药理学知识点归纳.doc
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药理学
第二章药效学
药物效应动力学(药效学):
是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:
1、副作用:
在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:
药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:
停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:
突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:
机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:
受体:
能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药:
既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:
有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:
环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类
第三章药动学
药物代谢动力学(药动学):
研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药:
乙酰胆碱(ACH)作用:
1、M样作用:
心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用:
激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:
不易透过血脑屏障另有:
氨甲酰胆碱
二、M胆碱受体激动药:
毛果芸香碱
作用:
1、眼:
表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体:
分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:
1、青光眼2、缩瞳另有:
氨甲酰甲胆碱
三、N胆碱受体激动药:
烟碱、洛贝林
第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:
新斯的明:
口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
应用:
1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速
4、肌松药的解毒另有:
毒扁豆碱
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:
有机磷酸酯类
中毒症状:
1、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状
三、胆碱酯酶复活剂:
碘解磷定:
临用配制,静注给药氯磷定:
肌注或静注
第八章胆碱受体阻滞药
1、M胆碱受体阻滞药:
平滑肌解痉药:
阿托品
2、N1胆碱受体阻滞药:
又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明
3、N2胆碱受体阻滞药:
骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱
一、M胆碱受体阻滞药:
阿托品:
作用:
1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼:
扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
4、心血管系统:
低剂量心率减慢5、中枢神经系统
应用:
1、解除平滑肌痉挛:
用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌:
全身麻醉前给药
2、眼科:
虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克:
感染中毒性休克
5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒
中毒症状:
用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。
东莨菪碱:
小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。
与苯海拉明用于晕船,晕车。
呕吐。
山莨菪碱:
有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。
用于感染中毒性休克。
二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药:
美加明、咪噻吩:
主用作麻醉辅助药。
三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药:
本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。
1、非去极化型肌松药:
筒箭毒碱:
全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。
大剂量血压下降,支气管痉挛。
泮库溴铵:
作用是筒的5倍,不引起血压下降支气管痉挛。
2、去极化型肌松药:
琥珀胆碱:
口服不吸收,起效快,维持短。
第九章肾上腺素受体激动药
第一节а受体激动药
一、α1、α2受体激动药:
去甲肾上腺素:
化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。
口服无效。
一般静滴。
作用:
1、血管:
除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。
2、心脏:
使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱。
3、血压:
收缩压及舒张压都升高。
应用:
1、休克:
忌用大剂量及长期应用。
2、上消化道出血。
不良反应:
1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。
间羟安:
(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。
二、α1受体激动药:
去氧肾上腺素:
作用同NA可静滴肌注。
防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。
三、α2受体激动药:
可乐定:
用于降血压。
第二节α,β受体激动药
肾上腺素:
口服无效。
一般皮下注射。
作用:
1、心血管系统:
①心脏:
激动心脏β1受体,是一个强效的心脏兴奋药。
②血管:
α缩血管,β2收血管。
③血压:
升高
2、支气管平滑肌:
扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。
3、代谢:
促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。
4、中枢神经系统:
不易透过血脑屏障。
大剂量出现兴奋。
应用:
1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血
多巴胺:
作用:
1、心血管系统:
激动心脏β1受体2、肾脏:
排钠利尿,激动α受体。
应用:
用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。
麻黄碱:
能激动α、β受体。
作用:
应用:
1、防止某些低血压状态。
1、加强心肌收缩力,增加心输出量。
2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。
2、松弛支气管平滑肌。
3、预防或缓解支气管哮喘发作
3、中枢神经系统:
兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。
第三节β受体激动药
一、β受体激动药:
异丙肾上腺素---口服无效,舌下给药。
作用于β1、β2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。
作用:
1、心血管系统:
2、松弛支气管平滑肌3、其他:
升高血糖。
应用:
1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克
二、β1受体激动药:
多巴酚丁胺:
口服无效,用于心力衰竭。
四、β2受体激动药:
沙丁胺醇:
用于支气管哮喘。
第十章肾上腺素受体阻滞药
第一节α受体阻滞药
一、α1、α2受体阻滞药:
酚妥拉明:
口服生物利用度低。
作用:
1、心血管系统:
直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。
2、其他
应用:
1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。
2、局部浸润注射,拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。
3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭
三、α1受体阻滞药:
哌唑嗪:
抗高血压。
第二节β受体阻滞药
一、β1、β2受体阻滞药:
普纳洛尔:
治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。
第十一章局部麻醉药
普鲁卡因:
穿透力差,不用于表面麻醉。
丁卡因:
作用比普强10倍,适用于表面麻醉。
不宜用浸润麻醉。
利多卡因:
为普的2倍,穿透力强,作用快强。
还用于治疗心率失常。
都可用。
布比卡因:
比利多卡因强3-4倍。
用于浸润、传导、硬膜外麻醉。
第十二章镇静催眠及抗惊厥药
地西泮:
作用:
巴比妥类:
不良反应
1、抗焦虑; 1、眩晕困倦、精神运动不协调。
2、镇静催眠; 2、过敏感反应。
3、抗惊厥抗癫痫; 3、依赖性。
4、中枢肌肉松驰; 4、轻度抑制呼吸。
5、增加其他中枢抑制药的作用。
5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。
苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)(其他:
水合氯醛,格鲁米特,溴化钠,溴化钾,三溴片)
第十三章抗癫痫药
苯妥英钠:
钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。
作用:
1、抗癫痫 不良反应:
1、局部刺激
2、三叉神经痛 2、神经系统
3、抗心律失常 3、造血系统(巨幼红细胞贫血)
4、过敏反应
卡巴西平:
对精神运动性发作最有效。
苯巴比妥:
除对小发作无效外,其余都有效。
抑制中枢,不作首选。
静注控制癫痫持续状态。
扑米酮:
对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。
对精神运动性发作不如卡马西平。
乙琥胺:
治疗小发作的常用药。
丙戊酸钠:
广谱扩癫痫药。
地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。
第十四章抗精神失常药
氯丙嗪:
口服易吸收,有刺激深部肌注。
作用:
1、中枢神经系统:
(1)抗精神病作用;
(2)镇吐作用强;(3)对体温调节的影响;
(4)加强中枢抑制药的作用; (5)对锥体外系的影响。
2、植物神经系统:
-受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。
M胆碱受体阻滞。
3、内分泌系统:
乳腺患者禁用。
不良反应:
1、中枢抑制症状:
嗜睡淡漠;M受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压。
2、锥体外系反应:
(1)帕金森综合症;
(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。
3、过敏反应:
4、急性中毒:
米帕明:
作用:
1、中枢神经系统:
正常人服用镇静,抑郁病人服用精神振奋,情绪提高。
2、植物神经系统:
M受体阻滞作用。
3、心血管系统:
引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用。
抗抑郁药另有:
地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。
抗躁狂症药:
碳酸锂
第十五章 抗帕金森病药
帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足,乙酰胆碱功能相对亢进。
机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱的作用。
第一节拟多巴胺类药
一、左旋多巴:
本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。
作用:
1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血压); 3、内分泌作用(减少催乳素)
不良反应:
1、胃肠道反应 2、心血管反应(低血压)3、不自主异常动作 4、精神障碍。
禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。
维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。
二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂:
卡比多巴:
外周脱羧酶抑制剂。
单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的辅助药。
苄丝肼:
外周多巴脱羧酶抑制剂。
苄丝肼与左旋多巴1:
4配合成美多巴。
三、金刚烷胺:
原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。
直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。
四、麦角类多巴胺激动剂:
溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。
第二节 胆碱受体阻滞药
苯海索(安坦):
对中
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