药理总结表格1231892462719.docx

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药理总结表格1231892462719

药理整理表格

Cholinergicantagonists

剂型

作用

疗效

副作用

备注

Atropine

竞争性M拮抗剂

3~4hr

1.散瞳与cycloplegia（睫状肌麻痹），造成眼压上升

2.GI:

antispasmodic，不影响胃酸分泌

3.URS:

膀胱活性↓（α-agonist更有治疗效果）

4.CVS:

Lowdose:

bradycardia

5.Highdose:

tachycardia

6.唾腺汗腺泪腺分泌抑制

1.散瞳与cycloplegia（睫状肌麻痹），治疗假性近视

2.antispasmodicagents

3.有机磷与muscaric中毒

4.手术前阻断呼吸道分泌

5.中枢:

.sedativeeffect

1.Narrowangleglaucoma恶化

2.toxicdose:

CNSexcitement

3.veryhighdoes:

循环与呼吸抑制coma

4.dryredblindmad

Scopolamine

竞争性M拮抗剂

较Atropine长效

1.较Atropine明显中枢神经作用:

sedation

2.阻断短期记忆

3.（可用在手术麻醉）

1.motionsickness

2.Parkinson’sdisease

3.preanestheticmedication

toxicdose:

CNSexcitement

Pirenzepine

Telenzepine

M1阻断剂

1.阻断胃酸分泌，专一性高副作用较小

2.降低肠胃活性

1.治疗胃酸过多

2.因副交感过度所致的腹泻

3.抗胃痉挛

1.使胃排空时间延长，胃酸食糜滞留，ulcer更加严重

Ipratropium

1.使气管扩张

2.无atropine中枢性的副作用

3.asthma吸入性用药

4.COPD

局部使用副作用小

Tiotropium更长效

Oxybutynin

手术后膀胱痉挛

降低神经性非自主排尿

Tolerodine

M3选择性阻断剂

老年尿失禁（urinaryincontinence

前列腺肥大会尿潴留

Ganglion-blockingdrug

Depolarzingganglonblock:

Carbamoylcholine

Nicotine

中枢confusion缩扩瞳心跳减慢血压降低GI活性降低

治疗恶性高血压，在神经外科减少流血

临床上很少使用

NoNDepolarzingcompetitiveantagonist:

TEA

Trimethaphan

Mecamylamine

Hexamethonium（C6）

Decamethonium（C10）

Directing-actingadrenergicagonists

剂型

作用

疗效

副作用

备注

Epinephrine

α1=α2

β1=β2

β稍强

作用迅速

作用时间短

口服无效

（易被MAOCOMT分解）

1.CVS:

增加心肌收缩能力与心跳速率β1（需氧量↑）

小动脉收缩α1（骨骼肌肝脏血管松弛β2）

肾脏血流减少

收缩压↑舒张压↓

2.RS:

气管强烈扩张

3.提高血糖

4.糖解glucagon↑（β2）insulin↓（α2）血糖↑

5.促进脂肪分解

1.Bronchospasm

2.glaucoma（血管收缩）

3.Anaphylacticshock（过敏性休克）

4.麻醉用途:

血管收缩，药效停留更久

急性用药

1.CNSdisturbance

2.Hemorrhage

3.Cardiaarrhythmias

4.Pulmonaryedema

Hyperthyroidism须慎用

Cocaine抑制回收

（以下皆是）↓

儿茶酚胺类

Norepinephrine

α1=α2

β1>>β2

β活性较低

1.CVS:

血管收缩α1收缩压舒张压↑

2.Baroreceptorreflex:

:

代偿性反射心跳↓（抵销其对心脏的作用）

3.但在Atropine先给抑制副交感，在投与NE会使心跳↑

休克（Dopamine更好，因不会降低肾脏血流）

Dopamine

D1D2

αβ

1.低剂量:

β1心跳加速

2.高剂量:

刺激α血管收缩

3.肾脏血管有D1可使血管扩张

4.突触前D2干扰NE释放

休克刺激心脏使血压上升，增加肾脏血流

Fenoldopa活化D1血管舒张治高血压

Isoproterenol

β1=β2>>α

合成

无法MAO代谢

1.CVS:

心脏收缩↑跳动↑

外围血管阻力↓

收缩压↑舒张压↓平均动脉压↓

2.支气管扩张

3.血糖与脂肪分解↑

1.目前很少用在扩张气管

2.急救时刺激心脏

心悸

心跳过速

冠状动脉供血不足

舌下给药

非肠道气溶胶

Phenylephrine

α1>α2>>>β

COMT无法代谢

1.造成血管收缩，血压上升

2.队心脏没有作用，经由感压反射心跳↓

1.解除鼻塞

2.散瞳剂

3.增加血压

4.缓解阵发性的心跳过速

高剂量引起高血压头痛

心律不规则

（以下皆是）↓

非儿茶酚胺类

Methoxamine

α1>α2>>>β

血管收缩血压上升周边阻力上升

阵发性心室上博动过速

手术用halothane的低血压

高血压呕吐

不产生心律不整

Clonidine

α2

1.作用在中枢神经系统，降低血压

2.抑制交感神经性的血管运动中枢

1.原发性高血压

2.戒烟毒时，减轻症状

Dobutamine

β1>β2>>α

1.心脏收缩力↑心跳速率效果低需氧量不会改变

1.增加congestiveHF的心输出量

1.延长房室传导

2.atrialfibrillation要慎用

长期使用产生耐受性

Albuterol

Terbutaline

β2>β1>>α

1.扩张气管平滑肌

吸入性气喘缓解剂

（Terbutaline）早产子宫收缩*

β2作用剂恶化Glaucoma

3~4hr

Metaproterenol

β2>β1>>α

1.扩张气管平滑肌

吸入性气喘缓解剂

3~4hr

Salmeterol

Formoterol

β2>β1>>α

1.高脂溶性，高浓度存在平滑肌

长效型气喘缓解剂

与类固醇并用

*Ritodrine、Terbutaline可以预防早产，舒张子宫平滑肌

Indirect-ActingAdrenergicAgonists

剂型

作用

疗效

副作用

备注

Amphetamine

不被COMT代谢

阻断MAO代谢

D-form有效

1.周边促进NE的释放

2.可以通过BBB，兴奋中枢神经

3.对于行为的影响主要是Dopamine的释放

4.会刺激心脏β1和血管α接受器

1.euphoriant

2.narcolepsy

3.appetite-suppressing

（phenmetrazine和phenylpropanolamine

4.ADHD（Methylphenidatec和pemoline）

1.中枢作用

失眠暴躁眩晕颤抖精神混乱

2.心脏血管作用

心悸高血压

3.肠胃作用

恶心呕吐腹泻

Tyramine

MAO易氧化

1.促进NE释放，增加血压

与MAO抑制剂合用会造成严重高血压

存在发酵腌制的食品中

Mixed-ActingAdrenergicAgonists

剂型

作用

疗效

副作用

备注

Ephedrine

αβ

促NE释放

难MAO和COMT代谢

原形排出尿液

1.收缩血管，兴奋心脏收缩压舒张压↑

2.支气管扩张

3.增加MG的肌肉收缩（常与胆碱酯酶抑制剂合用

4.CNS:

兴奋作用

1.缓解气喘

2.鼻塞缓解

3.散瞳剂

现今西医临床较少使用

弱碱尿液酸化可加速排泄

α-AdrenergicAntagonists

剂型

作用

疗效

副作用

备注

Phenoxybenzamine

α1>α2

不具选择性

irreversible共价结合

1.CVS:

（α1）血压↓反射性心跳↑

阻断α2心输出量增加

2.逆转α作用剂的作用:

降低血压（epi）*

1.Pheochromocytoma

2.高血压

3.BPH（良性摄护腺肥大）

4.Raynaud’sdisease

1.姿态性低血压

2.鼻塞呕吐抑制射精

3.心跳过快，心动脉血流不足者忌用

接受体新生

药效24hr

Phentalamine

α1>α2

竞争性阻断

不具选择性

1.逆转α作用剂的作用

2.CVS:

（α1）血压↓反射性心跳↑

阻断α2心输出量增加

1.诊断Pheochromocytoma

2.高血压

1.心跳过快，心动脉血流不足者忌用

2.diarrhea，胃液分泌

Prazosin

α1>>>α2

选择竞争性

1.CVS:

减少血管周边阻力，降低血压

2.抑制反射，故没有心跳加快

1.高血压

2.BPH

1.第一剂反应*2

2.姿态性低血压

3.头痛体力不足昏沉

PT以尿液排出

D以粪便排出

D的效果较长

Terazosin

daxazosin

Yohimbine

α2>>>α1

1.局部扩张血管

2.民间使用可以提升性能力

糖尿病患者的血管扩张剂

*Epi具有β的作用可以使血管扩张，抑制α后会使大量血压降低逆转epi的作用；但是NE则没有β作用使的影响较小；而Isoproterenol只有β作用没办法逆转

*2第一次使用会产生很大的低血压反应造成昏厥，因此第一次服用要调低剂量

β-AdrenergicAntagonists

剂型

作用

疗效

副作用

备注

Propranolol

β1=β2

first-pass

24HR

1.CVS:

减少心输出量，心收缩及跳动↓

2.反射性周边血管收缩效应，逐渐降低血压

3.支气管收缩

4.肾脏血流变少，增加钠离子滞留（合并利尿剂使用）

5.干扰葡萄糖代谢

6.阻断Isoproterenol的作用

1.高血压（减少心输出量）

2.glaucoma（抑制睫状体产生眼房液）

3.偏头痛（Migraine）:

阻断血管扩张

4.心绞痛（angina）:

降低需氧量

5.Myocardiacinfarction:

预防第二次发作与治疗急性发作

6.甲状腺功能过高治疗急性交感兴奋

1.支气管收缩

2.迅速停药导致心律不整

3.干扰新陈代谢，引起血糖过低

4.心跳过慢，低血压

Atenolol

Acebutolol

Metoprolol

β1>β2

选择性

1.心跳减慢

2.预防心肌梗塞，胸痛

1.高血压辅助治疗，对于肺脏损坏的病人非常有效

2.患有高血压及糖尿病且正在使用insulin的病人可使用

肠胃方面的问题，昏睡头痛

Timonolol

Nadolol

β1=β2

药效长

减少眼房水形成

长期治疗广角性青光眼

Nadolol药效超长

Levobunolol

β1=β2

Cardiacconduction（noselective）

不会引起气管收缩

典型青光眼用药

气喘congestiveHF者忌用

Butoxamine

β1<β2

具选择性

Glaucoma

Pindolol

acebutolol

具部份作用剂效果的拮抗剂

1.具有β1β2微弱的兴奋作用，内生性拟交感活性（ISA），可以兴奋结合的受器，抑制效力强的NE及Epi的作用，可以减少心跳及心输出量的负面效果

2.降低对糖与脂质的干扰

高血压（对于患有心跳迟缓与糖尿病患的高血压患者相当的有价值）

Sedative-Hypnoticdrugs（所有的镇静安眠药都可透过胎盘传给胎儿、乳汁也可）

Benzodiazepine

absorption

Oral快>慢:

triazolam>（diazepam,clorazepate）>benzodiazepines>（oxazepam,lorazepam,temazepam）

Distribution

Lipidsolubility（CNS）:

Diazepam,triazolam>chlordiazepoxide,lorazepam（所有的镇静安眠药都可透过胎盘传给胎儿、乳汁也可）

Biotransformation

Hepaticmetabolism,

diazepam,prazepam,clorazepate（inactive）desmothyldiazepam*oxazepam*（hf:

40hr~）conjugationurine

chlordiazepoxidedesmothylchlordiazepoxide*demoxepam*desmothyldiazepam*oxazepam*conjugationurine

Flurazepam*Hydroxyethyl-/-aldehyde/Desalkyl-（HF:

30~100hr）conjugationurine

Lorazepam（estazolam,oxazepam）代谢非常快，没有中间产物（不经肝脏代谢成活性产物）conjugationurine

剂型

作用

疗效

副作用

备注

Benzodiazepine

GABAAallostericagonist

BZ1（小脑）镇静焦虑

BZ2（海马回基底核）认知

增加氯信道开启的频率

无抗精神病、麻醉、影响自主神经的功能

1.减轻忧虑:

抑制边缘系统

2.Sedative-Hypnotic高剂量有Hypnotic

3.Anticonvulsant:

抑制中枢神经epileptiform的活性

4.Musclerelaxation:

NMJ，抑制neurotransmitter的传导

5.Effectonrespirationandcardiovascularfunction

1.Anxietydisorder:

panicdisorder,旷惧症（alprazolam）

2.Musculardisorder:

（Diazepam）multiplesclerosiscerebralpalsy

3.Seizure

4.Sleepdisorder

Flurazepam长效>temazepam>triazolam

弱效缓慢排除停药后继续改善

（daytimesedative）

强效快速排除给药频率高具戒断作用

1.嗜睡及精神混乱高剂量Ataxia

2.Cognitiveimpairment

（减低长期记忆及新知识的认知）

3.Anterogradeamnesia（前行性健忘症）

4.具生理心理性的依赖

5.Triazolam严重的CNS效果（行为失控,侵略,暴力

6.Teratogenicity（致畸性）

TI大（安全）

没有肝酵素促进

会加强酒精与中枢神经抑制剂的效果

患肝脏疾病者慎用

DBI,Flumazenil可拮抗BZD

Flumazenil

Benzodiazepinecompetitiveantagonist

作用迅速但半衰期短（0.7~1.3hr）

需重复给药

可拮抗BZD,zolpidem

1.Benzodiazepineoverdose的解毒（唯一）

2.Hepaticencephalopathy（肝性脑病变）者

暂时改善心智问题（mentalstatus）

1.Agitaionconfusiondizzinessnausea

2.BZD生理依赖者severeabstinencesyndrome（脱瘾的症状）

3.（BZD+TCA）再+Flumazenil

seizure,cardiacarrhythmias

4.对呼吸上的抑制无法预期

BZD的overdose解毒需要监控和呼吸支持疗法

Barbiturate

absorption

Oral

Distribution

Thiobarbiturate（thiopental）脂溶性高很快进入CNSPhenobarbital,meprobamate脂溶性低静脉注射也很慢进入CNS

Biotransformation

肝脏酵素氧化inactivemetablite（例外Phenobarbital,20~30%原型排出,碱化尿液增加排除率）

代谢速率:

快Thiobarbiturate>secobarbital（红中）,pentobarbital（18~48hr）>Phenobarbital（4~5day;蓄积作用）

剂型

作用

疗效

副作用

备注

Barbiturate

GABAAallostericagonist

增加氯通道开启的时间

1.CNSDepression:

低剂量镇定效果

2.呼吸抑制:

抑制化学接受器对CO2和缺氧的感应

3.酵素诱导:

诱导肝P-450

1.麻醉作用:

thiopental超短效诱导麻醉（静脉）

2.Anticonvulsant抗痉挛:

Phenobarbital（seizure,小孩反复性febrileseizure）

3.抗Axeity:

Phenobarbital,meprobamate目前被BZD取代

1.CNSDepression高剂量

2.Drughangover宿醉

3.↑p450耐药性

4.戒断症状（与鸦片同时服用更甚）

5.poison:

呼吸与心脏抑制

TI小

禁忌：

↑Porphyrin生成（紫质沉着病人禁）

Buspirone

作用serotonin5-HT1A受体（抑制）

DopamineD2受体（抑制）

1.口服迅速吸收

2.肝脏代谢数种活性化合物,T1/2:

2~4hr1-pp（α2block）

3.Rifampin可诱导P-450增加代谢

4.ONSET相当慢,药效缓慢,对恐慌和恐惧疗效小

1.generalizedanxietystates（一般性焦虑）

2.舒缓Axeity,无镇定和欣快感

3.无hypnotic,Anticonvulsant,Musclerelaxation

4.不具依赖性和戒断作用

1.精神运动异常较BZD小（开车）

2.心搏过快,心悸,神经过敏,感觉异常（paresthesias）>BZD

3.dose-dependentpapillaryconstriction（剂量依存瞳孔收缩）

须注意肝肾功能

Zokpiden

选择性BZ1接受器

半衰期1.5~3.5hr

1.肝（P-450）代谢成inactivemetabolites

2.口服迅速吸收

1.失眠insomnia效果与BZD同（短效triazolam）

2.无hypnotic,Anticonvulsant,Musclerelaxation

3.不具依赖性和戒断作用,无耐受性

1.amnesticeffect（健忘）

2.Zokpiden+其他CNS抑制剂（ethanol）呼吸抑制

非BZD

Zaleplon

选择性BZ1接受器

T1/2:

1hr

1.口服迅速吸收快

2.主要肝aldehydeoxidase代谢,部分P-450代谢

3.ONSET快作用时间短

1.减少sleeplatency（较快入眠,无助睡眠总长）

2.无耐受性和戒断作用

1.amnesticeffect（健忘）

2.精神运动异常

3.增强镇静安眠药（ethanol）的CNS抑制

非BZD

Propranolol

β-AdrenergicAntagonists

压力大的患者（交感引起）

Lethargy（嗜睡）,vividdream,hallucination（幻觉）

Paraldehyde

Olderdrug

hepaticmetabolism（75%）

deliruiumtremens（震颤谵妄，酒狂）

acidosis,hepatitis,nephrosis

以下为古老用药

Chloralhydrate

Olderdrug

肝alcoholdehydrogenase快速代谢trichloroethanol（三氯乙醇）

镇静安眠

hepaticdamage

severe.withdrawalsyndrome

（注意一下）

Ethchlorvynol

Olderdrug（少用）

Duration短4~5hr

此药会增加兴奋性，尤其是紧张或疼痛的时候

earlymorningawakening

Meprobamate

Olderdrug（少用）

anxietydisorders

night-timesedative

severehypotension,

respiratorydepression,anddeath.

酒精˙为CNS抑制剂（与其他CNS抑制剂如Barbiturates或BDZ合用具协同作用）

GABAReceptor

酒精代谢：

（mitochondrial）

EthanolAlcdehydrogenaseAcetaldehydeAldehydeAcetate

MethanolMEOS（大剂量时）FormaldehydedehydrogenaseFormate

东方人mitocondrialNAD+-dependentaldehydedehydrogenase有缺陷宿醉

乙醇

Disulfiram

戒酒剂：

抑制ALDH，↑Acetaldehyde（产生不舒服症状头痛恶心）

BDZ（+Thiamine）

治疗乙醇戒断症状（用CNS弱抑制剂）

甲醇中毒：

典型症状为visualdisturbance

Fomepizole

抑制Alcoholdehydrogenase