生物药剂学与药物动力学习题115章.docx

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生物药剂学与药物动力学习题115章

第一章生物药剂学概述

【习题】

一、单项选择题

1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是

A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型

B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关

C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性

D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容

2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是

A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同

B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段

C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属

重现性好的分析手段和方法

D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效

二、多项选择题

1．药物及剂型的体内过程是指

A.吸收B.渗透C．分布D.代谢E．排泄

2．药物转运是指

A.吸收B.渗透C．分布D.代谢E．排泄

3．药物处置是指

A.吸收B．渗透C．分布D.代谢E．排泄

4．药物消除是指

A.吸收B．渗透C．分布D.代谢E．排泄

三、名词解释

1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程

四、问答题

1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？

2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。

【习题答案】

一、单项选择题

二、多项选择题

1．ACDE2．ACE3．CDE4．DE

三、名词解释

1．生物药剂学：

是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药

物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。

2．剂型因素主要包括：

（1）药物的某些化学性质：

如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化

学形式，药物的化学稳定性等。

（2）药物的某些物理性质：

如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。

（3）药物的剂型及用药方法。

（4）制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。

（5）处方中药物的配伍及相互作用。

（6）制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。

3．生物因素主要包括：

（1）种族差异：

指不同的生物种类和不同人种之间的差异。

（2）性别差异：

指动物的雄雌与人的性别差异。

（3）年龄差异：

新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。

（4）生理和病理条件的差异：

生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物

体内过程的差异。

（5）遗传因素：

体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。

4．药物及剂型的体内过程：

是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、

代谢和排泄的过程。

四、问答题

1．生物药剂学的研究工作主要涉及的内容有：

研究药物的理化性质对药物体内转运

行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功

能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运；研究新的给药途径与给药

方法；研究中药制剂韵溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法等。

2．在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运和转化因素；在新药的安全性

评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合

理性需要生物药剂学研究进行评价；在新药临床前和临床I、Ⅱ、Ⅲ期试验中，都需要生物

药剂学和药物动力学的参与和评价。

第二章口服药物的吸收

【习题】

一、单项选择题

1．对生物膜结构的性质描述错误的是

A．流动性B.不对称性

C．饱和性D.半透性

E．不稳定性

2．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是

A．被动扩散B．膜孔转运

C．主动转运D.促进扩散

E．膜动转运

3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加

A．缓释片B．肠溶衣

C．薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸盐

E．增加颗粒大小

4．下列哪项不属于药物外排转运器

糖蛋白B．多药耐药相关蛋白

C．乳腺癌耐药蛋白D.有机离子转运器

E．ABC转运蛋白

5．以下哪条不是主动转运的特点

A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性

C．消耗能量D.需要载体参与

E．饱和现象

6．胞饮作用的特点是

A．有部位特异性B．需要载体

C．不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运

E．以上都是

7．下列哪种药物不是P-gp的底物

A．环孢素AB．甲氨蝶呤

C．地高辛D．诺氟沙星

E．维拉帕米

8．药物的主要吸收部位是

A．胃B.小肠C．大肠D.直肠E．均是

9．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是

A．胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素

C．食物的组成D.药物的理化性质

E．身体姿势

10.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态

A.漏槽B．动态平衡C.饱和D.均是E.均不是

11.淋巴系统对（）的吸收起着重要作用

A.脂溶性药物B．解离型药物

C．水溶性药物D.小分子药物

E．未解离型药物

12.有关派伊尔结（PP）描述错误的是

A.回肠含量最多

B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬

C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成

D.与微粒吸收相关

E．与药物的淋巴转运有关

13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是

A．药物的溶出快一般有利于吸收

B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收

C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收

D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定

有利于药物的吸收

E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收

14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括

A.片重差异B．片剂的崩解度

C．药物颗粒的大小D.药物的溶出与释放

E．压片的压力

15.下列叙述错误的是

A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称

为胞饮

B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜

C．被动扩散需要载体参与

D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程

E．促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多

16.pH分配假说可用下面哪个方程描述

A.Fick's方程B.Noyes-Whitney方程

C．Henderson-Hasselbalch方程D.Stokes方程

E．Michaelis-Menten方程

17.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为

A.dC/dt=kSCsdt=kCs

c.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kS/Cs

E．dC/dt=k/S/Cs

18.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为

A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂

B．水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂

C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂

D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂

E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂

19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是

A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收

B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度

减小

C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度

D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放

E．药物被包合后，使药物的吸收增大

20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物

A．高的溶解度，低的通透性B．低的溶解度，高的通透性

C．高的溶解度，高的通透性D.低的溶解度，低的通透性

E．以上都不是

21.下列关于药物转运的描述正确的是

A．浓度梯度是主动转运的动力

B．易化扩散的速度一般比主动转运的快

C．P-gp是药物内流转运器

D．肽转运器只能转运多肽

E．核苷转运器是外排转运器

22．对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是

A．制成可溶性盐类B．制成无定型药物

C．加入适量表面活性剂D.增加细胞膜的流动性

E．增加药物在胃肠道的滞留时间

23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是

A．随pH增加而增加B．随pH减少而不变

C．与pH无关D.随pH增加而降低

E．随pH减少而减少

24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=

A.lg（Ci×Cu）B.lg（Cu/Ci）

C.Ig（Ci-Cu）D.lg（Ci+Cu）

E．lg（Ci/Cu）

25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为

A．水合物<有机溶剂化物<无水物B．无水物<水合物<有机溶剂化物

C．水合物<无水物<有机溶剂化物D.有机溶剂化物<无水物<水合物

E．有机溶剂化物<水合物<无水物

26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收

A．增大Dn

C．增大Do

B．减小Do

D．减小Dn

E．减小An

27.下列有关溶出度参数的描述错误的是

A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出%所需要的时间

B.Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关

C.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比

D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快

E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的

差别

28.关于肠道灌流法描述正确的是

A.小肠有效渗透系数（Peff）是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数

B．对受试动物的数量没有要求

C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在

D.与体内情况相关性较差

E．能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失

29.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是

A.小肠单向灌流法B．肠襻法

C．外翻环法D.小肠循环灌流法

E．Caco-2模型

30.寡肽转运体PEPT1的底物包括

A.嘧啶类B.心律失常药C.头孢菌素类

D.抗组胺药物E．维生素类

31.多肽类药物以（）作为口服的吸收部位

A.结肠B.盲肠C.十二指肠

D.直肠E.空肠

32.多晶型申以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜

A.稳定型B.不稳定型

C.亚稳定型、B、C均是

E．A、B、C均不是

33.血流量可显著影响药物在（）的吸收速度

A.直肠B.结肠C．小肠D.胃E．以上都是

34.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是

A.胃肠道分为三个主要部分：

胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要

部位

B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：

胃pH1～3（空腹偏低，约为

～，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8

C.pH影响被动扩散药物的吸收

D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境

E．主动转运很少受pH的影响

35.下列可影响药物溶出速率的是

A.粒子大小B.溶剂化物

C.多晶型D.溶解度

E．均是

36.下列各种因素中除（）外，均能加快胃的排空

A.胃内容物渗透压降低B.胃大部分切除

C．胃内容物黏度降低D.普萘洛尔

E.吗啡

37.关于胃肠道吸收的叙述错误的是

A．当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量

B．一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加

C．一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收

D．当胃空速率增加时，多数药物吸收加快

E．脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜

38.膜孔转运有利于（）药物的吸收

A．脂溶性大分子B.水溶性小分子

C．水溶性大分子D.带正电荷的蛋白质

E．带负电荷的药物

39.影响被动扩散的主要因素是

A．药物的溶解度B.药物的脂溶性

C．药物的溶出速率D.药物的晶型

E．药物的粒子大小

40.各类食物中，（）胃排空最快

A．碳水化合物B.蛋白质

C．脂肪D.三者混合物

E．均一样

41.弱碱性药物奎宁的pKa=，在小肠中（pH=解离型和未解离型的比为

A．1B.25/1C.1/25D.14/1E.无法计算

42.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为

A．该药在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加

C．小肠的有效面积大D.肠蠕动快

E．该药在胃中不稳定43.以下关于氯霉素的叙述错误的是

A．棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热（87～890C）熔融处理后可转变为有效晶型

B．棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用

C．无定型为有效晶型

D．棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型

E．棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高44.药物的溶出速率可用下列（）表示

A．Higuchi方程B.Henderson-Hasselbalch方程

C．Fick定律D.Noyes-Whitney方程

E．Stokes方程

45.细胞旁路通道的转运屏障是

A.紧密连接B．绒毛

C．刷状缘膜D.微绒毛

E．基底膜

46.消化液中的（）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收

A.黏蛋白B．酶类

C．胆酸盐D.糖

E．维生素

47.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是

A.溶媒牵引效应B.不流动水层

C.微绒毛D.紧密连接

E．刷状缘膜

二、多项选择题

1．生物药剂学分类系统中参数吸收数An与（）项有关

A.药物的有效渗透率B．药物溶解度

c．肠道半径D.药物在肠道内滞留时间

E．药物的溶出时间2．BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是

A.吸收数B.剂量数c．分布数D.溶解度E．溶出数3．以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收

A.在消化道的吸收受溶出速度支配的药物

B．弱碱性药物

C．胃液中不稳定的药物

D.难溶于水的药物

E．对胃肠道有刺激性的药物4．下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是

A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类

B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性

C．Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性

D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的

吸收

E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数

F密切相关5．以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有

A.加入透膜吸收促进剂B．制成前体药物

C．制成可溶性盐类D.制成微粒给药系统

E．增加药物在胃肠道的滞留时间6．Caco-2细胞限制药物吸收的因素有

A.不流动水层B．细胞间各种连接处C．细胞形态D.细胞膜

E．单层完整性

7．影响药物胃肠道吸收的剂型因素有

A．药物在胃肠道中的稳定性B．粒子大小

C．多晶型D.解离常数

E．胃排空速率

8．口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件

A．为速释型口服固体制剂

B．主药具有低渗透性

C．制剂中的主药必须在pH1～范围内具有高溶解性

D．辅料的种类与用量符合FDA的规定

E．主药具有较宽的治疗窗9．体外研究口服药物吸收作用的方法有

A．组织流动室法B.外翻肠囊法

C．外翻环法D.肠道灌流法

E．肠襻法

10.下列一般不利于药物吸收的因素有

A．不流动水层B.P-gp药泵作用

C．胃排空速率增加D.加适量的表面活性剂

E．溶媒牵引效应11.影响药物吸收的剂型因素有

A．药物油水分配系数B.药物粒度大小

C．药物晶型D.药物溶出度

E．药物制剂的处方组成

12.被动扩散具以下哪些特征

A．不消耗能量B.有结构和部位专属性

C．有饱和状态D.借助载体进行转运

E．由高浓度向低浓度转运

13．影响胃排空速度的因素有

A．药物的多晶型B.食物的组成

C．胃内容物的体积D.胃内容物的黏庋

E．药物的脂溶性

14.Caco-2细胞模型主要应用于

A．研究药物结构与吸收转运的关系B．快速评价前体药物的口服吸收

C．研究口服药物的吸收转运机制D.确定药物在肠腔吸收的最适pH

E．研究辅料以及剂型对吸收的影响作用

15.协同转运发生时需要的重要条件有

A．浓度梯度B.结构特异性

C．部位特异性D.载体亲和力的构象差异

E．能量

16.影响药物吸收的理化因素有

A.解离度B．脂溶性C．溶出速度D.稳定性E．晶型

17.改善跨细胞膜途径吸收机制有

A.改变黏液的流变学性质B.提高膜的流动性

C.膜成分的溶解作用D.溶解拖动能力的增加

E．与膜蛋白的相互作用

三、名词解释

1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运；

5．促进扩散；6．ATP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统；

9．药物外排转运器；10.多晶型

四、问答题

1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。

2．简述主动转运的分类及特点。

3．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。

4．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可

提高近一倍。

试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法

改善之。

5.药物的溶出速率对吸收有何意义？

影响其溶出速率的因素有哪些？

6．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？

如何改善该类药物的口服生物利

用度？

【习题答案】

一、单项选择题

1～5:

CCBDB6~10:

ABBDA11～15:

ABDAC16～20:

CAAAB

21～25:

BDDBC26～30:

ADABC31一35:

ACDDE36～40:

ECBBA

41～45:

BCDDA46~47:

CB

二、多项选择题

1~5:

ACD.ABE.CE.ABCE.ABDE6~10:

ABD.ABCD.ACDE.ABC.AB

11~15:

.BCD.ABCDE.AD16~17:

ABCDE.ABCE

三、名词解释

1．细胞通道转运：

药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的

过程。

2．被动转运：

是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程，分为单纯扩散和

膜孔转运两种形式。

3．溶出速率：

是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。

4．载体媒介转运：

借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过

程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。

5．促进扩散：

指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的

过程。

6．ATP驱动泵：

以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。

7．多药耐药：

外排转运器对抗肿瘤药物多柔比星、紫杉醇、长春碱等的外排作用会

导致肿瘤细胞内药量减少，从而对肿瘤细胞杀伤作用大大下降的现象。

8．生物药剂学分类系统：

根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分

类的一种科学方法。

BCS依据溶解性与渗透性将药物分为四类：

I类为高溶解性／高渗

透性药物、Ⅱ类为低溶解性／高渗透性药物、Ⅲ类为高溶解性／低渗透性药物、Ⅳ类为低溶解性／低渗透性药物。

9．药物外排转运器：

转运器的一种，依赖ATP分解释放的能量，可将底物逆向泵出

细胞，降低底物在细胞内的浓度，如P一糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等。

10.多晶型：

化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的

晶型，这种现象称为多晶型。

四、问答题

1．促进扩散是指某些物质在细胞膜载体酌帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的

过程。

其特点有：

①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；②需要载体参与，载

体物质通常与药物有高度的选择性；③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞

代谢抑制剂的影响；④转运有饱和现象；⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用；⑥有结构

特异性和部位特异性。

与被动转运相同的是：

促进扩散服从顺浓度梯度扩散原则，不消

耗能量。

与被动转运不同的是：

由于载体参与，促进扩散的速度要比单纯扩散的速度快

得多。

2．借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转

运。

主动转运可分为ATP驱动泵和协同转运两种。

ATP驱动泵是以ATP水解释放的能

量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。

协同转运是依赖另一种物质的电化学梯度所贮

存的能量对物质进行主动转运，而维持这种电化学势是钠钾泵或质子泵。

主动转运的特

点有：

①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与，载体物质通常与药物

有高度的选择性；④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，具有饱和作用；

⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运；⑥受

代谢抑制剂的影晌；⑦有结构特异性和部位特异性。

3．口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行，胃肠道生理环境的变化对吸收产生较大

的影响。

（1）消化系统因素：

①胃肠液的成分与性质：

胃液的pH呈酸性，有利于弱酸性药物

的吸收；小肠较高的pH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。

②胃排空和胃空速率：

胃排

空速率慢，药物在胃中停留时间延长，弱酸性药物吸收会增加，但是胃排空加快，到达小

肠部位所需的时间缩短，有利于药物在小肠部位吸收。

③小肠内运行：

可促进固体制剂

进一步崩解、分散，使之与肠分泌液充分混合，增加了药物与肠表面上皮的面积，有利于

难溶性药物的吸收。

④食物的影响：

食物不仅能改变胃空速率而影响吸收，也可能促进

药物的吸收或不影响吸收。

⑤胃肠道代谢作用的影响：

药物的胃肠道代谢是一种首过效

应，对药物疗效有一定的甚至很大的影响。

（2）循环系统因素：

①胃肠血流速度：

血流量可明显影响胃的吸收速度，但这种现象

在小肠吸收中不显著；②肝首过作用：

肝首过效应愈大，药物被代谢越多，药效会受到明

显的影响；③肠肝循环：

对经胆汁排泄的药物有影响，可使药物的作用明显延长；④淋巴

循环：

对大分子药物的吸收起着重要作用。

（3）疾病因素：

胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、部分或全部胃切除、肝脏疾病等均

可影响药物胃肠道吸收。

4．①影响该药物口服生物利用度的因素有很多，药物本身生物利用度低可能是由于

药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。

与食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入

小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解

吸收。

剂型因素也有很大影响，药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。

②提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、无定型药物或加入表面