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主要用于镇静催眠、抗焦虑,还可用于抗癫痫和抗惊厥
㈡奥沙西泮
1、又名去甲羟基安定、舒宁
2、C-3位产生了羟基,是一个手性碳原子(地西泮3’OH活性取代代谢物)
3、临床用途:
本品的药理作用与地西泮相似,但较弱,嗜睡、共济失调等副作用较少。
用于焦虑、紧张、激动;
也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药。
2.地西泮的体内代谢图
图中全是I相反应
3..药物代谢
药物代谢所涉及的反应:
1、官能团化反应(PhaseI)
氧化反应1、芳环氧化—引入羟基;
2、烯烃、炔烃氧化—环氧化物、反式二醇;
3、烃基氧化—引入羟基—醛酮、羧酸;
4、脂环氧化—环羟基化;
5、胺的氧化—N-脱烃基、N-氧化、N-羟基化合物、脱氨基等;
6、醚、硫醚氧化—芳醚O-脱烃基、S-脱烃基、脱硫、S-氧化;
、还原反应、水解反应
还原反应:
1、羰基还原—醇;
2、硝基、偶氮化合物还原—伯胺;
水解反应:
酯、酰胺—酸、醇(酚)、胺;
2、结合反应(PhaseII)极性基团羟基、氨基、羧基等在酶催化下与活性内源性分子结合,形成水溶性代谢物,从尿或胆汁中排出体外。
1、葡萄糖醛酸结合;
2、硫酸结合;
3、乙酰化结合;
4、甲基化结合;
5、氨基酸结合;
6、谷光甘肽或巯基尿酸结合;
(三)酒石酸唑吡坦:
稠合环
1、本品是第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药物
2、母核:
咪唑并吡啶类
第2节抗癫痫药物
一、巴比妥类
1、巴比妥类母核:
环状丙二酰脲。
2、构效关系:
苯巴比妥又名鲁米那
1、临床用途:
主要用于治疗癫痫大发作。
2、本品结构中因含有-CONHCONHCO-酰脲片断,与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。
与吡啶和硫酸铜溶液作用,显紫色。
巴比妥类药物都有类似的反应。
3、含硫和非含硫巴比妥类药物区别:
含硫巴比妥类药物(如硫喷妥钠)与吡啶和硫酸铜溶液作用时反应液显绿色。
4、硫喷妥钠是将巴比妥结构中2位的氧换成硫的衍生物。
硫喷妥钠可溶于水,通常做成注射剂供临床使用,用于控制惊厥和手术时麻醉使用。
因脂溶性强,容易通过血脑屏障,起效快,作用时间短,为超短时作用的巴比妥类药物。
二、乙内酰脲类(hydantoines)
苯妥英钠
1、又名大伦丁钠。
2、本品为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药,但对癫痫小发作无效。
此外,苯妥英钠还能治疗心率失常。
3、苯妥英钠与巴比妥类的药物区别:
本品的水溶液中加入二氯化汞试液,可生成白色沉淀,在氨试液中不溶。
而巴比妥类的药物,虽也有汞盐反应,但所得沉淀溶于氨试液中。
三、二苯并氮杂卓类:
卡马西平
1、又名酰胺咪嗪。
2、临床用途:
广谱抗惊厥药,主要用于苯妥英钠等其它药物难以控制的癫痫大发作、复杂的部分性发作或其它全身性发作。
四、脂肪酸类
丙戊酸钠
临床用途:
广谱抗癫痫药,主要适用于大发作、肌阵挛发作和失神发作。
卤加比为γ-氨基丁酰胺的前药
第四章抗精神病药
第1节抗精神病药物
一、吩噻嗪类
盐酸氯丙嗪
1、又名冬眠灵。
临床用于治疗精神分裂症和躁狂症,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等
3、理化性质光化毒反应
有部分病人用药后,在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应(如光毒化过敏反应),这是氯丙嗪和该类药物的毒副反应之一。
服用该类药物后应尽量减少户外活动,避免日光照射。
4、作用机制:
本品与多巴胺受体结合,阻断神经递质多巴胺与受体的结合而发挥作用
二、丁酰苯类
氟哌啶醇
临床用途:
广泛用于治疗各种急慢性精神分裂症及躁狂症,对止吐也有效。
四、二苯二氮卓类
氯氮平
1、又名氯扎平。
亲脂性强,可通过血脑屏障,对精神分裂症的各种症状都有较好的疗效,是广谱的抗精神病药。
第2节抗抑郁药物
一、单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺
1、临床用途:
治疗精神抑郁症
1、
二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸阿米替林
适用于各种抑郁症的治疗,尤其对内因性精神抑郁症的疗效好,不良反应少。
3、作用机制:
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
三、5-羟色胺再摄取抑制剂
盐酸氟西汀
1又名百忧解。
使用外消旋体,成为临床应用最为广泛的抗抑郁药临床用途:
长效的口服抗抑郁药
4、抗抑郁药物的分类及代表药物
抗抑郁药物,按作用机制可分为
1)单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)吗氯贝胺
2)去甲肾上腺素重摄取抑制剂(NRIs)盐酸阿米替林
3)5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)盐酸氟西汀
5、抗精神病药物按照化学结构分类:
吩噻嗪类(盐酸氯丙嗪)
噻吨类(硫杂蒽类氯普噻吨)、丁酰苯类(氟哌啶醇)、苯甲酰胺类(舒必利)和二苯二氮卓类(氯氮平)
其中吩噻嗪类、噻吨类和二苯二氮卓类通称为三环类,都是由吩噻嗪结构改造而来的。
第5章中枢兴奋药物和抗帕金森病药物
1、中枢兴奋作用:
咖啡因>茶碱>可可碱;
兴奋心肌、松弛平滑肌及利尿作用:
茶碱>可可碱>咖啡因。
抗帕金森病药物的分类及代表药物
一、拟多巴胺药物左旋多巴
二、多巴胺受体激动剂盐酸普拉克索
三、多巴胺加强剂
1)胺氧化酶抑制剂(MAOI)中苯乙肼和反苯环丙胺为长效、不可逆、非选择性的MAO抑制剂司来吉兰和雷沙吉兰为不可逆选择性MAO-B抑制剂。
2)儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂,如托卡朋和恩他卡朋,能抑制左旋多巴和多巴胺的代谢,增强左旋多巴的疗效和延长作用时间
2、生物碱类
咖啡因
用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等;
还具较弱的兴奋心脏和利尿作用
3、酰胺类衍生物
吡拉西坦
临床用途
可以改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力,但对重度痴呆者无效。
另外还可用于治疗脑震荡、脑外伤、脑动脉硬化、脑血管意外后遗症、老年精神衰退、儿童智力下降等疾病,能促进神经外科手术后昏迷患者的苏醒。
由于对中枢作用的选择性强,仅限于脑功能的改善,对脑神经无兴奋作用,故没有成瘾性和镇静作用。
第2节抗帕金森病药物
一、拟多巴胺药物
左旋多巴
1、又名L-多巴。
对轻、中度帕金森患者效果较好
二、多巴胺加强剂
司来吉兰和雷沙吉兰为不可逆选择性MAO-B抑制剂。
第6章镇痛药物
第1节吗啡及其衍生物
吗啡结构改造为可待因
盐酸吗啡
镇痛、镇咳、镇静,用于减轻癌症、创伤或内脏引起的剧烈疼痛,也可用于麻醉前给药。
吗啡具有成瘾性,容易耐受,且有呼吸抑制、便秘和体重减轻等副作用。
2、鉴别反应
铁氰化钾+三氯化铁作用、中性三氯化铁试液
甲醛硫酸试液、钼酸铵硫酸溶液
稀硫酸+碘酸钾溶液+氨水亚硝酸反应
3、作用机制作用于μ阿片受体,是阿片受体的激动剂,产生镇痛,镇咳,镇静作用。
4、吗啡的结构修饰方法
图6-4吗啡与合成镇痛药物的关系图
第2节合成镇痛药物
一、哌啶类
盐酸哌替啶
1、又名度冷丁。
2、临床用途
适用于各种剧痛,如创伤、手术、癌症引起的剧痛,麻醉前用药,或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。
不良反应比吗啡轻,有成瘾性不宜连续使用
枸橼酸芬太尼(fentanylcitrate)
主要用于手术前后及术中等各种剧烈疼痛等。
不良反应一般为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压等,严重时为呼吸抑制。
本品有成瘾性,但较哌替啶轻。
二、苯基丙胺类
盐酸美沙酮
1、又名非那酮。
2、临床用途
用于各种阿片类药物的戒毒治疗。
本品的耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。
三、苯并吗喃类
喷他佐辛
1、又名镇痛新。
常用注射给药,用于癌症、创伤和手术等引起的疼痛。
但连续长期使用仍会出现成瘾现象。
四类、盐酸曲马多
用于治疗癌症疼痛、骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛
合成镇痛药物的主要结构类型及代表药物:
1)苯基哌啶类(盐酸哌替啶)μ阿片受体激动剂;
2)苯基丙胺类(盐酸美沙酮)μ阿片受体激动剂;
3)苯并吗喃类(喷他佐辛)μ阿片受体弱拮抗剂、κ阿片受体激动剂,几乎无成瘾性,成为第一个非麻醉性吗啡类镇痛药
4)吗啡喃类(布拖啡诺)μ阿片受体拮抗剂、κ阿片受体激动剂
第7章非甾体抗炎药物
第1节解热镇痛药
对乙酰氨基酚
1、又名扑热息痛
解热镇痛药,可治疗发热、疼痛等,但该药无抗炎作用
3、含巯基的药物是对乙酰氨基酚中毒的解毒剂。
N-乙酰半胱氨酸
阿司匹林(aspirin)
1、又名乙酰水杨酸
广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛。
预防和治疗心血管系统疾病,对结肠癌也有预防作用。
解热镇痛药的主要结构类型及代表药物:
一、苯胺和对氨基苯酚类对乙酰氨基酚
二、水杨酸类阿司匹林
双氯芬酸钠
1、又名双氯灭痛。
可用于风湿性关节炎及其他关节炎所引起的疼痛,各种神经痛、癌症疼痛、创伤后疼痛和各种炎症所致发热。
作用机制双重抑制剂
①抑制环氧合酶,减少前列腺素和血小板的生成;
②抑制脂氧合酶,减少白三烯的合成,尤其对白三烯B4的合成抑制作用最强;
③抑制花生四烯酸的释放和促进花生四烯酸的再吸收。
萘普生
适用于缓解轻度及中度的疼痛,也用于类风湿性关节炎、骨关节炎及急性痛风等
第八章麻醉药物(局部)
一、芳酸酯类
盐酸普鲁卡因
1、又名盐酸奴佛卡因
2、临床用途;
局麻,治疗室性心动过速和频发室性早搏
二、酰胺类
盐酸利多卡因
1、又名赛罗卡因。
第九章抗过敏药物
1、马来酸氯苯那敏
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