安医大药理复习重点.docx
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安医大药理复习重点
激动药:
既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生效应
拮抗药:
能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物
离子障:
分子药物可以自由穿透生物膜,离子型药物不易通过细胞膜脂质层,称
首关消除:
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或胆汁排泄量大,则使全身血循环内的有效药量明显减少,这种作用称为
肠肝循环:
被分泌到胆汁内的药物及代谢产物,经由肠道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏,胆汁,小肠间的循环称为肠肝循环
一级消除动力学:
体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比
零级消除动力学:
药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变
消除半衰期:
血浆药物浓度下降一半所需要的时间
生物利用度,F:
指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量
不良反应:
凡与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦的反应统称为不良反应
副反应:
由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应
毒性反应:
指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应
治疗指数,TI:
LD50/ED50的比值,是药物的安全指标,一般其值越大越安全
药物效应动力学:
研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学
药物代谢动力学:
研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律的科学
效价强度:
是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,反应药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大
二重感染:
正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统,长期使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,成为优势菌群,造成新的感染称
1、抗高血压药物的分类:
答:
1、利尿药:
氢氯噻嗪2、交感神经抑制药:
①中枢降压药:
可乐定
②神经节阻断药:
樟磺咪芬③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:
利舍平④肾上腺素受体阻断药:
普萘洛尔3、肾素-血管紧张素系统抑制药:
①血管紧张素转换酶抑制药:
卡托普利②血管紧张素Ⅱ受体阻断药:
氯沙坦③肾素抑制药:
雷米克林4、钙通道阻滞药:
硝苯地平5、血管扩张药:
硝普钠
2、β肾上腺素受体阻断药药理作用及临床应用
答:
药理作用:
1,β受体阻断作用2,内在拟交感活性3,膜稳定作用
临床应用:
1,心律失常2,心绞痛和心肌梗死3,高血压4,充血性心力衰竭5,甲状腺功能亢进6,降低眼内压,治疗青光眼
3、阿司匹林的药理作用,临床应用及不良反应
答:
药理作用及临床应用:
①解热镇痛抗风湿,临床应用于头痛,牙痛,肌肉痛,痛经及感冒发热等②影响血小板功能,小剂量即抑制术后的血栓形成③儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征的治疗
不良反应:
①胃肠道反应:
较常见,严重时可引起溃疡出血②加重出血倾向:
可用维生素k预防③水杨酸反应:
④过敏反应:
阿司匹林哮喘⑤瑞夷综合征:
肝衰竭合并脑病,常见于小儿⑥肾损伤:
多见于老年人
4、糖皮质激素:
答:
药理作用:
(1)对糖,蛋白质,脂肪三大物质代谢的影响:
升高血糖,促进蛋白质分解,促进脂肪分解并重新分布
(2)抗炎作用(3)免疫抑制与抗过敏作用(4)抗休克(5)其他作用:
①允许作用②退热作用③刺激骨髓造血④提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快,激动,失眠等⑤长期使用致骨质疏松
临床应用:
(1)严重感染或炎症:
包括严重急性感染和抗炎治疗及防治某些炎症的后遗症
(2)免疫相关疾病:
①自身免疫性疾病:
风湿病等②过敏性疾病:
支气管哮喘等③器官移植排斥反应(3)抗感染中毒性休克(4)血液病儿童急性淋巴性白血病,再生障碍性贫血,血小板减少症等(5)局部应用:
用于皮疹、瘙痒等(6)替代疗法:
用于肾上腺皮质功能不全者
不良反应:
(1)长期大量应用引起的不良反应:
①医源性肾上腺皮质功能亢进②诱发或加重感染③消化系统并发症④心血管系统并发症⑤骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合迟缓等⑥糖尿病⑦诱发癫痫或精神失常
(2)停药反应:
①医源性肾上腺皮质功能不全②反跳现象
用法和疗程:
(1)大剂量冲击疗法:
适用于急性,重度,危及生命的疾病的抢救,常用氢化可的松静脉给药,首剂200~300mg,一日量可超过1g,以后逐渐减量,疗程3~5天
(2)一般剂量长期疗法:
多用于结缔组织病和肾病综合征等,常用泼尼松口服,开始每日10~30mg,一日三次,获得临床疗效后,逐渐减量,(3)小剂量替代疗法:
适用于治疗急慢性肾上腺皮质功能不全症,脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后,一般维持量,可的松每日12.5~25mg,或氢化可的松每日10~20mg
5、青霉素不良反应及防治措施:
答:
不良反应:
(1)变态反应:
为青霉素类最常见的不良反应,多见皮肤过敏和血清样变,最严重的是过敏性休克
(2)赫氏反应:
表现为全身不适寒战、发热等症状,可能是大量病原体死后释放的物质引起的中毒现象(3)其他不良反应:
肌内注射青霉素G可产生局部疼痛,红肿或硬结,剂量过大或静脉给药过快时可对大脑皮层产生直接刺激作用,鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状
防治措施:
①自习询问过敏史,对青霉素过敏者禁用②避免滥用和局部用药③避免在饥饿时注射青霉素④不在没有急救药物(肾上腺素)和抢救设备的条件下使用⑤初次使用,用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用⑥注射液需临用现配⑦患者每次用药后需观察30分钟,无反应者方可离去⑧一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5~1.0mg,严重者应稀释后缓慢静注或滴注,必要时加入糖皮质激素和抗组胺药,同时采用其他急救措施
6、阿托品药理作用及临床应用:
答:
药理作用:
(1)抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺作用最敏感
(2)眼:
①扩瞳②眼内压升高③调剂麻痹(3)解除平滑肌痉挛4)大剂量可加快心率和房室传导(5)大剂量可扩张血管,改善微循环(6)中枢神经系统:
大剂量时轻度兴奋延髓和大脑,过大则中毒,兴奋转为抑制
临床应用:
(1)解除平滑肌痉挛:
治疗各种内脏绞痛
(2)抑制腺体分泌:
麻醉前用药(3)眼科:
①虹膜睫状体炎②验光,眼底检查(4)缓慢型心率失常(5)抗休克(6)解救有机磷酸酯类中毒
7、氨基糖苷类抗生素的主要不良反应及防治
答:
不良反应:
①耳毒性②肾毒性③神经肌肉麻痹④过敏反应
防治:
用药期间注意观察早期症状的出现①耳毒性,注意听力监测,避免与增加耳毒性的药物如强效利尿药合用②肾毒性,用药期间应定期检查肾功能,避免与增加肾毒性的药物后用,老人及肾功能不全者③过敏反应,询问用药过敏史并作皮试④本类药不宜联用,孕妇,哺乳妇女禁用
8、苯二氮卓类额主要药理作用及临床用途
答:
(1)抗焦虑作用,小剂量即起效,改善恐惧,紧张不安,激动和烦躁等焦虑症状,治疗焦虑症,还可用于麻醉前给药,心肌电击复律或内镜检查前给药
(2)镇静催眠作用,可引起近似生理状态的睡眠,对REMS影响较小,可用于各类失眠患者(3)抗惊厥,抗癫痫,临床上用于辅助治疗破伤风,子痫,小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥(4)中枢性肌肉松弛作用(5)大剂量出现短暂性记忆缺失
9、氯丙嗪的锥体外系反应和解救措施
长期大量服用可出现①帕金森综合症②静坐不能③肌张力障碍,这是由于氯丙嗪拮抗了黑质—纹状体通路短的D2样受体使纹状体中DA功能减弱,Ach增强导致的,可通过减药或使用抗胆碱药来减轻或消除
10、氯丙嗪过量中毒致低血压不能用肾上腺素纠正,应该用去甲:
由于氯丙嗪阻断α受体降压,肾上腺素无法与α受体结合仅表现β效用,进一步降血压
11、哌替啶的临床应用:
①镇痛:
创伤、手术后及晚期癌症,合用阿托品缓解内脏绞痛②心源性哮喘:
机制
(1)降低呼吸中枢对CO2的敏感性,减弱过度反射性呼吸兴奋,缓解急促浅表呼吸
(2)扩张外周血管,减小外周阻力,减轻心脏前后负荷(3)镇静作用消除患者焦虑、恐惧情绪③麻醉前用药及人工冬眠
12、氯丙嗪与阿司匹林对体温影响的不同点
①机制:
氯丙嗪强烈抑制体温中枢的作用,使之丧失功能,体温随外界温度变化而变化;阿司匹林则强烈抑制前列腺素的合成从而降低因PG影响而升高的体温
②特点:
氯丙嗪降体温需配合物理降温,体温可以低于正常值;阿司匹林只能使发热状态的体温降至正常值,对正常体温无影响
13、各类药物治疗心绞痛的机制
(1)降低心肌耗氧量
(2)增加缺血区的血液灌注(3)改善心内膜供血(4)舒张冠状血管(5)保护心肌缺血细胞(6)抑制血小板的聚集
①硝酸甘油:
(1)
(2)(3)②β受体拮抗剂:
(1)
(2)③CCB:
(1)(4)(5)(6)
14、肝素的药理作用、临床应用和不良反应
药理①抗凝血②抗炎③降血脂④抑制血管平滑肌细胞增生⑤抑制血小板聚集
临床①血栓栓塞疾病②DIC③防治脑梗死、心肌梗死及术后血栓形成④体外抗凝
不良①出血②血小板减少症③其他:
过敏反应、骨质疏松等
15、β—内酰胺类抗生素产生耐药的机制
①产生β—内酰胺酶,水解抗生素②β—内酰胺酶与药物结合阻止其到达靶位(PBPs),又称陷阱机制③改变PBPs使菌体与抗生素的结合减少④一些G-改变膜的通透性减少抗生素的进入⑤增强药物的外排⑥缺乏自溶酶
激动药:
既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生效应
拮抗药:
能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物
离子障:
分子药物可以自由穿透生物膜,离子型药物不易通过细胞膜脂质层,称
首关消除:
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或胆汁排泄量大,则使全身血循环内的有效药量明显减少,这种作用称为
肠肝循环:
被分泌到胆汁内的药物及代谢产物,经由肠道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏,胆汁,小肠间的循环称为肠肝循环
一级消除动力学:
体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比
零级消除动力学:
药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变
消除半衰期:
血浆药物浓度下降一半所需要的时间
生物利用度,F:
指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量
不良反应:
凡与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦的反应统称为不良反应
副反应:
由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应
毒性反应:
指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应
治疗指数,TI:
LD50/ED50的比值,是药物的安全指标,一般其值越大越安全
药物效应动力学:
研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学
药物代谢动力学:
研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律的科学
效价强度:
是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,反应药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大
二重感染:
正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统,长期使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,成为优势菌群,造成新的感染称
3、抗高血压药物的分类:
答:
1、利尿药:
氢氯噻嗪2、交感神经抑制药:
①中枢降压药:
可乐定
②神经节阻断药:
樟磺咪芬③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:
利舍平④肾上腺素受体阻断药:
普萘洛尔3、肾素-血管紧张素系统抑制药:
①血管紧张素转换酶抑制药:
卡托普利②血管紧张素Ⅱ受体阻断药:
氯沙坦③肾素抑制药:
雷米克林4、钙通道阻滞药:
硝苯地平5、血管扩张药:
硝普钠
4、β肾上腺素受体阻断药药理作用及临床应用
答:
药理作用:
1,β受体阻断作用2,内在拟交感活性3,膜稳定作用
临床应用:
1,心律失常2,心绞痛和心肌梗死3,高血压4,充血性心力衰竭5,甲状腺功能亢进6,降低眼内压,治疗青光眼
3、阿司匹林的药理作用,临床应用及不良反应
答:
药理作用及临床应用:
①解热镇痛抗风湿,临床应用于头痛,牙痛,肌肉痛,痛经及感冒发热等②影响血小板功能,小剂量即抑制术后的血栓形成③儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征的治疗
不良反应:
①胃肠道反应:
较常见,严重时可引起溃疡出血②加重出血倾向:
可用维生素k预防③水杨酸反应:
④过敏反应:
阿司匹林哮喘⑤瑞夷综合征:
肝衰竭合并脑病,常见于小儿⑥肾损伤:
多见于老年人
4、糖皮质激素:
答:
药理作用:
(1)对糖,蛋白质,脂肪三大物质代谢的影响:
升高血糖,促进蛋白质分解,促进脂肪分解并重新分布
(2)抗炎作用(3)免疫抑制与抗过敏作用(4)抗休克(5)其他作用:
①允许作用②退热作用③刺激骨髓造血④提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快,激动,失眠等⑤长期使用致骨质疏松
临床应用:
(1)严重感染或炎症:
包括严重急性感染和抗炎治疗及防治某些炎症的后遗症
(2)免疫相关疾病:
①自身免疫性疾病:
风湿病等②过敏性疾病:
支气管哮喘等③器官移植排斥反应(3)抗感染中毒性休克(4)血液病儿童急性淋巴性白血病,再生障碍性贫血,血小板减少症等(5)局部应用:
用于皮疹、瘙痒等(6)替代疗法:
用于肾上腺皮质功能不全者
不良反应:
(1)长期大量应用引起的不良反应:
①医源性肾上腺皮质功能亢进②诱发或加重感染③消化系统并发症④心血管系统并发症⑤骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合迟缓等⑥糖尿病⑦诱发癫痫或精神失常
(2)停药反应:
①医源性肾上腺皮质功能不全②反跳现象
用法和疗程:
(1)大剂量冲击疗法:
适用于急性,重度,危及生命的疾病的抢救,常用氢化可的松静脉给药,首剂200~300mg,一日量可超过1g,以后逐渐减量,疗程3~5天
(2)一般剂量长期疗法:
多用于结缔组织病和肾病综合征等,常用泼尼松口服,开始每日10~30mg,一日三次,获得临床疗效后,逐渐减量,(3)小剂量替代疗法:
适用于治疗急慢性肾上腺皮质功能不全症,脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后,一般维持量,可的松每日12.5~25mg,或氢化可的松每日10~20mg
5、青霉素不良反应及防治措施:
答:
不良反应:
(1)变态反应:
为青霉素类最常见的不良反应,多见皮肤过敏和血清样变,最严重的是过敏性休克
(2)赫氏反应:
表现为全身不适寒战、发热等症状,可能是大量病原体死后释放的物质引起的中毒现象(3)其他不良反应:
肌内注射青霉素G可产生局部疼痛,红肿或硬结,剂量过大或静脉给药过快时可对大脑皮层产生直接刺激作用,鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状
防治措施:
①自习询问过敏史,对青霉素过敏者禁用②避免滥用和局部用药③避免在饥饿时注射青霉素④不在没有急救药物(肾上腺素)和抢救设备的条件下使用⑤初次使用,用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用⑥注射液需临用现配⑦患者每次用药后需观察30分钟,无反应者方可离去⑧一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5~1.0mg,严重者应稀释后缓慢静注或滴注,必要时加入糖皮质激素和抗组胺药,同时采用其他急救措施
6、阿托品药理作用及临床应用:
答:
药理作用:
(1)抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺作用最敏感
(2)眼:
①扩瞳②眼内压升高③调剂麻痹(3)解除平滑肌痉挛4)大剂量可加快心率和房室传导(5)大剂量可扩张血管,改善微循环(6)中枢神经系统:
大剂量时轻度兴奋延髓和大脑,过大则中毒,兴奋转为抑制
临床应用:
(1)解除平滑肌痉挛:
治疗各种内脏绞痛
(2)抑制腺体分泌:
麻醉前用药(3)眼科:
①虹膜睫状体炎②验光,眼底检查(4)缓慢型心率失常(5)抗休克(6)解救有机磷酸酯类中毒
7、氨基糖苷类抗生素的主要不良反应及防治
答:
不良反应:
①耳毒性②肾毒性③神经肌肉麻痹④过敏反应
防治:
用药期间注意观察早期症状的出现①耳毒性,注意听力监测,避免与增加耳毒性的药物如强效利尿药合用②肾毒性,用药期间应定期检查肾功能,避免与增加肾毒性的药物后用,老人及肾功能不全者③过敏反应,询问用药过敏史并作皮试④本类药不宜联用,孕妇,哺乳妇女禁用
8、苯二氮卓类额主要药理作用及临床用途
答:
(1)抗焦虑作用,小剂量即起效,改善恐惧,紧张不安,激动和烦躁等焦虑症状,治疗焦虑症,还可用于麻醉前给药,心肌电击复律或内镜检查前给药
(2)镇静催眠作用,可引起近似生理状态的睡眠,对REMS影响较小,可用于各类失眠患者(3)抗惊厥,抗癫痫,临床上用于辅助治疗破伤风,子痫,小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥(4)中枢性肌肉松弛作用(5)大剂量出现短暂性记忆缺失
9、氯丙嗪的锥体外系反应和解救措施
长期大量服用可出现①帕金森综合症②静坐不能③肌张力障碍,这是由于氯丙嗪拮抗了黑质—纹状体通路短的D2样受体使纹状体中DA功能减弱,Ach增强导致的,可通过减药或使用抗胆碱药来减轻或消除
11、氯丙嗪过量中毒致低血压不能用肾上腺素纠正,应该用去甲:
由于氯丙嗪阻断α受体降压,肾上腺素无法与α受体结合仅表现β效用,进一步降血压
12、哌替啶的临床应用:
①镇痛:
创伤、手术后及晚期癌症,合用阿托品缓解内脏绞痛②心源性哮喘:
机制
(1)降低呼吸中枢对CO2的敏感性,减弱过度反射性呼吸兴奋,缓解急促浅表呼吸
(2)扩张外周血管,减小外周阻力,减轻心脏前后负荷(3)镇静作用消除患者焦虑、恐惧情绪③麻醉前用药及人工冬眠
13、氯丙嗪与阿司匹林对体温影响的不同点
①机制:
氯丙嗪强烈抑制体温中枢的作用,使之丧失功能,体温随外界温度变化而变化;阿司匹林则强烈抑制前列腺素的合成从而降低因PG影响而升高的体温
②特点:
氯丙嗪降体温需配合物理降温,体温可以低于正常值;阿司匹林只能使发热状态的体温降至正常值,对正常体温无影响
14、各类药物治疗心绞痛的机制
(2)降低心肌耗氧量
(2)增加缺血区的血液灌注(3)改善心内膜供血(4)舒张冠状血管(5)保护心肌缺血细胞(6)抑制血小板的聚集
①硝酸甘油:
(1)
(2)(3)②β受体拮抗剂:
(1)
(2)③CCB:
(1)(4)(5)(6)
15、肝素的药理作用、临床应用和不良反应
药理①抗凝血②抗炎③降血脂④抑制血管平滑肌细胞增生⑤抑制血小板聚集
临床①血栓栓塞疾病②DIC③防治脑梗死、心肌梗死及术后血栓形成④体外抗凝
不良①出血②血小板减少症③其他:
过敏反应、骨质疏松等
16、β—内酰胺类抗生素产生耐药的机制
①产生β—内酰胺酶,水解抗生素②β—内酰胺酶与药物结合阻止其到达靶位(PBPs),又称陷阱机制③改变PBPs使菌体与抗生素的结合减少④一些G-改变膜的通透性减少抗生素的进入⑤增强药物的外排⑥缺乏自溶酶
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