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药化资料和参考答案
第二章
一、写出药物的结构、中英文名和药理作用
异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪
二、选择题
A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于()作用药
A长时B中时C短时D超短时
D2、关于苯妥因钠,下列说法正确的是
A为酸性化合物B为丙二酰脲类衍生物
C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀
D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是
A哌替啶B苯乙基吗啡C可待因D纳络酮
C4、关于喷他佐辛,下列说法错误的是
A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药
C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体
C5、关于唑吡坦,下列说法错误的是
A具有吡啶并咪唑结构部分B可选择性与苯二氮桌ω1受体亚型结合
C本品易产生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小,作用时间短的特点
三、填空题
1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性,易吸收CO2。
2、地西泮体内水解代谢有两个部位,其中4,5位的水解反应为可逆的,不影响生物利用度。
3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时,引起的活性改变是变成其拮抗剂。
四、简答题
1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因,并简要计论该类化合物的稳定性。
2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。
3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行?
分别得到哪些代表药物?
它们分别属于什么药理作用类型。
第三章
一、写出药物的结构、中英文名和药理作用
普鲁卡因利多卡因肾上腺素
二、选择题
C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是
A酰胺类>氨基酮类>酯类B酯类>酰胺类>氨基酮类
C氨基酮类>酰胺类>酯类D都不对
D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是
A局麻药作用于神经末梢或神经干,所以脂溶性越大作用越强
B局麻药作用于钠离子通道,所以亲水性越大,作用越强
C局麻药由亲脂性部分,中间部分,亲水部分四部分组成
D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡
C3、利多卡因不具有的作用
A局部麻醉B治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏
C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于
A乙二胺类B氨基醚类C三环类D丙胺类
B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是
A阿司咪唑B苯海拉明C西替利嗪D氯马斯汀
B6、西替利嗪几乎无镇静副作用,显效慢,作用时间长,是因为它
A脂溶性强B易离子化,不易通过血脑屏障
C分子量大而不能通过血脑屏障D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用
B7、关于咪唑斯汀,下列说法错误的是
A结构中有哌啶环B为弱酸性化合物
C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药
A8、α受体对
(1)去甲肾上腺素
(2)肾上腺素(3)异丙肾上腺素的反应性为
A
(1)>
(2)>(3)B
(2)>
(1)>(3)C(3)>
(1)>
(2)D
(1)>(3)>
(2)
B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是()取代基
A甲基B叔丁基C异丙基D苯异丁基
B10、下列药物可口服的是
A肾上腺素B沙丁胺醇C去甲肾上腺素D多巴胺
A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是
A(-)1R,2SB(-)1R,2RC(+)1S,2RD(+)1S,2S
三、填空题
1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解。
2、拟肾上腺素药物中,氨基N原子上取代基改变显著影响α和β受体效应,一定范围内,取代基增大,产生的影响是α受体效应减弱,β受体效应减弱增强。
3、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
4、氯苯那敏属于丙胺类结构类型的组胺H1受体拮抗剂。
四、简答题
1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。
2、以局部麻醉药为例说明药物与受体相互作用的键合方式。
3、举例说明非中枢作用的H1受体拮抗剂结构上与经典的H1受体拮抗剂的差异,并解释产生这种差异的原因。
第四章
一、选择题
C1、下列药物属于非曲型的β受体阻滞剂的是
A普萘洛尔B艾司洛尔C拉贝洛尔D美托洛尔
C2、下列药物具有选择β1受体阻滞作用的是
A氟司洛尔B普萘洛尔C美托洛尔D拉贝洛尔
A3、普萘洛尔属于
Aβ1受体阻滞剂B钾离子通道阻滞剂
C血管紧张素受体拮抗剂D血管紧张素转化酶抑制剂
D4、奎宁的作用机理是抑制
A钠离子通道B钾离子通道C钙离子通道D氯离子通道
A5、奎尼丁属于()抑制剂
AIa类钠通道BIb类钠通道CIc类钠通道DL型钙通道
B6、关于硝酸酯类药物,正确的说法是
A硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关B药物亲脂性决定了扩血管的时间效应
C主要治疗心绞痛,治疗哮喘胃肠道痉挛D扩张动脉血管,提高心肌耗氧量
A7、硝酸甘油的结构为
ABCD
A8、ACE抑制剂的降血压机理
A抑制血管紧张素转化酶B抑制肾素和血管紧张素转化酶
C抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体D抑制血管紧张素II受体
C9、关于卡托普利的构效关系,不正确的是
A巯基酯化后活性更高B吡咯环引入双键后,保持活性
C在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱D丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
C10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是
A洛伐他丁B辛伐他丁C氟伐他丁D普伐他丁
C11、选择性钙通道阻滞剂不包括
A苯烷胺类B二氢吡啶类C氟挂利嗪类D苯并硫氮桌类
A12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为
AH<甲基<环烷基<邻位取代苯基BH>甲基>环烷基>邻位取代苯基
C位取代苯基<对位取代苯基D无相关性
D13、地尔硫卓属于()钙通道阻滞剂
A苯烷胺类 B二氢吡啶类 C氟桂利嗪类 D苯并硫氮卓类
C14、洛沙坦属于
AACE酶抑制剂B肽类抗血压药
C血管紧张素II受体拮抗剂D血管紧张素I受体拮抗剂
D15、洛沙坦结构中不包含
A咪唑环B四氮唑C联苯D异丁基
B16、利舍(血)平的作用于
A血管平滑肌B交感神经末梢C钙离子通道D钾离子通道
三、填空题
1、硝酸甘油不稳定的原因是由于其酯键易水解。
2、奎宁丁抑制Iα类快速钠离子通道而作用于抗心律失常药。
3、硝苯地平属于二氢吡啶类结构的钙拮抗剂。
4、洛伐他汀是一种无活性的前药,在体内水解为活性衍生物,成为HMG-COA还原酶的有效抑制剂。
5、在降脂药吉非罗齐苯环的2,5为引入甲基的作用是强降甘油三酯作用。
四、简答题
1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。
2、说明NO供体药物的作用机理。
第五章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
奥美拉唑昂丹司琼
二、选择题
A1、西咪替丁主要以起作用
A[1,4]互变异构体B[1,5]互变异构体C阳离子D胍基部分
C2、具有噻唑环的H2受体拮抗剂是
A西咪替丁B雷尼替丁C法莫替丁D奥美拉唑
A3、具有呋喃环的H2受体拮抗剂是
A雷尼替丁B西咪替丁C尼扎替丁D法莫替丁
D4、西沙必利临床主要作为使用
A抗溃疡药B止吐药C催吐药D促动力药
B5、Omeprazole在体内的活性形式是
A螺环中间体B次磺酰胺COmeprazole本身DOmeprazole羟化代谢产物
D6、Omeprazole的分子结构中不包含
A咪唑环B吡啶环C甲氧基D巯基
C7、关于昂丹司琼,下列说法错误的是
A是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂B是一种止吐药
C有托品烷结构部分D母核结构为咔唑酮
D8、下列药物不属于促动力药的是
A甲氧氯普胺B多潘立酮C西沙必利D联苯双酯
三、填空题
1、雷尼替丁分子中的杂环是呋喃环。
2、5-HT3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的羰基和碱性中心组成。
四、简答题
写出组胺H2受体拮抗剂的构效关系。
第六章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
对乙酰氨基酚布诺芬
二、选择题
D1、Paracetamcol的结构是
ABCD
A2、Aspirin引起过敏的杂质是
A乙酰水杨酸酐B水杨酸C水杨酸苯酯D乙酰水杨酸苯酯
C3、有关Aspirin的表述不正确的是
A是水解后发生氧化B羧基是必需基团
C与FeCl3反应呈紫色D羧基酸性强而剌激性大
D4、关于3,5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药,下列说法错误的是
A羟布宗是保泰松的活性代谢产物Bγ-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物
Cγ-酮保泰松是保泰松的活性代谢产物D这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性
B5、关于塞利西布,下列说法正确的是
A分子中的咪唑环不能用其它杂环置换B塞利西布为COX-2抑制剂
C为吲哚乙酸类非甾体抗炎药D分子中有三个苯核
三、填空题
1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是减少游离羧基对胃粘膜的损伤。
2、贝诺酯系采用前药原理阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物,这样结构修饰的原因是降低其对胃肠道的刺激。
3、的药理作用是消炎镇痛。
4、吡罗昔康具有1,2苯并噻嗪母核结构。
四、简答题
1、解释阿司匹林产生胃肠副作用的原因,并提出改善这些副作用的结构修饰办法。
2、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。
第七章
一、写出药物的结构中英文名称和药理作用
氟尿嘧啶
二、选择题
B1、下列有关环磷酰胺说法正确的是
A其含有一个结晶水,故水溶液稳定
B肿瘤组织中磷酰胺活性高,其在肿瘤组织中酶解为去甲氮芥而发挥作用
C环磷酰胺是前药,进入体内后,在肝中活化
D环磷酰胺的毒性较小,但是抗瘤谱较窄
D2、有关顺铂下列说法错误的是
A存在顺反异构体B用有机胺取代分子中的氨可明显增加治疗指数
C水溶液不稳定D与其他的抗肿瘤药有严重的交叉耐药性
B3、属于亚硝基脲类抗肿瘤药的是
A塞替哌B卡莫司汀C白消安D紫极醇
B4、氟尿嘧啶通过抑制,使其失活从而报制DNA的合成使肿瘤细胞死亡
A尿嘧啶合成酶B胸腺嘧啶合成酶C胞嘧啶合成酶D尿嘧啶脱氢酶
B5、氟尿嘧啶中用F代替H原子是应用了
A前药原理B生物电子等排原理C软药原理D组合原理
C6、甲氨蝶呤几乎是不可逆的结合,抑制辅酶F的合成。
A二氢叶酸合成酶B四氢叶酸还原酶C二氢叶酸还原酶D胸腺嘧啶合成酶
A7、盐酸多柔比星属于抗肿瘤药物
A抗生素B蒽醌类C抗代谢类D烷化剂类
三、填空题
1、亚硝基脲类烷化剂的骨髓毒性是由于其β-氯乙基亚硝基的吸电性性质引起的。
2、氮芥类烷化剂在体内生成乙撑亚胺离子对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。
3、环磷酰胺具有较好的选择性是基于肿瘤组织中磷酰酶的活性高于正常组织。
4、卡莫司汀的结构特征是具有β-氯乙基亚硝基脲结构单元,具有广谱的抗肿瘤活性。
5、按化学结构分类,噻替哌属于乙撑亚胺类烷化剂。
四、简答题
1、写出生物烷化剂在体内抗肿瘤的作用机制。
2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理。
第八章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
阿莫西林(或氨苄青霉素)头孢氨苄
二、选择题
C1、第四代头孢菌素因为在3位含有()增加了药物对细胞膜的穿透力。
A乙酰甲氧基B甲氧基C季铵基团D羧甲基
C2、有关头孢菌素结构,下列说法正确的是
A2位羧基对活性没有明显影响,可去除
B2,3位双键与β-内酰胺环N原子上的孤对电子不能形成共轭
C基本母核是7-氨
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