兽医药理学药理模拟.docx
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兽医药理学药理模拟
1、药物量效曲线不表明:
A:
安全范围B:
个体差异C:
药效激烈或
温和D:
效应强度E:
最大效能
2、产生副作用的药理基础是:
A:
药物剂量太大B:
药理效应选择性低
C:
病畜敏感性低D:
药物排泄慢E:
用药时间太长
3、药物的最大效能反应药物的:
A:
内在活性B:
效应强度C:
阈值
D:
量效关系E:
亲和力
4、表示药物安全性好的指标是:
A:
LD50/ED50B:
ED95~LD5之间的距
离C:
TD50/ED50D:
以上都不是
5、青霉素引起的休克是:
A:
毒性反应B:
副作用C:
变态反应
D:
后遗效应E:
特异质反应
6、一种效应不广泛的药物不应:
A:
用量少B:
副作用多C:
作用强
D:
疗效好E:
选择性高
首过效应(first-passeffect)
又称首过消除或第一关卡效应,指内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏,在肝药酶合胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢,使进入全身循环的药量减少的现象
途径
吸收速度
优点
缺点
消化道给药
口服
吸收差异大,多因素影响
简便,安全,经济
吸收慢,不规则,刺激性强或易消化药物、危急或昏迷病人不宜应用
舌下
脂溶性药物经毛细血管迅速吸收
无首过效应,不被胃肠道破坏,用量小
适用于极少数药物
直肠
经直肠黏膜吸收
无首过效应
大分子药物、脂肪、蛋白质、多糖类不吸收,给药不方便
注射给药
皮下
经毛细血管吸收,较均匀、缓慢
水溶液吸收较快,植入片剂吸收慢而持久,常被采用
刺激性、油性药物不宜;不宜注射大容量药液;易疼痛、发炎、化脓
肌肉
血管较丰富,吸收较皮下快
常用
刺激性较强药物易引起坏死,不宜应用
静脉
直接注入血液
用于急救昏迷病人,剂量易控制,刺激性药物可稀释后用,大量静滴。
易产生不良反应,注射液需等渗,透明澄清、无致热源
动脉
直接随血流到达作用部位
化疗的局部给药,减轻全身性不良反应
操作复杂,不常用
局部注射
蛛网膜下腔、关节腔
呼吸道吸入
经呼吸道黏膜吸收
产生局部或全身作用
需特殊设备,对气雾剂颗粒大小有要求
1、药物的转运常为:
A:
易化扩散B:
简单扩散C:
主动转运D:
滤过
2、生物半衰期是指()过程中药物消除一半所需要的时间:
A:
血液清除B:
尿排除C:
肝代谢D:
分布
3、相对生物利用度是指被测制剂药时曲线下面积与()药时曲线下面积之比。
A:
肌肉注射B:
市售口服制剂C:
口服溶液剂D:
以上均不是
4、在碱性尿液中弱碱性药物()
A解离少,再吸收多,排泄慢;B解离多,再吸收少,排泄快
C解离少,再吸收少,排泄快;D解离多,再吸收多,排泄慢
药物的体内过程,
药动学基本参数
1、血药浓度与药时曲线
2、生物利用度(bioavailability)
经过肝脏首过消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。
v绝对生物利用度
v相对生物利用度
3、药时曲线下面积(AUC)
理论上是时间从t0~t∞的药时曲线下面积,反映到达全身循环的药物总量,大多数药物AUC和剂量成正比。
该参数是计算生物利用度和其它参数的基础参数
4、半衰期(diminationhalf-lifetime)
血药浓度下降一半的时间,称半衰期,用t1/2表示,反映药物从体内消除快慢的一种指标,是制定给药间隔时间的重要依据。
也是预测连续多次给药时体内药物达到稳态浓度的主要参数。
例如:
按半衰期间隔给药4~5次即可达稳态浓度。
停药后经5个t1/2的时间体内药物消除达95%。
5、表观分布容积
指药物在体内的分布达到动态平衡时,药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积。
是一个数学概念,反应药物在体内的分布情况,Vd越大,药物穿透入组织越多,分布越广,血中药物浓度越低。
通过它可将血浆药物浓度与体内药物总量联系起来。
6、房室模型(compartmentmodel)
是人为建立的一个数学模型来模拟机体,它将整个机体视为一个系统,并将该系统按动力学特性划分为若干个房室,把机体看成是由若干个房室组成的一个完整的系统,称之为房室模型。
7、速率过程
Ø一级速率过程(first-orderrateprocess)
单位时间内按恒定的比例转运或消除。
大多数药物
Ø零级速率过程(zeroorderrateprocess)
转运速率是恒定的。
恒速静滴时,当滴注速率与药物消除速
率相等时,即为零级速率过程。
载体转运的特点。
Ø米-曼氏速率过程(Michaelis-Mentenrateprocess)
指一级速率与零级速率过程相互转变的一种速率过程,在高
浓度时为零级速率过程,在低浓度时为一级速率过程。
如阿
司匹林、保泰松等药物
肝药酶、
v非专一性酶主要指存在于肝细胞微粒体的肝微粒体混合功能氧化酶系统(hepaticmicrosomalmixedfunctionoxidasesystem),简称肝药酶,该酶的选择性低,变异性大,酶的活性易发生改变。
主要酶系:
细胞色素P450酶系统
肠肝循环等概念
肝肠循环(hepato-enteralcirculation)。
经胆汁排泄到小肠的药物可经肠黏膜细胞吸收,由肝门静脉重新进入全身循环,这种在小肠、肝、胆汁间的循环称为肝肠循环。
可使药物在体内的停留时间延长。
v药酶诱导(enzymeinduction)
有些药物能兴奋药酶,促进其合成增加或活性增强。
能增强酶活性的药物称肝药酶诱导剂(enzymeinducer)。
例如:
苯巴比妥、安定、水合氯醛、氨基比林、苯海拉明等。
v药酶抑制(enzymeinhibition)
有些药物能使药酶的合成减少或酶的活性降低,能够减弱酶活
性的药物称肝药酶抑制剂(enzymeinhibitor)。
例如:
有机磷杀虫剂、氯霉素、异烟肼、对氨水杨酸等。
影响肝药酶活性(增强或减弱)的药物可产生药物之间的相互作用。
影响药物作用的因素有哪些?
1药物方面的因素药物剂型
给药途径
药物的剂量和给药次数保证药效,预防中毒
长期、反复用药的影响耐受性:
细胞或肿瘤细胞依赖性1.耐药性:
病原
药物的相互作用
药动学方面:
吸收、分布、生物转化、排泄
例如:
四环素+Fe2+络合,影响吸收
药物酶的诱导和抑制
药效学方面:
协同、拮抗
咖啡因+催眠药兴奋和镇静作用
体外相互作用:
配伍禁忌
2机体方面的因素
种属差异不同种属动物对同一药物的药动学和药效学有很大差异。
大多数情况下表现为量的差异。
少数药物表现为质的差异。
生理因素年龄性别怀孕和哺乳期
病理状态肝脏疾病
Ø肝实质损伤,酶活性降低
Ø肝组织结构紊乱,血流量改变
肾脏疾病
Ø降低肾脏血流量
Ø减少肾排泄
个体差异
高敏性个体和耐受性个体
生物转化过程差异
例如:
遗传性高铁血红蛋白血症缺乏高铁血红蛋白还原酶,避免使用硝酸盐、亚硝酸盐、磺胺类药物
3养、饲管理和环境因素
机体的健康状态对药物的效应可以产生直接或间接的影响。
动物的健康主要取决于饲养和管理水平。
环境生态的条件对药物的作用也能产生直接或间接的影响。
临床用药如何做到合理用药?
1.正确诊断
2.用药要有明确的指征
3.了解所用药物在靶动物的药动学知识
4.预期药物的疗效和不良反应
5.避免使用多种药物或固定剂量的联合用药
6.正确处理对因治疗和对症治疗的关系
绪论
药物(drug)是指用于治疗、预防或诊断疾病的物质。
兽药还包括能促进动物生长繁殖和提高生产性能的物质。
v药物、毒物和食物
三者之间有密切关系。
药物与毒物之间无质的区别。
v药物的分类
天然药物(植物、动物、矿物等)
合成药物(化学药物、抗菌药物等)
生物技术药物(细胞工程、基因工程等)
v药物的剂型(dosageform)和制剂(preparation)
剂型是集体名词,任何一个具体品种称为制剂。
抗生素
1.氨基糖苷类抗生素常用的药物及其共同特性有哪些?
2.链霉素、庆大霉素的临床应用有哪些?
一、选择题
1.药效学是研究:
A:
药物的临床疗效B:
提高药物疗效的途径C:
如何
改善药物质量D:
机体如何对药物进行处理E:
在药物影响下机体细
胞功能如何发生变化
2.药物的副作用是:
A:
用量过大引起的反应B:
长期用药引起的反应C:
与遗传有关的特殊反应D停药后出现的反应E在治疗量时产生的与
治疗目的无关的药理作用
3.在碱性尿液中弱碱性药物:
A:
解离少,再吸收多,排泄慢B:
解离多,再
吸收少,排泄快C:
解离少,再吸收少,排泄快D:
解离多,再吸收多,
排泄慢E:
排泄速度不变
4.首过消除主要发生在:
A:
口服给药B:
肌肉注射C:
静脉注射D:
直肠
给药E:
吸入给药
5.抗菌活性是指:
A药物的抗菌范围B药物的抗菌浓度C药物理化活
性D药物的抗菌能力E药物的治疗抬数
二、名词解释
1、继发反应2、耐药性3、生物利用度.
4、肝肠循环5.抗病原微生物药
三、问答题
1.药物、食物和毒物三者之间的关系是什么?
2、影响药物效应的药物因素。
3、试举例说明抗菌药物抑制和杀灭细菌的作用机制。
v平喘药的分类及每类的代表药。
见笔记
v
v肾上腺素受体激动药、茶碱类、肾上腺皮质激素的平喘作用机制、临床应用及不良反应。
v
v镇咳药和祛痰药的分类和每类的代表药及其作用机制
中枢性镇咳药
代表药右美沙芬(dextromethorphan)
可待因(codeine,甲基吗啡)
喷托维林(pentoxyverine,咳必清)
苯丙哌林(benproperine)
作用机制:
抑制延髓的咳嗽中枢。
外周性镇咳药
代表药:
苯佐那酯(benzonatate,退嗽露)
苯丙哌林(benproperine)
作用机理:
抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入/传出神经末梢
恶心性祛痰药
作用机制:
刺激胃粘膜感受器,通过胃肺迷走神经反射,引起支气管腺体分泌增加。
代表药氯化铵
粘痰溶解药
药物
作用机制
用法
临床应用
氯化铵
增加腺体分泌
口服
急、慢性呼吸道炎症痰多不易咳出者
溴己新必消痰
裂解粘多糖
增加腺体分泌
口服
痰液粘稠难于咳出
乙酰半胱氨酸痰易净
裂解粘蛋白
雾化吸入
气管滴入
粘痰阻塞气道
泻药与止泻药见笔记
血液循环药洋地黄类
促凝血药与抗凝血药及血液凝固的过程
利尿药
v高效能利尿药
呋塞米(furosemide,速尿)抑制髓袢升支粗段Na+/K+/2Cl-共转运子
v低效能利尿药
v
v螺内酯
v氨苯蝶啶、阿米洛利
v作用原理
v与醛固酮竞争集合管上的醛固酮受体而排Na+保K+
v直接抑制远曲小管、集合管的Na通道而排Na+保K+
v临床应用
v醛固酮升高有关的顽固性水肿
v充血性心力衰竭
v与噻嗪类合用治疗顽固性水肿
v不良反应
v高钾血症
v高钾血症
v禁忌症
v肾衰、高血钾患者
v肾衰、高血钾患者
v中效能利尿药
噻嗪类
糖皮质激素的五大作用与其对代谢的影响
1、抗炎作用
⏹炎症是机体对各种刺激(物理、化学、生物、免疫等)产生的一种防御反应,可有多种表现。
⏹超生理剂量的糖皮质激素具有强大的抗炎作用,
其特点为:
1)对各种原因所致炎症
2)对炎症的不同阶段
3.抗毒素
●细菌内毒素可致机体高热、乏力、食欲减退等中毒症状。
●糖皮质激素能提高机体对内毒素的耐受力,迅速退热并缓解毒血症状。
●不能中和内毒素;也不能保护机体免受外毒素的损伤。
4.抗休克
机理:
●加强心肌收缩力,使心输出量增多;
●降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,使痉挛血管扩张,改善微循环
2、抗免疫
抗原
浆细胞
淋巴细胞
抗体
抗原抗体反应
细胞免疫
巨噬细胞
骨髓淋巴细胞
免疫母细胞
腹膜淋巴细胞
免役母细胞
免疫母细胞
皮质激素
补体
小剂量
大剂量
皮质激素
皮质激素
6、影响代谢
升高血糖
促进蛋白质分解,抑制蛋白合成
促进脂肪代谢
轻微保钠排钾作用,减少钙吸收,促进尿钙排出
1、分析糖皮质激素抗炎作用的特点及利与弊。
●对急性炎症:
利:
抑制炎症的病理反应,缓解炎症的症状。
弊:
降低了机体的防御机能,可导致炎症的扩散。
●对慢性炎症:
利:
预防炎症后期的粘连和疤痕形成。
弊:
可延缓伤口的愈合
2、简述糖皮质激素的不良反应和注意事项。
急性肾上腺功能不全(停药反应);多尿和饮欲亢进;水肿和低血钾;肌萎缩无力,骨质疏松,幼畜生长抑制;对感染易感性增高,有时容易引起二重感染,医源性肾上腺皮质功能亢进。
根据药物药理作用特点合理使用药物禁用于原因不明的传染病、糖尿病等。
思考题:
1、简述解热镇痛抗炎药的主要药理作用及作用机理。
药理作用:
抑制前列腺素合成
v解热作用:
使过高的体温下降到正常。
v镇痛作用:
对持续性钝痛有良好效果。
对锐痛和平滑肌绞痛无效。
v抗炎作用:
对控制风湿性及类风湿性
关节炎有效
2、比较:
①解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温调节中枢的作用及应用;抗炎药与糖皮质激素的区别
v氯丙嗪,冬眠灵)通过多种受体阻断发挥作用,主要能阻断中枢D2、外周a和M受体
•镇静及对行为的影响
•镇吐作用
•加强中枢抑制药的作用
•影响体温调节:
亦使正常体温下降。
v对心血管、内分泌的作用
v抗休克作用
应用
1.镇静:
破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。
麻前给药:
显著增强麻药时效,并减少麻药用量,减轻毒副作用。
抗应激反应
注意事项:
有刺激性,速度宜慢。
3,掌握阿司匹邻,对乙酰氨基酚,安乃近。
安乃近
长期应用引起粒细胞减少,抑制凝血酶原形成,加重出血倾向
解热作用显著,镇痛作用较强,由一定消炎和抗风湿作用
苯胺类—对乙酰氨基酚(扑热息痛
解热镇痛作用缓慢持久,几乎无抗炎抗风湿作用。
主要是作为解热镇痛药,用于感冒发热及神经痛、肌肉痛等
1.过敏反应:
皮疹、药物热、粒细胞减少。
2肝、肾损害。
水杨酸类—阿司匹林
1.感冒发热等,常与其它药物制成复方。
2.用于慢性钝痛。
3.是治疗急性风湿热的首选药,对类风湿性关节炎亦疗效显著。
但抗风湿的剂量大。
4.影响血小板功能,用于预防心肌梗塞、脑血栓形成等。
【不良反应】
1.抑制凝血酶原合成,连用可发生出血倾向,可用VitK治疗
2.消化道的刺激反应
催产素(oxytocin缩宫素
作用
v在雌激素作用的基础上,选择性兴奋子宫平滑肌,加强其收缩。
小剂量,增加怀孕末期的子宫平滑肌的节律性收缩,适合于催产
大剂量,子宫平滑肌的强直性收缩,适合于产后止血。
v加强乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩,松弛乳导管平滑肌,引起排乳.
应用
引产、产后出血、胎盘滞留和子宫复原不全。
注意事项
产道阻塞、胎位不正、骨盆狭窄等临产家畜禁用。
麦角新碱(
麦角中提取的生物碱
对子宫平滑肌有强的选择性兴奋作用,对子宫体和子宫颈都兴奋,剂量稍大引起强直性收缩。
不宜用于催产或引产(引起胎儿窒息及子宫破裂)。
v局麻药是指在用药局部能暂时地,完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导,在意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物。
全麻药与局麻药的区别;镇痛药与局麻药的区别。
构效关系
亲脂性芳香烷基:
有利于药物渗入神经组织,是发挥局麻作用的基础部位。
亲水性烷胺基:
中度碱性,利于制成水溶性盐酸盐,便于临床应用
酯键易被血浆中的酯酶水解,酰胺键可对抗酯酶水解,故酰胺类性质稳定,奏效快,时效长。
丁卡因
长效局麻药,作用快、强、持久,用药后1~3分钟起作用,麻醉强度比普鲁卡因强10倍,可维持2~3小时。
脂溶性粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不用于浸润麻醉(毒性大)。
本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大2~4倍。
因药物穿透力强,易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应。
利多卡因
酰胺类中效局麻药。
v与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强,局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。
v全能麻醉药,表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。
v本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩张作用。
v无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用此药。
v具有抗心律失常作用。
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- 兽医 药理学 药理 模拟