栓剂的制备与分析.docx

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栓剂的制备与分析

项目任务书

课题

5.2栓剂的制备与分析

第组；姓名：

提出问题

栓剂是我们日常生活中经常接触到药品，它主要优点是消除了口服药易受胃肠液和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，为人们乐于使用。

栓剂是广泛应用于临床，特别是外用药膏，如治痔灵栓治糜灵栓醋酸地塞米松乳膏、阿司匹林栓剂醋酸洗必泰栓等用品，它们都是我们要研究的栓剂的内容。

所以学习软膏剂制备的基本技能操作和产品质量检查要求在药物生产上有重要的意义。

什么是栓剂？

栓剂是如何制备、质量检查和包装吗？

任务

分析

1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制备方案设计

2、栓剂质量检查方法方案设计

3、项目实施

相关知识及资料

1．掌握热熔法制备栓剂的工艺。

2．熟悉栓模类型及使用。

3．了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

4.孙耀华.药剂学.北京：

人民卫生出版社.2003

5.国家药典委员会.　中华人民共和国药典（2010年，一部、二部、三部）北京：

化学工业出版社.2010.1

6.张琦岩，孙耀华.药剂学.北京：

人民卫生出版社.2009.1

7.梁述忠，王炳强.药物分析（第二版）.北京：

化学工业出版社.2009.1

一、项目描述

二、材料清单

序号

各种材料清单

数量

备注

1

甘油

8g12g

2

干燥碳酸钠

0.2g

3

硬脂酸

0.8g

4

纯水

3.0ml

5

醋酸洗必泰

0.1g

6

吐温-80

0.4g

7

冰片

0.005g

8

乙醇

0.5g

9

明胶

5.4g

10

栓模

1

三、项目实施过程

（一）任务实施：

（一）任务实施：

1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？

并在课业报告中加以描述。

2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？

通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。

3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。

4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。

5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。

6、选择包装容器，并设计药品标签。

7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。

8、每个小组选一个学生代表将本组的工作情况向其他小组同学介绍。

9、本小组同学集体给本组工作评分，并给其他小组评分。

（二）具体任务实施

任务一：

详述栓剂的组成和类型？

栓剂的基本组成是药物和基质。

常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。

油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。

水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S—40）和聚乙二醇类等。

某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

栓剂按其作用可分为两种。

一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。

栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。

因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。

栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。

直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般为棒形。

任务二：

栓剂制备方法有哪些？

通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程？

栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。

脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。

热熔法制备栓剂的工艺流程如下：

水浴

任务三：

栓剂的制备

1、甘油栓的制备

[处方]

甘油8.0g

干燥碳酸纳0.2g

硬脂酸0.8g

纯化水1.0ml

制成肛门栓3枚

[制法]

干燥碳酸钠溶于水，加甘油混合置水浴上加热，缓缓加硬脂酸细粉，随加随搅，待泡沸停止，溶液澄明，倾入涂了润滑剂的栓模中（稍为溢出模口），冷后削平，取出包装即得。

[附注]

（1）欲求外观透明，皂化必须完全（水浴上需1-2小时）加酸搅拌不宜太快，以免搅入气泡。

（2）碱量比理论量超过10-15%，皂化快，成品软而透明。

（3）水分含量不宜过多，否则成品浑浊，也有主张不加水的。

（4）栓模予热至80℃左右，冷却较慢，成品硬度更适宜。

用途本品为润滑型泻药，用于便秘

2、醋酸洗必泰栓制备

1．处方

醋酸洗必泰0.1g

土温-800.4g

冰片0.005g

乙醇0.5mL

甘油12.0g

明胶（细粒）5.4g

蒸馏水加至40.0g

制成阴道栓4枚

2．制法取处方量的明胶置称重的蒸发皿中，加蒸馏水40ml浸泡约30分钟，使膨胀便软，再加入甘油，在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使内容物重量达36～　　g为止。

另取醋酸洗必泰溶于吐温80中，冰片溶于乙醇中，在搅拌下将两液混合后，再加入已制好的甘油明胶液中，搅拌均匀，趁热注入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中（共注两枚），冷却、整理、启模即得。

3．用途治疗宫颈糜烂及阴道炎。

任务四：

栓剂的质量检查

.1、外观色泽

本品为无色或几近无色的透明或半透明栓剂，外观应完整光洁

2、重量差异

栓剂的重量差异限度可按下法测定：

取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。

每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒，并不得超出限度1倍。

每粒重量－平均重量

　重量差异限度＝—————————　×100％

　　平均重量

平均重量

重量差异限度

1.0g以下或1.0g

±10%

1.0g以上至3.0g

±7.5%

3.0g以上

±5%

3．融变时限

将以上制剂检查结果记录如下表。

栓剂质量检查结果

制剂

外观

重量（g）

重量差异限度

融变时限

甘油栓

洗必泰栓剂

无色透明

淡黄色透明

1.8g

2.8g

四、课后任务

1．热熔法制备栓剂应注意什么？

基质中加入药物有哪些方法？

答：

采用模制成形法（热熔法）制备栓剂时，需用栓模，在使用前应将栓模洗净、擦干，再用棉签蘸润滑剂少许，涂布于栓模内，注模时应稍溢出模孔，若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。

栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。

栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25℃以下贮藏

2．甘油栓的制备原理是什么？

操作时有哪些注意点？

答：

制备甘油酸时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。

操作注意事项

（1）制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。

（2）皂化反应生成二氧化碳，制备时除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。

（3）成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，会使成品发生浑浊。

（4）注模前应将栓模加热至80℃左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响

：

3．制备阿司匹林栓时应注意哪些问题？

制备吲哚美辛栓时计算置换值有何意义？

答：

制备阿司匹林注意事项

（1）乙酸酐有毒并有较强烈的刺激性,取用时应注意不要与皮肤直接接触，防止吸入大量蒸气。

加料时最好于通风橱内操作，物料加入烧瓶后，应尽快安装冷凝管，冷凝管内事先接通冷却水。

（2）反应温度不宜过高，否则将会增加副产物的生成。

（3）由于阿司匹林微溶于水，所以洗涤结晶时，用水量要少些，温度要低些，以减少产品损失。

（4）浓硫酸具有强腐蚀性，应避免触及皮肤或衣物。

4．醋酸洗必泰为何选用甘油明胶基质？

答：

甘油明胶,系用明胶,甘油,水组成三者按一定比例在水浴上加热融合,蒸去大部分水而成.在栓剂中作为水容性和亲水性基质

明胶在片剂中可制成明胶浆作为润湿剂或粘合剂,因为明胶制成的颗粒叫硬片剂硬度较大,适用于口含片,使片剂在口腔中缓慢蹦解,并对舌有滑润舒适感.此外明胶也是制做胶囊的主要材料.

五、自我评价

成员合作：

好?

一般?

较差（理由）：

任务完成情况

天平的使用

熟练?

不太熟?

栓模的操作

熟练?

不太熟?

药筛的操作

熟练?

不太熟?

蒸发皿的使用

熟练?

不太熟?

乳钵的使用

熟练?

不太熟?

栓剂的制备

熟练?

不太熟?

混合操作

正确?

不正确?

产品质量的判断

正确?

不正确?

其他（包括对学习过程、老师教学方法的建议和意见，对同组同学评价等各方面）：