定性较好。
其原因是:
(1)可防止药物被氧化,因为药物嵌入到胶束中与空气隔绝(isolation)而受到了保护;
(2)防止药物的水解,可能是因为胶束上的电荷排斥或胶束阻碍了催化水解的H+或OH-接近药物之故。
药物的溶出速度表示方法——Noyes-Whitney方程
dC/dt=KS(Cs–C)=KSCs
当(即C低于0.1Cs)时,可简化为:
本公式的溶出条件称为漏槽(sinkcondition)条件,可理解为药物溶出后立即被移出,或溶出介质的量很大,药物溶度很低。
体内的吸收也被认为是在漏槽条件下进行。
药物的溶出速度影响因素及增加方法:
P25(最好回到书本细看)
1、固体的表面积:
同一重量的固体药物,其粒径越小,表面积越大;
对同样大
小的固体药物,孔隙率越高,表面积越大。
2、温度:
温度升高,药物溶解度Cs增大、扩散增强、粘度降低,溶出速度加快。
3、溶出介质的体积:
体积小,溶液中药物浓度高,溶出速度慢;
反之则溶出速度快。
4、扩散系数(coefficientofdiffusion)
Ø
药物在溶出介质中的扩散系数越大,溶出速度越快。
在温度一定的条件下,扩散系数大小受溶出介质的粘度和药物分子大小的影响。
5、扩散层的厚度(thicknessofdiffusionlayer)
厚度越大,溶出速度越慢。
扩散层的厚度与搅拌程度有关,搅拌速度快,扩散层薄,溶出速度快。
第三章表面活性剂
1.概念:
¨
表面活性剂(surfactant):
能使表面张力急剧下降的物质。
如肥皂水溶液。
¨
表面张力:
使液体表面分子向内收缩至最小面积的这种力。
2.表面活性剂的分类(根据极性基团的解离性质)P32-36(最好回到书本细看)
离子型(水中解离):
阴离子型,阳离子型,两性离子型
非离子型(水中不解离)
n阳离子型表面活性剂——¨
起作用的是阳离子称阳性皂。
1、结构:
含有一个五价氮原子。
2、特点:
良好的表面活性作用,具有很强的杀菌作用。
3、应用:
杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。
4、常用药物:
①苯扎氯铵(洁尔灭):
常用浓度0.01-0.02%杀菌力强稳定可降低溶液的表面张力。
②苯扎溴铵(新洁尔灭)
n表面活性剂胶束
胶束(micelles):
当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时,其疏水部分相互吸引,缔合在一起,亲水部分向着水,几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子,称为胶束。
5.临界胶束浓度(criticalmicellconcentration,CMC):
开始形成胶束的浓度,与物质的结构、组成有关。
6.亲水亲油平衡值[HLB](概念,计算)P39(最好回到书本细看)
系表面活性剂中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力,是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。
数值范围:
HLB0~40,其中非离子表面活性剂HLB0~20,即石蜡为0,聚氧乙烯为20。
HLB值的加和性(非离子型)(P39有个例子)
HLBa╳Wa+HLBb╳Wb
Wa+Wb
特性与应用:
亲油性表面活性剂的HLB低,亲水性表面活性剂的HLB高;
亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水;
HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/O型乳化剂;
HLB值在8~18的表面活性剂适合作O/W型乳化剂;
HLB值在13~18的表面活性剂适合作增溶剂;
HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂。
7.温度对增溶的影响——影响胶束形成、影响增溶质的溶解、影响表面活性剂的溶解度
克氏点(Krafft)离子表面活性剂的溶解度----温度
浊点(昙点,cloudpoint)聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶解度----温度
对聚氧乙烯型非离子表面活性剂,温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,当温度上升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活剂溶解度急剧下降和析出,溶液出现混浊,此现象称为起昙,此时温度称为昙点。
8.表面活性剂的应用:
P43-47看看每一种用在哪一种剂型[多选、简答至少答五点]
增溶剂,乳化剂,润湿剂,起泡和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂
第五章药物制剂的稳定性
一、.制剂中药物的化学降解途径:
P68-69
(1)水解
(2)氧化(3)光降解(4)其他反应
二、.影响药物制剂降解的因素及稳定化方法
(一)处方因素
1.pH值的影响(专属酸碱催化的影响)——pH值很低时,主要是酸催化;
pH值很高时,主要是碱催化。
稳定方法:
第一步:
确定最稳定的pH值(pHm)——①计算法②试验法:
配制不同pH的溶液,在较高温度下进行加速试验,作lgk~pH图。
第二步:
调节溶液pH值---加入pH调节剂:
如:
盐酸、氢氧化钠。
2、广义酸碱催化的影响:
根据广义酸碱催化理论,给出质子的物质,叫广义的酸,接受质子的叫广义的碱。
药物可被广义酸碱催化水解。
稳定化方法:
选用无催化作用的缓冲系统或尽可能低浓度的缓冲剂。
3.溶剂的影响
溶剂的介电常数对带电荷药物稳定性的影响可用下式表示:
ZAZB﹥0ε↑,k↑ZAZB﹤0ε↑,k↓
4.
离子强度的影响
ZAZB﹥0μ↑,K↑ZAZB﹤0μ↑,K↓
ZAZB=
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