保列治非那雄胺.docx
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保列治非那雄胺.docx
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保列治非那雄胺
用药种类及选择依据
保列治(非那雄胺)
【适应症】这是一种合成4-氮甾体激素化合物,是新的一类5α-还原酶特异抑制剂,它能不可逆地抑制将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮。
本品用于医治良性前列腺增生,使增大的前列腺缩小,改善尿流和改仁慈性前列腺增生带来的病症。
非那雄安对雄激素受体无亲和力,不阻碍血浆内睾酮水平,不良反映小,对正常性生活及性欲无明显阻碍。
本品对血清促性腺激素、游离睾酮和性激素等无明显阻碍。
对大多数同意医治的病人,该药能使增大的前列腺迅速消退,使少于50%的病人尿流量增加,当用该品医治12个月后病症改善。
对减少前列腺外科手术、急性尿道阻塞或良性前列腺增生的其它并发症也有作用。
最少医治六个月才能确信该药是不是有效。
通过4个月的临床实验说明保列治(非那雄安)可使前列腺重量减轻负担,增加最大尿流率,减轻病人的病症,对肝功能及性功能无明显的阻碍,有专门好的平安性及耐受性,是医治前列腺良性增生症理想的药物。
【用法用量】口服,5mg/次,1次/日,6个月为1疗程。
5mg/日,饭前、饭后都可服用。
肾功能不全患者对各类肾功能程度不全患者(肌酐清除率低至9mL/分),不需调整剂量。
老年人70岁以上患者药代动力学研究显示,非那雄胺的清除率有所降低,但不需调整剂量。
【不良反映】上市后报告的不良事件如下:
射精异样、乳房触痛和肿大、过敏反映(包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀)和睾丸疼痛。
由于本品有效反映不能马上显现,故对尿潴留量大和尿速严峻降低的病人,需紧密监视,以防发生阻塞性尿道病。
前列腺癌病人,开始医治前后,应按期进行直肠指诊作前列腺癌检查。
临床上尚未证明非那甾胺医治前列腺癌有何益处。
其他药物选择:
度他雄胺
甲磺酸多沙唑嗪控释片(可多华)
【适应症】适用于良性前列腺增生和高血压。
【药理作用】选择性、竞争性地阻断神经节后α1肾上腺素能受体。
血压因外周血管阻力降低而下降。
每日服药一次,血压适度降低并可维持24小时。
维持医治时期卧位血压与立位血压几无不同。
未发觉药物耐药。
本品可单独利用或与噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂利用。
【用法用量】服用本控释片时,应用足量液体将药片完整吞服,不得咀嚼、掰开或碾碎后服用。
不受进食与否的阻碍。
最经常使用剂量为每日1次4mg。
国外临床利用的最大剂量为每日1次8mg,国内目前尚无此临床体会。
经常使用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。
【不良反映】1发生率在10%以上的不良反映:
头晕、头痛、倦怠不适。
2发生率在2-10%的不良反映:
嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异样、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。
体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依托性。
3发生率为1%左右的不良反映:
心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异样、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、鼻出血、尿失禁、虚弱和颜面浮肿。
4发生率为%左右的不良反映:
心动过速、外周末梢缺血。
在有对照的临床实验中,最多见的反映为体位性的(很少伴有晕厥)或非特异性的。
【注意事项】体位性低血压/晕厥与所有的α受体阻滞剂一样,小部份的患者在医治初始时期显现了体位性低血压,表现为头晕和无力,极少显现意识丧失(晕厥)。
利用α受体阻滞剂医治时,应告知患者如何避免显现体位性低血压和应付方法。
在开始服用多沙唑嗪时,患者也应被告知在服用本品初始时期如何避免因眩晕或无力而致的损伤。
与其它完全经肝脏代谢的药物一样,肝功能受损患者服用多沙唑嗪应谨慎。
医治良性前列腺增生应与泌尿科医生合作进行。
开始医治前及医治进程中应按期检查以排除前列腺癌。
可通过指检、记录病症和测定前列腺特异性抗原(PSA)以期发觉前列腺癌。
白细胞减少/中性粒细胞减少症在高血压患者同意甲磺酸多沙唑嗪一般片医治的对照临床实验中观看到,此现象在其它α受体阻滞剂中也可见。
对驾驶及操作能力的阻碍通常情形下本品对驾车或操作机械能力没有阻碍。
但应向患者说明本品可引发头晕和疲劳(专门是刚开始医治时),可能致使反映能力下降。
其他药物选择:
高特灵(特拉唑嗪)
阿司匹林
【适应症】是应用最先,最广和最一般解热镇痛药抗风湿药。
具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效确信,超剂量易于诊断和处置,很少发生过敏反映。
经常使用于伤风发烧,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。
关于植物神经紊乱引发的头痛,目前临床上面较常利用的方式是利用西药阿司匹林进行医治,该药通过血管扩张短时间内能够起到减缓头痛的成效,可是长期服用对躯体有较大损害,如患者产生药物依托性,应尽可能酌减利用并同时采纳中药医治。
镇痛、解热
该药对钝痛的作用,优于对锐痛的作用。
故该药可减缓轻度或中度的钝疼痛,也用于伤风、流感等退热。
本品仅能减缓病症,不能医治引发疼痛、发烧的病因,故需同时应用其他药物参因医治。
消炎、抗风湿
阿司匹林为医治风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节病症好转,血沉下降,但不能去除风湿的大体病理改变,也不能预防心脏损害及其他归并症。
关节炎
除风湿性关节炎外,本品也用于医治类风湿性关节炎,可改善病症,为进一步医治制造条件。
另外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎和其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能减缓病症。
抗血栓
本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防临时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房哆嗦、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。
也可用于医治不稳固型心绞痛。
■皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反映和预防血管内血栓的形成
预防消化道肿瘤
长期规律的利用阿司匹林能够大大降低胃肠道肿瘤的发生率。
【用法用量】应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激
成人经常使用量口服:
①解热、镇痛,一次—,一日3次,必要时每4小时1次
②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分4次口服
③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时1次
④医治胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫医治
部份疾病患者的用法及最正确用量:
①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面,单独应用阿司匹林无效,但与双嘧达莫合用,可增强小剂量双嘧达莫的成效。
②幸免和糖皮质激素合用;幸免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。
③饭后服。
美国胸科医师学会抗栓和溶栓医治学会(ACCP)的循证指南指出,利用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,患者应依照病情,利用最正确剂量。
【不良反映】一样用于解热镇痛的剂量很少引发不良反映。
但长期大量用药(如医治风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时那么较易显现副作用。
血浓度愈高,副作用愈明显。
◆较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引发)等胃肠道反映(发生率3—9%)。
◆较少见或很少见的有(发生率<3%);
①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报导天天服用4—6g者有70%天天出血3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引发失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反映;
②支气管痉挛性过敏反映,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;
③皮肤过敏反映,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;
④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。
损害均是可逆性的,停药后可恢复。
过敏反映
特异体质者服用此药后可引发皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反映,其发生率约为20%,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。
哮喘大多严峻而持久,可伴有荨麻疹或喉头水肿,用皮质激素有效,但常规抗过敏药肾上腺素的疗效不佳。
可能这些人对阿司匹林具有特异的药理反映。
胃黏膜损伤
阿司匹林可引发胃黏膜糜烂、出血及溃疡等。
多数患者服中等剂量阿司匹林数天,即见大便隐血实验阳性;长期服用本药者溃疡病发率高。
除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外,注射用药亦可发生。
阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层,破坏脂蛋白膜的爱惜作用,于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞,致毛细血管破损而出血。
应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。
肝损害
当血清阿司匹林浓度下降后,转氨酶也恢复正常。
药物引发肝损害可能与肝细胞中毒或过敏反映有关。
出血、溶血、造血功能障碍
阿司匹林有扩张冠状动脉和脑血管作用,未能抑制凝血酶原在肝脏合成,能抑制环氧酶的活性和减少凝栓质A2的形成,阻止血小板聚集,使其不易放出凝血因子,具有必然的抗凝血作用。
为此,有消化道出血或溃疡病者,在临床上有出血偏向或近期有脑出血病史者不宜服用本药。
妊妇在临盆前2~3个月应停用本品。
阿司匹林可引发造血功能障碍,偶可引发溶血。
肾损害
长期利用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能消退。
长期大量服用本品可致氧化磷酸化解耦联,钾从肾小管细胞外逸,致使缺钾、尿中尿酸排出太高,较大损害是下段尿中可显现蛋白、细胞、管型等。
神经神经病症
用抗风湿剂量时,在医治开始的3~4天,有时显现所谓水杨酸反映,病症为头痛、眩晕、耳鸣、视听力消退,用药量过大时,可显现精神错乱、惊厥乃至昏迷等。
【注意事项】饮酒者服用医治量阿司匹林,会引发自发性前房出血,因此创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。
剖腹产或流产患者禁用阿司匹林
有脱水的患者应减少剂量。
长期大量用药时应按期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定
手术前一周应停用,幸免凝血功能障碍,造成出血不止。
凝血功能障碍者幸免利用,如严峻肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。
不宜长期大量服用,不然可引发中毒,显现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳、鸣、听力和视力消退,严峻者酸碱平稳失调、精神错乱、昏迷,乃至危及生命。
其他药物选择:
吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸、罗非昔布等
波立维(硫酸氯吡格雷)
【适应症】为血小板聚集抑制剂,通过选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板结合及继发由ADP介导的糖蛋白复合物活化。
因此可抑制血小板的聚集。
除ADP外,氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引发的血小板活化的扩增,抑制其它兴奋剂诱导的血小板聚集。
氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用,暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到阻碍,而血小板正常功能的恢复速度同血小板的更新有关。
预防和医治因血小板高聚集状态引发的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。
适用于有过近期发作的中风、心肌梗塞和确诊外周动脉硬化的患者,波立维(氯吡格雷)可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗塞,中风和血管性死亡)。
【用法用量】推荐剂量为天天75mg,与或不与食物同服。
关于老年患者和肾病患者不需调整剂量。
【不良反映】出血,波立维(氯吡格雷)严峻出血事件的发生率别离为%
胃肠道:
如腹痛,消化不良,胃炎和便秘皮疹和其它皮肤病
中枢和周围神经系统:
头痛、眩晕、头昏和感觉异样肝脏和胆道疾病禁忌证对药品或本品任一成份过敏严峻的肝脏损伤活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血
【注意事项】氯吡格雷延长出血时刻,关于有伤口(专门是在胃肠道和眼内)易出血的病人应慎用。
病人应知服用波立维止血时刻可能比往常长,同时病人应向医生报告异样出血情形,手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用波立维。
由于患有肾脏损伤病人利用氯吡格雷的体会极有限,因此这些病人应慎用波立维(氯吡格雷)。
严峻肝病的病人可能有出血偏向,这种病人利用本药的体会极有限,应慎用波立维。
关于同时服用易显现胃肠道伤口的药物(如非甾体消炎药)的病人应慎用波立维。
未见服用本药后对驾驶或心理学检测产生阻碍。
其他药物选择:
盐酸阿那格雷
拜糖平(阿卡波糖片)
【适应症】为一种新型口服降糖药。
在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。
降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相应减缓,因此可具有使饭后血糖降低的作用。
一样单用,或与其它口服降血糖药,或胰岛素合用。
配合餐饮,医治胰岛素依托型或非依托型糖尿病。
配合饮食操纵:
一、用于医治2型糖尿病;二、降低餐后血糖。
【用法用量】口服剂量需个体化,50~100mg一日3次,可从小剂量开始,每隔1~2周调整一次。
必需与饭同服。
开始剂量:
50mg一日1次,随后增至50mg一日2~3次,平均用量100mg一日3次。
用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一路咀嚼服用,剂量因人而异。
一样推荐剂量为:
起始剂量为每次50mg,每日3次。
以后慢慢增加至每次,每日3次。
个别情形下,可增至每次,每日3次。
或遵医嘱。
剂量可在1-2周内增加,也可依照需要在以后的医治中加大剂量,严格操纵饮食后,若是仍有明显的不良反映,那么剂量不该增加,必要时可略微降低剂量,本品只有在服药后当即用饭,或与饭同时才有效,疗程不限。
【药理作用】抑制小肠的α葡萄糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相应减缓,从而减少餐后高血糖,配合饮食医治糖尿病。
在NIDDM(非胰岛素依托型糖尿病)中可与其他口服药合用,对IDDM(胰岛素依托型糖尿病)病人也可与胰岛素联合应用,以有效操纵糖尿病。
【注意事项】因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠停留时刻延长,肠道细菌酵解产气增多,可引发腹胀、腹痛、腹泻等,个别亦可显现低血糖反映。
①从小剂量始服用以减少胃肠不适病症。
②必需用饭时服药,不然没有作用。
③假设与其他降糖药合用显现低血糖时,应将其他降糖药减量。
假设显现严峻低血糖时,应直接补充葡萄糖,而不宜利用蔗糖。
④应幸免与抗酸药或消化酶制剂同时服用。
⑤病人应遵医嘱调整剂量。
⑥若是病人在服药4-8周后疗效不明显,能够增加剂量。
若是病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时,就不能再增加剂量,有时还需要适当减少剂量,平均剂量为每次,每日3次。
⑦个别病人,尤其是在利用大剂量时会发生无病症的肝酶升高,故应考虑在用药的前6-12个月监测肝酶的转变。
停药后肝酶值会恢复正常。
【不良反映】1.常有胃肠胀气和肠鸣音,偶有腹泻,极少见有腹痛。
2.若是不操纵饮食,那么胃肠道副作用可能加重。
若是操纵饮食后仍有严峻不适的病症,应咨询医生以便临时或长期减小剂量。
个别病例可能显现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反映。
3.极个别病例观看到水肿的发生。
极个别病例发生轻度肠阻塞或肠阻塞。
4.据报导在极个别情形可显现黄疸和/或肝炎归并肝损害。
在日本发觉个别患者发生暴发性肝炎而死亡,可是不是与阿卡波糖有关还不明确。
5.在同意阿卡波糖每日150至300mg医治的患者,观看到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异样,这种异样在阿卡波糖医治进程中是一过性的(起过正常高限3倍,参考注意事项部份)。
其他药物选择:
卡博平(阿卡波糖),每片50毫克(中美华东);倍欣(伏格列波糖),每片毫克(天津武田);奥恬苹(米格列醇,miglitol),每片50毫克(四川维奥)
药物彼此作用
有关的药物代谢酶系。
尽管尚未进行专门的彼此作用研究,但在临床研究中,将1mg或大于1mg剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂、对乙酰氨基酚、α受体阻断剂,如甲磺酸多沙唑嗪、苯二氮卓类、β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、H2受体拮抗剂、β-羟基-β-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂、前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用,均未见重要的不良彼此作用。
2.血浆中大部份(98%)多沙唑嗪与蛋白结合。
在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β阻滞剂、非甾体类抗炎药物,如阿司匹林、抗生素、口服降糖药,如阿卡波糖、促尿酸尿药或抗凝剂,如波立维归并利用未发觉任何不良药物彼此作用。
3.吲哚美辛或非甾体抗炎药物,如阿司匹林与多沙唑嗪同用可减弱降压作用。
可能由于抑制肾前列腺素合成和(或)引发水、钠潴留。
4.阿司匹林与任何可引发低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低,如波立维或胃肠道溃疡出血的药物同历时,可有加重凝血障碍,引发出血的危险。
5.口服降糖药物,如阿卡波糖的降糖成效可因与大量阿司匹林同用而增强、加速。
司匹林所致的出血时刻延长及胃出血。
7、服用阿卡波糖医治期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引发腹部不适,乃至致使腹泻。
注:
因为患者用药时刻不规那么,加上服药距离不定也不详,因此关于药物间的彼此作用来讲,也不是很确信的。
用药教育及监护
一、维持心情愉快,切忌忧思愤怒。
2、养成良好的生活适应,维持二便畅通,幸免长时刻憋尿,憋尿会造成膀胱过度充盈,使膀胱逼尿肌张力减弱,排尿发生困难,容易诱发急性尿潴留。
3、增强锻炼躯体,不宜久坐和长时刻骑自行车,以避免前列腺部血流不顺畅。
正确熟悉和对待疾病,把握必然医学常识。
4、保守医治疗效欠佳时,应踊跃同意手术医治。
5、绝对忌酒,饮酒可使前列腺及膀胱颈充血水肿而诱发尿潴留。
六、穿着要暖和,幸免着凉伤风。
7.忌服阿托品一类药物,以避免发生急性尿潴留。
8、饮食疗法
1)饮食上注意少食甜、酸、辛辣食物,多食蔬菜、大豆制品及粗粮,适量食用鸡蛋、牛肉、种子类食物如核桃、南瓜子、葵花子等。
2)假设膀胱有热,尿道涩痛,可饮用绿豆汤或食绿豆粥。
亦可用黑木耳煎汤服或凉拌黑木耳食之。
3)豆瓣酱是降低前列腺增生症及肠癌发病率的良药,食之益。
4)禁饮酒,多饮绿茶。
9.下尿路病症和生活质量的下降程度是医治方法选择的重要依据。
应充分了解患者的意愿,向患者交代包括观看等待、药物医治、外科医治在内的各类医治方式的疗效及副作用。
注:
观看等待是一种非药物、非手术的医治方法,包括病人教育、生活方式指导、随访等。
关于大多数BPH患者来讲,观看等待能够是一种适合的处置方式,专门是患者生活质量尚未受到下尿路病症明显阻碍的时候。
观看等待的内容
(1)患者教育:
应该向同意观看等待的患者提供BPH疾病相关知识,包括下尿路病症和BPH的临床进展,专门应该让患者了解观看等待的成效和预后。
同时还应该提供前列腺癌的相关知识。
(2)生活方式的指导:
适当限制饮水能够减缓尿频病症,例如夜间和出席公共社交场合时限水。
但每日水的摄入不该少于1500ml.酒精和咖啡具有利尿和刺激作用,能够引发尿量增多、尿频、尿急等病症,因此应适当限制酒精类和含咖啡因饮料的摄入。
指导排空膀胱的技术,如重复排尿等。
精神放松训练,把注意力从排尿的欲望中转移开。
膀胱训练,鼓舞患者适当憋尿,以增加膀胱容量和排尿间歇时刻。
(3)归并用药的指导:
BPH患者常因为归并其他全身性疾病同时利用多种药物,应了解和评判患者这些归并用药的情形,必要时在其他专科医师的指导下进行调整以减少归并用药对泌尿系统的阻碍。
医治同时存在的便秘。
(4)随访随访是同意观看等待BPH患者的重要临床进程。
观看等待开始后6个月进行第一次随访,以后每一年进行一次随访,依照患者的愿望转为药物治疗或外科医治。
小结
这次见习的病种是良性前列腺增生症,见习的患者是一名75岁的老爷爷,因“进行性排尿困难5年余,加重2年”而入院。
通过问诊咱们得知,老爷爷曾做过冠脉搭桥手术,也有青光眼,2型糖尿病,平素躯体健康状况一样,平常喝水量较少,却尿次数增多,尿量一样,躯体慢慢消瘦,主治医生曾问过我什么缘故会显现这种情形,我个人以为,一是患者因为前列腺增生,而致使储留尿量增多,因此尿量尽管不多,但次数却增多,二是患者尽管平常喝水较少,但摄取的食物中或许含有大量水分,加上躯体慢慢消瘦,体液大量流失,也造成尿液增多的现象。
通过这次的见习,我了解了有关良性前列腺增生症的发病机理,临床表现,诊断方式,医治方式及各类用药情形。
此疾病的临床表现很有特点,依照此特点,作出初步评估,加上一些检查(其中最重要的是PSA的测定和尿流率的检查),以I-PSS评判其严峻程度,能够作出诊断。
其医治方案的选择那么是依照诊断结果和患者的自身情形而定的。
此病症的药物医治方案选择现已有一套标准,依照此标准和实际情形,灵活选择用药方案。
其药物种类大致分三种,而每种内又分为很多小类别,看似药物很简单,其实要真正用好这些药物,并非是那么简单的。
咱们需要把握各类药物的适应症,不良反映,用法用量及药物间的彼此作用等。
同时咱们还需要对患者进行药学监护,因为宜的生活适应和用药监护对前列腺增生的患者来讲是相当重要的。
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