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抗生素药物
抗菌药物
一基本概念
1、抗菌药:
是指对病原菌具有抑制或杀灭作用,主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物;属于化疗药的范畴。
2、抗生素:
原称抗菌素,是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学半合成法制造的相同或类似的物质;也可化学全合成。
抗生素在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。
3、抗菌谱:
是指药物的抗菌范围,可分为(了解内容)
窄谱:
仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。
如青霉素、红霉素、氨基苷类等。
广谱:
对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用,还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。
如:
四环素、氯霉素等。
4、抗菌活性:
抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。
抑菌药:
能抑制细菌生长繁殖的药物。
如:
大环内酯类、四环素类、磺胺类等。
杀菌药:
能杀灭细菌的药物。
如:
β-内酰胺类抗生素、喹诺酮类(高浓度时)等。
5、抗生素后效应(PAE)(了解内容):
抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。
如青霉素类和头孢菌素类抗菌药的抗生素后效应十分明显。
PAE的确切机制尚不清楚。
6、交叉过敏:
指患者已经对某一种药物发生类过敏反应,以后使用另一种药物,虽然与首次发生过敏的药物不同,但在化学结构上与首次发生过敏的药物相似,同样会发生过敏反应。
7、光敏反应:
这种由光线诱发药物过敏的反应称为光敏毒性反应。
光敏性反应的主要表现为在光照皮肤处出现红肿、发热、瘙痒、疱疹等症状,也可为丘疹、水肿性斑块、结节、水疱或湿疹样等多形态性损害,同时皮肤可出现青灰色或紫癜色素沉着等。
常用的光敏性药物有:
喹诺酮(沙星)类药物,如氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等;磺胺类药物等。
二作用机制(了解内容)
1、抑制细菌细胞壁的合成
2、影响胞浆膜的通透性
3、抑制或干扰蛋白质合成
4、影响核酸代谢
三细菌对抗菌药物的耐药性
(一)概念
细菌对抗菌药物的耐药性,又称抗药性。
(了解内容)
1.固有耐药性:
是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药,如肠道杆菌对青霉素的耐药。
2.获得耐药性:
是细菌与药物反复接触后对药物的敏感性降低或消失,大多由质粒介导其耐药性,但亦可由染色体介导。
而前者更具临床意义。
如:
金葡菌对青霉素的耐药。
注意:
耐药性:
病原体、肿瘤细胞对药物的敏感性降低。
耐受性:
人体对药物的敏感性降低。
(二)耐药性产生的机制(了解内容)
1.产生灭活酶:
水解酶,合成酶(钝化酶)
2.改变药物作用的靶位
①耐药的细菌可改变靶蛋白结构使药物不能与靶蛋白结合,如细菌对利福霉素的耐药;
②增加靶蛋白的数量,如金葡菌对甲氧西林耐药;
③生成新的对抗生素亲和力低的耐药靶蛋白,甲氧西林耐药金葡菌对β-内酰胺类抗生素产生的耐药。
3.降低细胞膜的通透性
细菌外膜结构改变,孔蛋白构型改变或缺失导致药物不易渗透至菌体内;如细菌对β-内酰胺类抗生素、四环素、氯霉素等的耐药机制。
4.主动转运泵作用
有些耐药的细菌具有主动转运泵,可将进入细菌体内的药物泵出体外,这是获得性耐药的重要机制的之一。
5.细菌改变代谢途径
如细菌对磺胺药的耐药,通过产生大量的对氨苯甲酸(PABA),或直接利用叶酸生成二氢叶酸。
(三)克服耐药性的措施:
(了解内容)
合理应用抗菌药,足量,足疗程;
必要的联合用药,有计划的轮换用药。
四、抗菌药物的合理应用
(一)抗菌药应用的基本原则是:
(3、4、5、6为重点内容,其余为了解内容)
1.尽早确定感染性疾病的病原诊断;
2.正确选药:
根据药物的抗菌谱、抗菌活性、药动学过程和不良反应选用合适的抗菌药;
3.适当的剂量与疗程:
根据患者的生理(年龄、性别等)机能状态、免疫力、肝肾功能等调整给药剂量和时间;
4.防止抗菌药的滥用:
杜绝不必要的用药如病毒感染;避免局部用药;
5.严格控制预防用药;
6.合理的联合用药。
(二)抗菌药物的联合应用
1.联合用药的目的:
①增强疗效
②减少不良反应
③延缓或减少耐药性的产生
④扩大抗菌谱
2、联合用药的效果
①协同作用(增强):
两药合用效果增强,即:
1+1>2
②相加作用:
两药合用效果相加,称为相加作用。
即:
1+1=2
③无关作用:
两药合用效果未增强或减弱,但也没有什么不良反应,称为无关作用。
如:
1+1=1
④拮抗作用:
两药合用作用因相互发生抵消而减弱。
即:
1+1<2
3.合理联合用药
(1)抗菌药的分类:
I繁殖期杀菌药:
青霉素类、头孢菌素类
II静止期杀菌药:
氨基糖苷类、喹诺酮类
III快效抑菌药:
四环素类、氯霉素类、大环内酯类
IV慢效抑菌药:
磺胺类
(2)如何正确的联合用药:
I+II协同
I+III拮抗
I+IV无关
II+III相加或协同
II+IV无关
III+IV相加
五、抗菌药物分类
根据药物的化学结构与生物活性,抗菌药物通常分为下述七类:
β-内酰胺类抗生素、氨基苷类抗生素、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素、四环素类及氯霉素类抗生素、人工合成抗菌药、抗结核病及抗麻风病药、抗真菌药与抗病毒药
门店常见抗生素分类:
(一)β-内酰胺类抗生素:
包括青霉素类和头孢类。
1、抗菌机理:
干扰细胞壁粘肽合成(只有细菌有细胞壁,人体是没有细胞壁的,所以对人无毒副作用)
2、青霉素类主要有:
阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾、氨苄西林等。
抗菌作用特点:
对革兰氏阳性菌作用强
对繁殖生长期细菌作用强
对人无毒副作用
适应症:
阿莫西林适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染。
阿莫西林克拉维酸钾:
是复方制剂,阿莫西林为广谱青霉素类抗生素,克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性,但具有强大的广谱β-内酰胺酶抑制作用,两者合用,可保护阿莫西林免遭β-内酰胺酶水解。
本品的抗菌谱与阿莫西林相同,且有所扩大。
目前该品种阿莫西林:
克拉维酸钾的含量比例有两种4:
1(安奇,每片含阿莫西林500mg,克拉维酸钾125mg)和7:
1(君尔清,每片含阿莫西林200mg,克拉维酸钾28.5mg)
不良反应:
青霉素类药品不良反应很少,最大的不良反应就是过敏性休克,所以在销售该类药品时一定要问患者是否有过敏史。
3、头孢类:
目前门店有很多,但多是一、二代产品。
(1)抗菌作用特点
第一代:
抗菌谱与青霉素相近,有一定耐酶作用,对肾有一定毒性,半衰期短。
目前主要的口服品种是头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄(欧意)。
第二代:
对革兰氏阳性菌不如第一代,对革兰氏阴性菌作用较强,耐酶作用较强,对肾毒性降低。
目前门店有的口服品种是头孢呋辛、头孢克洛。
第三代:
对革兰氏阳性菌不如第一、二代,对革兰氏阴性菌作用强,对绿脓杆菌有效,耐酶作用强,对肾无毒性。
门店目前有的品种是头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酯等。
第四代:
对革兰氏阳性菌(肺炎球菌、链球菌作用强)、阴性菌、厌氧菌都有抗菌作用。
头孢吡肟。
(2)适应症:
适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染。
(3)不良反应:
同青霉素,但过敏反应发生率低,与青霉素有交叉过敏反应。
(二)大环内酯类
1、主要药物:
第一代大环内酯类抗生素:
红霉素肠溶片、麦迪霉素、乙旋螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素。
第二代大环内酯类抗生素:
罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。
2、抗菌机理:
抑制菌体蛋白质合成。
3、临床应用:
(1)主要用于轻、中度的耐药金葡菌感染以及替代青霉素用于革兰阳性菌感染、放线菌病及梅毒等的治疗或用于对青霉素过敏的患者;
(2)(了解内容)首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、支原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白喉带菌者等。
4、第二代大环内酯类抗生素的特点:
(1)对胃酸稳定,生物利用度高,血药浓度高,半衰期延长(如阿奇霉素一天只要服用一次即可);
(2)抗菌活性增强;
(3)有良好的抗生素后效应;
(4)主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染;
5、不良反应较少,主要的不良反应:
(1)胃肠道反应:
本品刺激性大,口服可引起消化道反应,如恶心、呕吐、上腹部不适及腹泻等。
(2)肝损害:
红霉素酯化物引起肝损害,出现转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等,及时停药可恢复;
(三)四环素类及氯霉素类抗生素
四环素类
1、主要药物:
目前门店主要有盐酸米诺环素、金霉素眼膏两种。
2、抗菌机理:
抑制菌体蛋白的合成。
3、临床应用:
广谱抗生素,临床上用于多种细菌及病原微生物引起的呼吸道感染,胃肠道感染,泌尿系统感染,皮肤软组织感染,以及五官科用药等,斑疹伤寒首选。
盐酸米诺环素目前有两种规格:
50mg/100mg。
首次剂量为0.2克,以后每12小时或24小时再服用0.1克,或每6小时服用50毫克。
寻常性痤疮,每次50毫克,一日2次
4、不良反应:
A胃肠道反应:
恶心、呕吐、腹部不适等。
饭后服用胃肠道反应减轻。
B二重感染:
敏感菌株受抑,不敏感菌株大量繁殖引起,如鹅口疮等
C对骨、牙齿生长的影响:
本品代谢产物沉积于骨、牙,与Ca2+结合,造成发育障碍
形成四环素牙。
禁用于8岁以内的儿童
D肝、肾毒性:
为长期口服或大剂量静脉给药所致,可致肝脂肪性坏死,加重肾功能不全,易发生于孕妇.
E过敏反应:
药物热、皮疹、光敏性皮炎等,偶可致剥脱性皮炎
F维生素缺乏:
制造维生素B、维生素K的细菌受抑,致口角炎、舌炎、出血等。
氯霉素类
1、主要药物:
目前门店只有氯霉素滴眼液,在临床上用的较多的是甲砜霉素。
2、抗菌机理:
抑制菌体蛋白的形成。
3、临床应用:
广谱抗生素,目前甲砜霉素主要用于泌尿系感染和呼吸道、胆道、肠道感染,可用于伤寒和副伤寒。
4、(了解内容)不良反应:
抑制骨髓造血功能、灰婴综合症、其他不良反应如二重感染等。
(四)氨基苷类:
作用机理主要是抑制菌体蛋白的合成。
因其副作用较大(耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断等),目前不常用。
主要有链霉素、庆大霉素等,多是针剂。
恙可欣(复方庆大霉素膜)(20224103)。
(五)林可霉素类:
作用机理主要是抑制菌体蛋白的合成。
目前常见药物有克林霉素,是急、慢性金黄色葡萄球菌性骨髓炎的首选药。
主要的副作用是腹泻、肠炎等。
注:
林可霉素类与氯霉素类(包括甲砜霉素)、大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与相同或相近,两两合用会产生受体竞争性抑制,造成拮抗的效果。
所以避免药物合用,产生拮抗作用。
(六)人工合成抗菌药:
主要是喹诺酮类和磺胺类。
1、喹诺酮类
A药物:
第一代 萘啶酸
第二代 吡哌酸(PPA)
第三代 氟喹诺酮类:
诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星(环丙氟啶酸)、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、加替沙星。
(尾词是沙星的基本属于喹诺酮类)
目前第一、二代喹诺酮类药物已基本不用,临床主要用的是第三代喹诺酮类药物。
B(了解内容)抗菌作用机制:
通过抑制DNA回旋酶,抑制DNA合成导致细菌死亡。
C氟喹诺酮类药理学共同特性
①抗菌谱广,抗菌后效应良好。
②细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性
③口服吸收良好,体内分布广,血浆蛋白结合率低,半衰期长,尿中浓度高
④不良反应少
D临床应用
①吡哌酸与诺氟沙星主要用于尿路和肠道感染
②其它氟喹诺酮类药物用于敏感菌感染:
用于敏感菌引起的各种感染,如泌尿系、消化系、呼吸系、皮肤软组织感染等,或病因未查明的感染患者作为经验治疗,其中左氧氟沙星抗菌活性是氧氟沙星2倍。
E不良反应:
轻微,发生率低,有光敏反应、长时间应用容易有二重感染。
注意:
①不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的儿童(18岁以下青少年禁用),哺乳期妇女应用时应停止哺乳
②有中枢神经系统疾患者和有该类疾病史者(癫痫)不宜用
③肾功能减退者应用氧氟沙星时需减量。
④有报道称,加替沙星容易导致血糖异常,所以糖尿病病人要慎用加替沙星。
⑤本类药物与茶碱类药物同用,会影响茶碱类药物的肝代谢,出现茶碱中毒,如:
恶心、呕吐、震颤、不安、心悸等。
2、磺胺类:
A药物:
目前临床多用复方制剂,主要有复方新诺明(磺胺甲恶唑+甲氧苄啶)、增效联磺片(磺胺甲恶唑+甲氧苄啶+磺胺嘧啶)。
B抗菌作用机制:
竞争性抑制二氢叶酸合成酶,抑制细菌叶酸代谢
C临床应用:
敏感细菌引起的呼吸道、尿道、肠道感染等,磺胺嘧啶是流行性脑脊髓膜炎首选。
D不良反应:
①泌尿系损伤:
在酸性尿中易形成结晶,刺激肾,致结晶尿、血尿、管型尿,以磺胺嘧啶多见,所以在服药期间要多饮水,增加尿量;同时可加服小苏打,碱化尿液,预防结晶尿;老年人、肾功能不全者要慎用。
②过敏反应:
皮疹、固定型药疹、药热等,所以要注意询问用药史。
③消化系统反应:
恶心、呕吐,饭后服减轻。
④其它:
如头晕、乏力等。
(七)抗真菌药与抗病毒药
1、抗真菌药
A分类:
(1)抗真菌抗生素:
制霉菌素等,抗真菌抗生素中现在门店不常用,作为了解内容,不详细阐述。
(2)合成抗真菌药:
唑类,丙烯胺类,氟胞嘧啶等。
现在药店用的较多的是唑类抗真菌药,有咪唑类(克霉唑、酮康唑、咪康唑、益康唑)和三唑类(氟康唑、伊曲康唑);以及丙烯胺类广谱抗真菌药物,如特比萘芬、布替萘芬。
B临床应用:
(1)咪唑类抗真菌药主要是外用的膏剂、霜剂、栓剂,供临床外用治疗各种浅部真菌感染,如:
手癣、足癣、股癣等。
(2)三唑类和丙烯胺类抗真菌药,临床用于治疗多种浅部和深部真菌感染。
如:
真菌性脑膜炎和泌尿道感染、皮肤癣、甲癣等。
氟康唑治疗阴道念珠菌病:
每日一次、一次3粒(150mg),一周最多用两次。
伊曲康唑
适应症
剂量
疗程
备注
念珠菌性阴道炎
200mg一日二次
1日
或200mg,一日一次
3日
皮肤癣菌病
100mg,一日一次
15日
高度角化区,如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日,一日100mg。
甲真菌病
200mg,一日一次
3个月
突击疗法,连用一周,停三周,为一疗程,甲癣两个月为一疗程,趾
特比萘芬
适应症
服用方法
疗程
备注
手足癣
每次0.25g,每日一次
2-6周
窗体顶端
体癣、股癣窗体底端
2-4周
窗体顶端
皮肤念珠菌病窗体底端
2-4周
窗体顶端
在真菌治愈后几周,才可见到皮肤外观完全正常以及感染症状消失。
窗体底端
窗体顶端
头癣窗体底端
4周
窗体顶端
甲癣窗体底端
6周-3个月
某些严重的患者可能需要6个月
D不良反应:
常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。
较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。
E 注意事项:
本类药物对肝功能有损害,长期用药,建议定期检查肝功能。
(可见议顾客联合应用护肝产品)
2、抗病毒药
A药物:
核苷类抗病毒药:
阿昔洛韦、泛昔洛韦、伐昔洛韦。
伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物,在体内水解成阿昔洛韦发挥药效。
该药对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强,对带状疱疹和乙型肝炎病毒也有抑制作用。
用于防治单纯疱疹病毒引起的皮肤黏膜感染、生殖器疱疹、疱疹性脑炎等。
本类药物的不良反应主要是胃肠道刺激、恶心、呕吐等。
B广谱抗病毒药:
利巴韦林、吗啉胍。
对流感病毒、鼻病毒、带状疱疹病毒有一定抑制作用。
主要用于普通感冒、流感、水痘等的防治。
本类药物的不良反应主要是胃肠道刺激,利巴韦林大剂量可导致心脏损害、贫血、白细胞减少等。
C金刚烷胺:
对亚洲甲型流感病毒选择性高,对疱疹病毒等无效。
主要用于甲型流感病毒的防治。
本药亦可用于帕金森病。
本药偶可引起眩晕、失眠、恶心、呕吐等不良反应
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