博落回化学成分研究进展.docx

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博落回化学成分研究进展

博落回化学成分的研究进展

【摘要】博洛回（Macleayacordata（Willd.）R.B）为罂粟科多年生草本植物根茎、叶、果均含多种生物碱,对治疗多种炎症有效,所含生物碱也可抑制肿瘤细胞。

我国博落回野生资源丰富,利用博落回开发新的产品将有广阔的市场前景。

本文综述了博洛回属植物的化学成分研究现状。

【关键词】博落回；化学成分；研究进展

ResearchProgressonalconstituentsof Macleayacordata

[Abstract]Macleayacordata（WilldasthePapaveraceaeperennialherbrhizome,leaf,fruitcontainsmanykindsofalkaloids,effectiveforthetreatmentofvariousinflammatory,alkaloidcaninhibittumorcell.OurMacleayarichwildliferesources,utilizationofMacleayadevelopnewproductswillhavebroadmarketprospects.Reviewstheresearchstatusofbolobelongstothechemicalconstituentsoftheplants

[Keywords]Macleayordata；ResearchProgress ；chemicalcomposition 

博落回属植物概述植物型抗菌产品因其无污染和无残留等独特的药物功能,逐渐成为潜力较大的抗生素替代品之一。

博落回为罂粟科博落回属植物博落回（Macleayacordata（Willd.）R.B）的果实,具有清热解毒和杀虫止痒之功效,临床上可用于治疗阴道炎、肺炎、皮肤病和肝炎等,并具抗肿作用。

1主要化学成分

1.1化学成分分布

通过对博落回的研究发现其主要要用成分存在于根及及全草中，其中：

根含有血根碱（arine），白屈菜红碱（chelerythrine），原阿片碱（protopine），α-别隐品碱（α-allocryp-toPine），博落回碱（bocconine）即是白屈菜玉红碱（chelirubine），氧化血根碱（oxysanguinarine），博落回醇碱（bocconoline），去氢碎叶紫堇碱（dehydrocheilanthifoline）。

全草中含原阿片碱，原阿片碱-N-氧化物（protopine-N-oxide），α-别隐品碱，黄连碱（coptisine），小檗碱（berberine），刻叶紫堇明碱（corysamine）。

果实中含血根碱，白屈菜红碱，原阿片碱，α-别隐品碱及β-别隐品碱。

小果博落回地上部分含血根碱，白屈菜碱。

原阿片碱，隐品碱（cryptopine），别隐品碱（allocryptopine）和博落回碱。

小果博落回化学成分小果博落回的主要成分也是血根碱和白屈菜红碱，此外，秦海林等从中分离得到了二氢血根建，二氢白屈菜红碱，6-甲氧基二氢血根碱，6-甲氢基二氢白屈菜红碱、原阿片碱和齐墩果。

具体化学成分主要有：

1、苯并菲啶类生物碱从博落回中已经分离得到的苯并菲啶类生物碱共28种，他们分别是血根碱，白屈菜红碱，二氢血根碱，二氢白屈菜红碱，6-甲氧基二氢白屈菜红碱，6-丙酮基二氢血根碱，6-（1`Hydroxyethy1）dihydrochelerythrine,6-乙氧基血根碱，6-乙氧基血根碱，6-丙酮基二氢白屈菜红吉安红碱，Spallidamine，Pancorine，Norchelerythrine，去甲基血根碱，7-羰基-8-甲氧基-5-甲基-2，3（亚甲二氧基）-苯并[C]菲啶，Amorttianamide5’R-3’-Methy1-2’（5’H）-furanone-（5’→6）-（6R）-dihydrosanfuinarine，Sanguidimerine，6-丁氧基白屈菜红碱，6-甲氧基二氢血根碱，6-甲氧基二氢血根碱。

1.2挥发油类

从博落回属中已分离得到39种挥发油类，它们分别是：

糠醛，（E）-2-二甲基-环戊烷，2-本丙烯醛，辛酸，α，α，4-三甲基苯甲醇，（S）α，α，4-三甲基-3环己烯-1-甲醇，正十二烷，2,3-二氢-苯并呋喃，壬酸，4-亚硝基苯甲酸乙酯，2-氢-1-苯并呋喃，2-甲氧基-4-乙烯基苯酚，n-葵酸，1-（2,6,6-三甲基-1,3-环己二烯-1-基）-2-丁酮，（E）-4-（2,66-三甲基-1-环己烯-1-基）-3-丁烯2-酮，十四醛，5-甲基-4-己烯-3-酮，2,3-二氢-2,2-二甲基-3,7-苯并呋喃二醇，5,6，7a-四氢-4,4,7a-三甲基-2（4H）-苯并呋喃酮，十二烷酸，正十六烷，雪松醇，正十七烷，苯甲酸-2-乙基己酯，6，10-三甲基-2-十一酮，邻苯二甲酸异丁基辛酯，十四烷酸，十三烷酸。

1.3普陀品类生物碱

从博落回属中分离得到的普托品类生物碱共有3种，它们分别是原阿片碱，α-别隐品碱，β-别隐品碱。

1.4小檗碱类

从博落回属中分离得到的小檗碱共有4种，它们分别是小檗碱小檗红碱，沙明碱，黄连碱。

1.5苯丙素类

从博落回属中分离得到的苯丙素类化合物共有4种，它们分别是阿魏酸，4-羟基-3-甲氧基桂皮醛，3-O-Feruloylquinicacid,Methyl-3-O-feruloylquinate。

1.6萜类

从博落回属中分离得到的萜类化合物共有5种，它们分别是-Oxohop-2,22（30）-dien-29-o-ic，齐墩果酸，3-羟基-12（13）-烯-齐墩果烷-30-羧酸，3β-Hydroxyolean-12-en-oic-acid，3-Oxoolean-12-en-30-oic-acid。

1.7甾体类

从博落回属中分离得到的甾体类化合物共有3种，它们分别是β-谷甾醇，豆甾醇，β-胡萝卜苷。

1.8其他类化合物

从博落回属中分离得到的其他类化合物共有6种，它们分别是3,4’6’-三甲基-5-甲氧基-2’甲基联苯-3-羧酸，N-甲基-4，5亚甲二氧基琥珀亚胺，4-羟基-3-甲氧基苯甲醛，3,4,5-三甲基苯酚，十六烷酸油脂，N-pcoumaroylryamine。

另外，系统研究博落回成分的试验结果表明博落回中出含有生物碱外，海含有糖、甾体、萜类、皂苷、黄酮及其苷、强心苷、香豆素内酯及其苷、挥发油；不含蒽醌及其苷，酚性成分和鞣质、氨基酸、多肽、蛋白质及有机酸。

2博落回化学成分的药理作用

2.1杀虫作用

博落回中的生物碱成分能对一下22中农业害虫有没杀作用：

烟草蚜虫，豆芽虫，茶毛虫，茶尺蠖，金玉指环虫，米螟3龄幼虫，赤拟谷盗成虫碟5龄幼虫，小菜蛾，麦二叉蚜，棉铃虫3龄幼虫，粘虫3龄幼虫，菜青虫5龄幼虫，麦二叉蚜无翅成虫，蝗虫成虫，萝卜蚜，其它虫类包括有蝇蛆，粪线虫。

2.2物保健作用

AdelaZdarilova等在研究动物饲料添加剂安全性时发现，浓度达到1400ppm时除了导致原型胱甘肽含量和超氧化物歧化酶活性升高外其他动物参数没有显著变化，郁建生研究发现博落回制剂对禽霍乱，仔猪白痢均有较好治疗效果，口服给药对某些消化疾病的治疗效果优于注射给药，饶华等人发现博落回中生物碱能显著提高断奶仔猪的生长性能，有效缓解了断奶应急。

2.3杀蛆作用

博落回为民间常用杀蛆青草药，可使蝇蛆先兴奋，后麻痹而死，并能抑制蝇卵的孵化。

杀蛆作用以叶及果皮效力最强，茎次之，根最弱。

杀蛆能力不因干燥而丧失。

杀蛆有效成分为生物碱。

2.4抑菌作用

文献表明，博落回属植物中的生物碱成分能对以下21种真菌有抑制作用：

青霉，木霉，根霉，黄曲霉，黑曲霉，米曲霉，毛霉，酵母，红毛色癣菌，许岚黄癣菌，玫瑰色癣菌，虚悬毛癣菌，紫装表皮真癣菌，小麦赤霉菌，立枯丝核菌，禾枯丝癣菌，尖孢镰刀菌，番茄枯萎菌，棉花枯萎菌，链格孢菌，烟草黑胫病菌。

博落回属植物中的生物碱成分能对以下21中细菌及其他菌有抑制作用：

革兰氏阳性菌，肺炎双球菌，金黄色葡萄球菌，枯草芽孢杆菌，大肠杆菌，大肠埃希菌，拉秧龅牙杆菌，四连球菌，多杀性巴氏杆菌，沙门氏菌，无乳链球菌，嗜水气单胞菌，点状产气单胞菌，杀鲑气单胞菌史式亚种，柱状黄杆菌，鳗弧菌，哈维弧菌，根癌上壤杆菌，黄瓜角斑病菌，辣椒疮痂病菌。

保肝护肝作用临床上有以博落回为君药配伍组方用于病毒性肝炎的治疗,并取得了明显的疗效,药理实验表明[20]博落回对四氯化碳和半乳糖胺所致急性肝损伤均有显著改善肝功能的作用,对四氯化碳所致慢性肝损伤大鼠模型,博落回可降低动物死亡率,有效保护肝细胞膜,抑制肝脏纤维化,还能显著增强T和B淋巴细胞的功能。

治疗皮肤病临床实验研究表明博落回浸洗剂能治愈疥疮、外阴瘙痒、手足股癣;博落回油膏能使急性头皮湿疹恢复正常;博落回酊剂还能治疗酒糟鼻。

博落回所含生物碱具有一定的毒性作用。

博落回原植物水煎液急性中毒试验表明,博落回中毒作用的靶器官和靶组织主要是心脏、脑、肝和肾。

中毒后,光镜下见心肌间血管淤血,心肌内及心外膜下小灶性出血。

电镜下见心肌细胞核染色质疏松边集,细胞间连接松弛,心肌纤维内线粒体肿胀、嵴模糊及部分线粒体溶解消失。

Thatte等的研究表明,博落回中生物碱能破坏细胞生物膜的完整性,临床中毒报道,博落回可引起室性心律失常,心搏骤停死亡。

抗肿瘤、抗癌和抗病毒作用博落回属植物中生物碱成分是抗肿瘤和抗癌的有效成分，研究表明博落回属植物中的生物碱对MCF-7、NCI-H460、Hela、HepG2肿瘤细胞有抑制活性，在体外博落回生物碱能抑制人肝癌Hep3B细胞、小鼠H22肝细胞的增殖，且对生物碱有剂量依赖性，在体内其对H22、S180肿瘤细胞有抑制作用，另有研究表明，博落回属植物中的生物碱能对恶性黑色素瘤细胞的增殖并诱导其死亡，据文献报道博落回总生物碱提取物对烟草PVY有一定的抑制作用，能对PVY病原体对烟草的侵染有一定的抑制作用。

2.5其它作用

抗血管生成作用：

根碱有明显的抗血管生成；疗皮肤病：

罗裕民用博落回为主，其他药材为辅，制备各种制剂，这些制剂能外治各种皮肤病，包括疥疮、外阴瘙痒、足癣并细菌感染、急性头皮湿疹、酒糟鼻等；肝纤维化：

博落回生物碱可以改善大鼠肝组织纤维化的病理改变，具有抗实验性肝纤维化作用；灭钉螺：

低浓度的博落回总生物碱酸氢盐可对钉螺生殖器造成严重损害。

具有抑制钉螺和杀灭钉螺的作用；消炎：

博落回中分离得到的小枈碱可用来治疗肺部炎症。

3其他研究进展

用来治疗各种人类及动物疾病或病害：

叶丽莎用博落回根皮等制成一种中药祛痘消疮净肤夜，夏咏梅用博落回、重楼等制成一种治疗皮肤瘙痒症的博落回肿痒酊外用药，无毒副作用，有确切疗效，唐则荣用博落回、烟草制成粉，水剂或药膏，治疗癣类病疗效显著，而且能够根治，李海军等用博落回等药材制备了一种新型治疗荨麻疹和皮肤瘙痒的外用药，张子琰用少量博落回生物碱液和其它药材配伍制备出一种止痒消肿液，黄世宽用博落回及其它药材制备了一种能治疗乙肝炎症的中药愈肝灵粉，曾建国等从博落回中分离得到别隐碱，其具有确切的抗肝纤维化作用，可用来制备预防和治疗肝纤维化的药物，同时他从博落回等植物中提取出来的普托品类总生物碱，在对其进行生物活性研究发现具有广泛的去除消化道线虫，能促进经济动物生长和提高饲料转化率的作用，张平制备了包含有博落回总生物碱的药物制剂，具备抗癌活性，靳玉群同样也制备了具有抗癌活性的博落回总生物碱制剂，黄贤贵用博落回和其它中药材配伍，制备了一种能治疗蜈蚣咬伤的药酒，郭金斗等用博落回和其它药物组合制备了一种能治疗肝病的药物，吴红云制备了一种博落回注射液，可以用来抑制多种细菌，魏宗生发明了一种复方博落回注射液，可以用来治疗仔猪黄白痢，周立刚发明一种能抑制植物病原菌的博落回生物碱制剂，并首次明确了博落回生物碱能对植物病原菌有抑制活性。

用来作为一种高效低毒的生物农药，汪正华等将博落回干燥后加工成粉剂可用来防治各种蔬菜、水稻、小麦病虫，同时也可以作为有机肥料，赵大奇等由辣椒、槟郎、博落回等经水或乙醇提取制成一种绿色环保杀虫剂，汪兴等由博落回粉或者博落回经乙醇萃取再脱脂后得到的浸膏同氮、磷、钾化学肥料混合而成复合肥，亦用于水稻可治疗地下害虫，庚朋用疏水改造茶皂苷，同博落回等其他药材以及任选的添加剂制成绿色无公害农药，具有迅速杀虫的效果，对人畜无害，同时杀螨速度也达到了有机磷化学农药同样快速的水平，段民生发明制备了一种以博落回为主植物粉剂农药，主要用于拌种和土壤处理，具有高效、低毒特性，易于大批量生产，王定立发明了一种以博落回为主的植物粉剂，对水稻害虫有较好的杀伤力，不易产生抗药性，周信义将粉碎的博落回植物与无土栽培基质混合，能杀害多种病虫害，使植物花卉能更好生长。

博落回提取与分离相关技术，俞嘉梅等发明了用含急性基因的吸附树脂纯化血根碱王广录等发明了用阳离子交换树脂从博落回提取液中分离得到博落回总生物碱的方法提取率高，工艺简单，能适应于大型生产。

其他应用：

丁德馨等发现博落回可以用来修复铀尾矿砂，博落回是铀的富集植物。

五、小结和讨论博落回属植物及其化学成分主要以苯并菲啶类生物碱为主，具有较好的杀虫、抑菌作用，也是天然的饲料，可作为一种成本低易于种植的经济作物，同时研究表明苯并菲啶类生物碱具有抗肿瘤抗癌的活性。

4结语

文献报道中主要对博落回属中的生物碱成分进行分离及其生物活性的研究，但是主要存在以下两个问题：

落回属植物中化学成分的杀虫抗菌机理鲜有报道，抗癌抗肿瘤机理有待完善；为了从博落回属植物中获得生物碱成分，对博落回属植物多以酸处理，这种酸处理存在两方面的问题需要回答，一方面是酸处理可以造成非生物碱化学活性成分流失，另一方面从博落回属植物分离得到的化学成分是否为通过生物合成途径的来有待考证。

现代研究表明博落回生物碱在抗菌抗炎、保肝护肝、抗肿瘤等方面有着突出的作用,极有希望开发成为治疗阴道炎的特效药物和抗癌抗艾滋病药物。

随着研究的深入,这一中药必将呈现更广阔的应用前景。

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致谢

本论文是在高鹏导师的悉心指导下完成的，无论从整体结构还是具体细节上，老师都对论文的写作提出了合理的建议及完善方法，感谢高老师！

感谢父母多年来在生活上的照顾及精神上的鼓励，是你们让我学会了自强自立，勇敢前进。

还有禚姐一直的关心帮助，朋友们的陪伴和鼓励，以及帮助过我的同学和老师们，是你们让我的大学生活充实而精彩！