第九章肾上腺素受体拮抗剂.docx
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第九章肾上腺素受体拮抗剂
第九章肾上腺素受体拮抗剂
【学习目标】
1.掌握:
普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。
2.熟悉:
酚妥拉明的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。
3.了解:
其他肾上腺素受体拮抗剂的作用特点。
肾上腺素受体激动剂是指一类能与肾上腺素受体特异性结合又不产生或较少产生肾上腺素样作用,但可阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂的药物,这样一类药物又称为抗肾上腺素药。
根据药物对受体的选择性不同可分为α受体拮抗剂、β受体拮抗剂、
Α、β受体拮抗剂三类。
第一节α受体拮抗剂
α受体阻断药能选择性地与α受体结合,其本身不激动或较弱激动α受体,但能阻止神经递质去甲肾上腺素或拟肾上腺素药与α受体的结合而产生抗肾上腺素作用。
α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,对能激动α受体和β受体的肾上腺素,其血管收缩作用被取消,留下了与血管舒张有关的β受体,所以血管舒张作用得以充分地表现出来,此现象即为“肾上腺素升压作用的翻转”。
对主要激动血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
对于主要激动β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
α受体阻断药具有广泛的药理作用,根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类:
1.非选择性α受体阻断药短效类如酚妥拉明、妥拉唑林;长效类如酚苄明
2.选择性α1受体阻断药如哌唑嗪
3.选择性α2受体阻断药如育亨宾
一、非选择性α受体阻断药
酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑林(tolazoline)
【体内过程】口服给药生物利用度低,其效果仅为注射给药的20%,故临床常采用肌内注射或静脉给药,体内代谢迅速,大多以无活性代谢产物形式自尿中排出。
肌内注射作用维持30~45分钟。
妥拉唑林口服吸收缓慢,排泄较快,以肌肉注射给药为主。
【药理作用】
能竞争性阻断α受体,对α1、α2受体有相似的亲和力,妥拉唑林作用稍弱于酚妥拉明。
1.血管与血压酚妥拉明能阻断α1受体并直接松弛血管平滑肌。
静脉注射能使血管舒张,静脉和小静脉扩张明显,小动脉也舒张使肺动脉压下降,外周阻力下降,血压也下降。
2.心脏酚妥拉明对心脏有兴奋作用,表现为心肌收缩力加强,心率加快,心输出量增加。
心脏兴奋作用部分是血管舒张、血压下降引起的反射性交感神经兴奋作用;部分是阻断交感神经末梢突触前膜的α2受体,取消了负反馈作用,促进去甲肾上腺素释放所致。
3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋;也有组胺样作用,使胃酸分泌增加。
酚妥拉明可引起皮肤潮红等。
妥拉唑林可增加唾液腺、汗腺等分泌。
【临床应用】
1.治疗外周血管痉挛性疾病对肢端动脉痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症等均有明显疗效。
2.治疗组织缺血坏死在静滴去甲肾上腺素发生外漏时,可用酚妥拉明10mg或妥拉唑林25mg溶于10~20ml生理盐水中,做皮下浸润注射,以对抗去甲肾上腺素的缩血管作用。
3.抗休克酚妥拉明等能舒张血管,解除小血管痉挛,又可加强心肌收缩力,增加心输出量,增加组织血液灌注量,改善微循环,纠正缺氧状态,这些均有利于休克的纠正。
适用于感染性、心源性和神经源性休克。
给本药前必须补足血容量,否则可致血压下降。
4.治疗嗜铬细胞瘤该瘤发生于肾上腺髓质,可大量分泌肾上腺素及去甲肾上腺素,引起血压升高及代谢紊乱。
本品可用于嗜铬细胞瘤所致高血压危象及手术前治疗,不仅本身降压,还可翻转肾上腺素的升压作用。
5.治疗急性心肌梗死及顽固性充血性心力衰竭酚妥拉明等扩张小动脉,降低外周阻力,使心脏后负荷明显降低,改善心脏泵血功能;扩张小静脉,减少回心血量,使左室舒张末期压力和肺动脉压下降,消除肺水肿,可使心衰得以纠正。
6.其他用于拟交感胺药物过量所致的高血压。
亦用于突然停用可乐定或应用单胺氧化酶抑制药患者食用富含酪胺食物后出现的高血压危象。
妥拉唑林可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症等。
【不良反应及用药注意】
常见的反应有体位性低血压、恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱发溃疡病。
静脉给药量过大可引起心动过速、心律失常和心绞痛。
因此,应缓慢静脉注射或静脉滴注,注意注射后让病人静卧30分钟,以防体位性低血压。
一旦发生低血压,应用去甲肾上腺素或间羟胺升压,禁用肾上腺素。
胃炎、胃及十二指肠溃疡病、冠心病患者慎用。
酚苄明(phenoxybenzamine)
是人工合成品,属长效类α受体阻断药。
作用与酚妥拉明相似,但阻断α受体作用起效慢,作用强大而持久,一次用药,可维持3~4天。
能舒张血管,降低外周阻力,降低血压,其作用强度取决于血管受交感神经控制的程度,患者处于直立位或低血容量时,酚苄明的降压作用更为显著,而对静卧的正常人,酚苄明的降压作用不明显;由于血压下降所引起的反射作用,加上阻断突触前α2受体作用可使心率加速。
用于外周血管痉挛性疾病,也可用于抗休克和嗜铬细胞瘤等的治疗,还可治疗良性前列腺增生(可能与阻断前列腺、膀胱底部的α受体有关)。
常见不良反应有体位性低血压,心悸和鼻塞;口服可致恶心,呕吐及思睡,疲乏等。
静脉注射或用于休克时必须缓慢,充分补液和密切监护。
二、选择性α受体阻断药
(一)选择性α1受体阻断药
选择性α1受体阻断药对动脉和静脉的α1受体有较高选择性阻断作用,而对α2受体的阻断极少,因此不促进去甲肾上腺素的释放,加快心率的副作用较轻。
临床常用哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)、坦洛新(tamsulosin)及多沙唑嗪(doxazosin)等。
主要用于良性前列腺增长及原发性高血压的治疗。
详见第20章。
坦洛新(tamsulosin)
坦洛新结构与其他α1受体阻断药有所不同,生物利用度高。
对α1A受体的阻断作用远强于对α1B受体阻断作用。
对良性前列腺肥大的疗效高。
对心率和血压无明显影响。
研究表明,α1A受体主要存在于前列腺,而α1B受体主要存在于血管。
因此尽管非选择性α受体阻断药酚苄明、选择性α1受体阻断药哌唑嗪等和α1A受体阻断药均可用于良性前列腺肥大,但对心血管的影响明显不同,酚苄明可引起心悸和血压降低,哌唑嗪可致血压降低,而坦洛新则对两者无明显影响。
(二)选择性体α2阻断药
育亨宾(yohimbine)
育亨宾为选择性α2受体阻断药,易进入中枢神经系统,阻断中枢与外周的α2受体,可促进神经末梢释放去甲肾上腺素,增加交感张力,导致血压升高、心率加快。
同时育亨宾也是5-HT的拮抗剂。
主要用作科研的工具药,并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
选择性高的α2受体阻断药如咪唑克生(idazoxan),适用于抑郁症的治疗。
第二节β受体拮抗剂
β受体阻断药能选择性与β受体结合,阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药与β受体结合而产生效应。
它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。
在整体情况下,本类药物的阻断作用依赖于机体交感神经的张力,当交感神经张力增高时,本类药的阻断作用较强。
一、药物分类
β受体阻断药可根据其选择性分为非选择性β受体阻断药(β1、β2受体阻断药)、选择性β受体阻断药(β1受体阻断药)和α、β受体阻断药三类。
又根据是否有内在拟交感活性分为有内在拟交感活性及无内在拟交感活性两类。
见表9-1。
表9-1常用β受体阻断药分类及特点
分类
药物
β受体阻断作用
内在拟交感活性
血浆半衰期/h
首过效应/%
主要消除途径
非选择性β受体阻断药
普萘洛尔
β1、β2
-
3~5
60~70
肝
纳多洛尔
β1、β2
-
10~20
0
肾
噻吗洛尔
β1、β2
-
3~5
25~30
肝
吲哚洛尔
β1、β2
++
3~4
10~13
肝、肾
选择性β受体阻断药
美托洛尔
β1
-
3~4
50~60
肝
阿替洛尔
β1
-
5~8
0~10
肾
艾司洛尔
β1
-
0.13
-
肝
醋丁洛尔
β1
+
2~4
30
红细胞中分解
α、β受体阻断药
拉贝洛尔
α、β
/
4~6
60
肝
【体内过程】
β受体阻断药口服自小肠吸收,由于药物脂溶性及首关消除的不同,其生物利用度个体差异较大。
如普萘洛尔、美托洛尔生物利用度较低,而吲哚洛尔、阿替洛尔生物利用度相对较高。
进入血液循环的β受体阻断药在体内分布较广,可达全身各组织。
脂溶性高和血浆蛋白结合率低的β受体阻断药分布容积较大。
高脂溶性的药物主要在肝脏代谢,少量以原形随尿排泄。
低脂溶性的药物主要以原形经肾脏排泄。
本类药物的t1/2多在3~6小时,而纳多洛尔的t1/2可达10~20小时,属长效β受体阻断药。
由于本类药物主要由肝代谢、肾排泄,对肝、肾功能不良者应注意调整剂量或慎用。
临床应用普萘洛尔口服,因相同剂量,病人的血药浓度可相差4~25倍,因此必须注意剂量个体化,应从小剂量开始,逐渐摸索适当的剂量。
【药理作用】
1.β受体阻断作用
(1)心血管系统:
β受体阻断药对正常人休息时的心脏的作用较弱,当心脏交感神经张力增高时,对心脏的作用明显。
本类药阻断心脏的β1受体,使心率减慢,传导速度减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量减少。
阻断血管平滑肌的β2受体,加之对心脏功能的抑制,引起心排血量下降,致反射性交感神经兴奋,可使血管收缩,外周阻力增加,引起肝、肾、骨骼肌血管及冠脉等血流量减少。
(2)支气管平滑肌:
阻断支气管平滑肌的β2受体,使支气管平滑肌收缩,管径变小,呼吸道阻力增加。
该作用对正常人无明显影响,但是在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者,有时可诱发或加重呼吸困难。
而选择性β1受体阻断药的此作用较弱。
(3)代谢:
本类药物对血糖和血脂正常者的脂肪和糖代谢影响较小,但可抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解,减弱肾上腺素的升高血糖作用。
本类药物不影响胰岛素的降糖作用,但可延缓用胰岛素后血糖水平的恢复,且往往会掩盖低血糖症状如心悸、震颤等交感神经兴奋的表现,从而延误低血糖的及时诊断。
要注意的是:
甲状腺功能亢进时,β受体阻断药不仅能对抗机体对儿茶酚胺的敏感性增高,减轻心悸、出汗、震颤等症状,也可抑制甲状腺素(T4)脱碘转变为三碘甲状腺原氨酸(T3)的过程,配合硫脲类等能更有效地控制甲亢症状。
(4)肾素:
β受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的β1受体,从而抑制肾素释放,有利于降低血压。
2.内在拟交感活性有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,同时可产生较弱的激动受体作用,该现象称内在拟交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA),其实质为部分激动作用。
由于这种作用较弱,通常都被β受体阻断作用所掩盖。
在动物实验中,若预先给予利舍平以耗竭动物体内的儿茶酚胺,使药物的β受体阻断作用无从发挥,这时再用具有内在拟交感活性的β受体阻断剂,其弱的激动受体的作用即可表现出来,引起心率加快,心排出量增加等。
通常内在拟交感活性较强的药物在临床应用时,其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管平滑肌作用会比不具有内在拟交感活性的药物弱,但对支气管哮喘患者仍应慎重使用。
3.膜稳定作用实验表明,某些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这两种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致,故称膜稳定作用。
但该作用在高于临床有效血药浓度几十倍时才出现,因此目前认为这一作用在常用量时与其治疗作用关系不大。
4.其他普萘洛尔有抗血小板聚集作用。
β受体阻断药尚有降低眼内压作用,可能与减少房水的形成有关。
【临床应用】
1.抗高血压β受体阻断药是治疗高血压的一线药物,可单独使用,也可与利尿药、钙拮抗药、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药等配伍使用,以提高疗效,减少其他药物引起的心率加快,心排出量增加等不良反应。
2.抗缺血性心肌病β受体阻断药能抑制心脏功能,降低心肌耗氧量,对典型心绞痛有良好疗效;对心肌梗死,早期应用普萘洛尔、美托洛尔和噻吗洛尔等可降低复发和猝死率。
3.抗心律失常对多种原因引起的快速型心律失常有效,尤其是运动或情绪紧张、激动等交感神经兴奋所致的心律失常疗效较好。
4.抗充血性心力衰竭β受体阻断药对扩张型心肌病引起的心衰治疗作用显著。
可能与下列作用有关:
①阻断儿茶酚胺对心脏的毒性作用;②改善心脏舒张功能;③使β受体向上调节,恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性;④抑制前列腺素或肾素的血管收缩作用。
5.其他可用于减轻焦虑状态。
辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺危象,降低基础代谢率,尤其对控制激动不安、心动过速和心律失常等症状有效。
也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。
还试用于治疗偏头痛、肌震颤、肝硬化所致上消化道出血等。
噻吗洛尔可局部用于青光眼的治疗。
【不良反应及用药注意】
一般不良反应为消化道症状,如恶心、呕吐、腹泻等;偶见过敏反应,如皮疹、血小板减少等;严重不良反应常与应用不当有关,可导致严重后果,主要包括以下:
1.心血管反应本类药物因对心脏β受体阻断作用,导致心脏功能抑制。
特别是心功能不全、窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人,由于其本身心脏活动中交感神经功能就占优势,对本类药物的敏感性更高,会加重病情,甚至引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞以致心脏骤停等严重后果。
具有内在拟交感活性的药物一般较少出现上述反应。
同时服用维拉帕米或用于抗心律失常时应特别注意缓慢型心律失常的出现。
对血管平滑肌β2受体的阻断作用,可致外周血管收缩甚至痉挛,出现雷诺症状或间歇跛行,甚至可引起脚趾溃烂和坏死。
2.诱发或加重支气管哮喘因对支气管平滑肌β2受体的阻断作用,非选择性β受体阻断药可使气道阻力增加,诱发或加重哮喘,选择性β受体阻断药及具有内在拟交感活性的药物一般不引起上述反应,但药物的选择性是相对的,故对哮喘患者仍应慎重。
3.反跳现象长期用药后如突然停用,可使原来的疾病症状加剧,称为反跳现象,其机制与β受体向上调节有关。
故病情控制后应逐渐减小剂量至停药。
4.其他偶见眼-皮肤粘膜综合征,个别患者有幻觉、失眠和抑郁等症状。
少数人可出现低血糖及加强降血糖药的降血糖作用,掩盖低血糖时的出汗和心悸等症状而出现严重后果。
此时可慎重选用选择性β1受体阻断药。
严重的左心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘病人禁用。
心肌梗死及肝功不良时慎用。
普萘洛尔(propranolol)
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品,仅左旋体有阻断β受体的活性。
【体内过程】
口服吸收率大于90%,首关效应率在60%~70%,生物利用度仅为30%。
血浆蛋白结合率大于90%。
易于通过血-脑脊液屏障和胎盘屏障,也可分布于乳汁中。
主要在肝脏代谢,其代谢产物90%以上从肾排泄。
t1/2为2~5小时。
老年人肝功能减退,t1/2可延长。
不同个体口服相同剂量的普萘洛尔,血浆高峰浓度相差可达25倍之多,这可能由于肝消除功能不同所致;因此临床用药需从小剂量开始,逐渐增加到适当剂量。
【药理作用与临床应用】
普萘洛尔具较强的β受体阻断作用,但对β1和β2受体的选择性很低,也没有内在拟交感活性。
用药后使心率减慢,心收缩力减弱、心输出量减少,冠脉血流量下降,心肌耗氧量明显减少。
对高血压病人可使血压下降。
支气管阻力也有一定程度的增高。
临床可用于治疗高血压、缺血性心肌病、与交感神经兴奋性增高有关的心律失常、甲状腺功能亢进症等。
噻吗洛尔(timolol)
噻吗洛尔也为非选择性β受体阻断药,是已知的作用最强的β受体阻断药。
也无内在拟交感活性。
因能减少房水的生成,我国现常用其滴眼剂,降低眼内压,用于治疗青光眼。
本品0.1%~0.5%疗效与毛果芸香碱1%~4%相近或较优,每日滴眼二次即可,且无缩瞳和调节痉挛等不良反应。
局部给药对心血管无明显影响。
吲哚洛尔(pindolo)
吲哚洛尔作用与普萘洛尔类似,其作用强度是普萘洛尔的6~15倍,并有明显的内在拟交感活性,且主要表现在激动β2受体方面。
因此,激动血管平滑肌β2受体而致的舒张血管作用有利于高血压的治疗。
对于心肌所含少量β2受体的激动,又可减少心肌抑制作用。
阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol)
阿替洛尔和美托洛尔为选择性β受体阻断药,无内在拟交感活性,对β1受体有选择性阻断作用,而对β2受体作用较弱,故增加呼吸道阻力作用较轻,但对哮喘病人仍需慎用。
临床试验证明,阿替洛尔每日75~600mg降压效果比普萘洛尔每日60~480mg为佳。
阿替洛尔的t1/2和作用维持时间均较普萘洛尔和美托洛尔长,故临床应用时每日口服一次即可,普萘洛尔和美托洛尔则需每日口服2~3次。
第三节α、β受体拮抗剂
拉贝洛尔(labetolol)
拉贝洛尔是α、β受体竞争性阻断药的代表,对β2受体具有某些内在拟交感活性。
其特点是兼具β和α受体阻断作用。
根据麻醉犬实验,其β1受体阻断作用为普萘洛尔的1/4,对β2受体阻断作用为普萘洛尔的1/11~1/17,对α受体的阻断作用为酚妥拉明的1/10~1/6。
而对β受体阻断作用为对α受体阻断作用的5~10倍。
由于对β2受体具有内在拟交感活性及药物的直接作用,可使血管扩张,增加肾血流量。
本品多用于中度和重度高血压病、心绞痛,静脉注射可用于高血压危象,主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管,从而发挥较好的疗效。
阿罗洛尔(arottnolol)
阿罗洛尔(arottnolol)为非选择性的α、β受体拮抗剂。
其特点为:
口服可吸收,2小时
后备达高峰,t1/2为10小时,连续用药无蓄积作用。
药理作用与拉贝洛尔相比其对α受体
拮抗作用比拮抗β受体的作用强。
学习小结
肾上腺素受体拮抗剂
药物分类
药名
作用及应用特点
α受体拮抗剂
酚妥拉明等
具有扩张血管、降低血压、反射性兴奋心脏作用。
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤、急性心肌梗死、顽固性充血性心力衰竭及抗休克等
β受体拮抗剂
αβ受体拮抗剂
普萘洛尔等
拉贝洛尔等
具有抑制心脏、降低心肌耗氧量、抑制肾素释放、降低血压及收缩支气管平滑肌等作用。
可用于快速型心律失常、心绞痛及心肌梗死、高血压及辅助治疗甲状腺功能亢进等。
长期用药不可突然停用
多用于中度和重度的高血压、心绞痛,静注可用于高血压危象,与单纯的β受体拮抗剂相比可引起直立性低血压。
【章节案例】
患者,男性,26岁,精神分裂症的患者。
因近期病情复发,自服氯丙嗪过量,导致头晕、眼花以致晕厥。
医生诊断为氯丙嗪因阻断α受体等作用引起的体位性低血压,给予间羟胺升压治疗。
请分析该患者是否可用肾上腺素升压?
为什么?
【知识拓展】
肢端动脉痉挛性疾病
原发性肢端动脉痉挛又称雷诺(Raynaud)综合征,临床多见于女性,发病年龄多在20~30岁之间。
大多见于寒冷的地区。
好发于寒冷季节。
病因目前仍不明确。
寒冷刺激、情绪激动或精神紧张是其主要的激发因素。
临床表现为肢端皮肤颜色间歇性苍白、紫绀和潮红的改变。
本病的对症治疗分为药物疗法、生物反馈和手术,依据病人具体情况加以选用。
药物疗法可采用妥拉唑林、利血平和硝苯吡啶等几种。
另外,中药、针炙等对本病的治疗有一定价值。
预防以保暖、干燥、戒烟,避免精神激动为主。
【制剂及用法用量】
盐酸妥拉唑啉(tolazolinehydrochloride)口服,每次25mg,3次/天。
肌内注射,每次25mg。
盐酸酚苄明(phenoxybenzaminehydrochloride)注射剂,片剂。
口服,每次10~20mg,2次/天。
抗~Img/kg,加人5%葡萄糖注射液200~500ml中静脉滴注,最快不得少于2小时内滴完。
盐酸坦洛新(tamsulosinhydrochloride)口服,推荐剂量为成人0.2mg/d,饭后可一次服用;可根据年龄和症状酌情增减剂量。
盐酸普萘洛尔(propranololhydrochloride)抗心绞痛及抗高血压,口服,每次10mg,3次/天,每4~5天增加10mg,直至每天80~100mg或至症状明显减轻或消失。
抗心律失常,口服,每次10~20mg,3次/天,静脉滴注每次2.5~5mg,以5%葡萄糖注射液100ml稀释静滴,按需要调整滴速。
噻吗洛尔(timoldl)滴眼,0.25%滴眼剂,2次/天。
盐酸卡替洛尔(carteololhydrochloride)滴眼,1%或2%滴眼剂,一次1滴,2次/天.
阿替洛尔(atenolol)口服,每次100mg,1次/天。
美托洛尔(metoprolol)口服,每次50~100mg,2次/天。
急需时缓慢静脉注射,每次5mgo
拉贝洛尔(labetalol)口服,每次100mg,2~3次/天。
静脉注射,每次100~200mgo
阿罗洛尔(arottnolol)口服,每次10mg,2次/天。
卡维地洛(carvedilol)口服,每次10~20mg,2次/天。
【目标检测】
一、选择题(1-10单项选择题,11-12多项选择题)
1.选择性阻断αI受体的药物是
A.酚苄明B.妥拉唑林
C.酚妥拉明D.哌唑嗪E.去甲肾上腺素
2.有关普萘洛尔的叙述不正确的是
A.有内在拟交感活性B.有膜稳定作用
C.非选择性阻断β受体D.抑制肾素释放E.激动β受体
3.可以翻转肾上腺素升压作用的是
A.α受体阻断药B.N受体阻断药
C.β受体阻断药D.H受体阻断药E.M受体阻断药
4.β受体阻断药一般不用于
A.心律失常B.心绞痛
C.青光眼D.支气管哮喘E.M受体阻断药
5.选择性β1受体阻断药是
A.美托洛尔B.吲哚洛尔
C.噻吗洛尔D.普萘洛尔E.拉贝洛尔
6.可用于治疗充血性心力衰竭的药物是
A.沙丁胺醇B.普萘洛尔
C.美卡拉明D.酚妥拉明E.去甲肾上腺素
7.对α和β受体都有阻断作用的药物是
A.吲哚洛尔B.醋丁洛尔
C.拉贝洛尔D.阿替洛尔E.普萘洛尔
8.用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是
A.普萘洛尔B.酚妥拉明
C.拉贝洛尔D.多巴胺E.去甲肾上腺素
9.普萘洛尔不具有下列哪项作用
A.松弛支气管平滑肌B.减少心输出量
C.减慢心率D.抑制心肌收缩力E.抑制肾素的释放
10.α受体阻断药的主要不良反应是
A.支气管哮喘B.血糖过低
C.房室传导阻滞D.直立性低血压E.血压升高
11.酚妥拉明常见不良反应是
A.心率减慢B.血压升高C.皮肤潮红
D.失眠E.腹痛、呕吐及诱发溃疡病
12.休克患者微循环处于痉挛状态时,治疗可用
A.间羟胺B.酚妥拉明C.多巴胺
D.阿托品E.山莨菪碱
二、问答题
1.简述间羟胺是去甲肾上腺素的良好代用品的依据。
2.简述多巴胺抗休克的主要优点。
目标检测答案:
答案:
一、1.D2.A3.A4.D5.A6.D7.C8.B9.A10.D11.CE12.BCDE
二、问答题
1.简述β受体拮抗剂的临床应用。
β受体拮抗剂的临床应用是
心律失常;
心绞痛和心肌梗死;
高血压;
充血性心力衰竭;
其他。
章节案例答案解析:
不能用肾上腺素。
因为氯丙嗪α受体拮抗剂,如是因为α受体拮抗剂引起的低血压用肾上腺素去治疗可使肾上腺素的升压作用翻转,呈现明显的降压反应。
【参考文献】
[1]《药理学》杨宝峰主编,第7版。
[2]《药理学》杨宝峰主编,第8版。
[3]《药理学》杨宝峰主
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- 第九章 肾上腺素受体拮抗剂 第九 肾上腺素 受体 拮抗剂
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