主管中药师专业知识讲义中药药理学第十二单元 活血化瘀药.docx
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主管中药师专业知识讲义中药药理学第十二单元活血化瘀药
中药药理学——第十二单元 活血化瘀药
凡能疏通血脉、祛除血瘀、治疗血瘀证的药物——活血化瘀药
主要药理作用
1.改善血流动力学
一般扩张外周血管,增加器官血流量,降低血管阻力的作用。
股动脉—破血散结药(穿山甲、水蛭、益母草、莪术、桃仁)
冠状动脉—养血活血类药(川芎、丹参、延胡索、红花、当归、赤芍)
2.改善血液流变学和抗血栓形成
(1)抑制血小板聚集:
赤芍、鸡血藤、当归能显著抑制血小板聚集,有的药物能使已聚集的血小板发生解聚。
机制:
与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。
(2)增加纤溶酶活性(益母草、红花、红花黄素)
3.改善微循环
(1)改善微血流、促进血液流动
(2)解除微血管痉挛,减少微血管襻顶瘀血,使微血管形态改善趋向正常。
(3)降低毛细血管通透性,减少微血管周围渗血或使之消失。
常用药物
丹参
功效:
祛瘀止痛,凉血消痈,活血通经,清心除烦
成分:
脂溶性(丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮)
水溶性(原儿茶醛及丹参素)
药理作用
1.对心血管系统的作用
(1)强心和扩血管:
增强心肌收缩力而不增加心肌耗氧量。
丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素扩张冠状血管,增加冠脉流量,促进侧支循环。
另,可扩张肢体血管,增加血流量,用于治疗冠心病和血栓闭塞性脉管炎。
(2)改善微循环
使瘀滞的微循环改善,血流加速,毛细血管开放数增加。
冠心病注射,微循环明显改善。
对缺血性脑病仍有一定治疗作用。
2.对血液系统作用
改善血液流变学,提高红细胞变形能力。
丹参酮ⅡA和丹参素抑制血小板内磷酸二酯酶的活性,增加cAMP含量,减少TXA2的合成与释放,最终抑制血小板聚集。
3.抗动脉粥样硬化
抑制细胞内源性胆固醇,抑制动脉粥样硬化斑块形成。
4.调节组织的修复与再生
能使实验性心肌梗死的坏死区清除较快。
减轻骨折局部瘀血,缩短愈合时间,对过度增生的纤维母细胞有抑制作用。
5.保肝
丹参可抑制或减轻肝细胞坏死及炎症反应,防治急、慢性肝损伤。
防治肝硬化。
现代应用
1.冠心病
2.慢性肝炎和早期肝硬化
3.脑缺血
4.肺心病
不良反应
注射可引起过敏反应,还可见头晕、月经过多等现象,停药后即可消失。
川芎
功效:
活血行气,祛风止痛
成分:
四甲基吡嗪、阿魏酸、藁本内酯
药理作用
1.扩张血管
明显地扩张冠脉,增加冠脉血流量,改善心肌供养情况。
对抗垂体后叶素引起心肌缺血,对心梗缩小梗死范围。
通过血脑屏障,扩血管,改善血液循环;对肢体血管也有扩张作用。
2.抗血栓形成
抑制血小板聚集:
降低血小板表面活性;抑制磷酸二酯酶,提高cAMP,抑制TXA2。
还可抑制红细胞聚集,降低血小板、白细胞黏附,抑制血液凝固。
3.解痉
川芎嗪对血管平滑肌解痉,拮抗肾上腺素或氯化钾引起的主动脉收缩;阿魏酸对α受体有阻滞作用,可抑制主动脉收缩;藁本内酯可明显解除乙酰胆碱、组胺、氯化钡的气管平滑肌痉挛;阿魏酸和川芎嗪对子宫平滑肌协同解痉。
现代应用
1.缺血性脑血管疾病
2.头痛
3.冠心病
4.月经不调、闭经、痛经、产后瘀阻腹痛
不良反应
过敏反应:
皮肤瘙痒、丘疹、胸闷气急。
大剂量引起头痛。
益母草
功效:
活血调经,利尿消肿
成分:
生物碱(益母草碱和水苏碱)
药理作用
1.扩张血管、抗心肌缺血
扩张冠状动脉,增加冠脉流量和心肌营养性血流量;扩张外周血管,降低血管阻力,增加股动脉血流量。
减少心肌梗死范围,减轻病变程度,减少心肌细胞坏死量,对线粒体有一定保护作用。
2.改善血液流变学
(1)降低血液黏度
(2)抗血小板聚集
(3)抗血栓形成
3.改善微循环
4.兴奋子宫
现代应用
1.冠心病
2.产后调理
3.急性肾炎
不良反应
毒性低,兴奋子宫,易致流产,孕妇忌用或慎用。
元胡
功效:
活血散瘀,理气止痛
成分:
20多种生物碱。
分别属于原小檗碱型和原阿片碱型。
原小檗碱型尤为重要,分为叔胺碱(延胡索乙素生物活性最强,其左旋体为颅痛定)和季胺碱(去氢延胡索)
药理作用
1.对中枢神经系统的作用
(1)镇痛:
甲乙丙丑素镇痛作用,乙素作用最强。
乙素镇痛强度虽较吗啡弱,但无成瘾性,无呼吸抑制、便秘等副作用。
左旋体颅痛定较强的镇痛作用。
(2)镇静、催眠:
颅痛定对抗咖啡因、苯丙胺的中枢兴奋作用,降低自发活动,增强环境己巴比妥的催眠作用。
颅痛定与脑内多巴胺D1和D2受体具有亲合力,并可起阻滞作用,从而发挥镇静催眠作用。
2.对心血管系统的作用
(1)抗心律失常
总生物碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗作用。
乙素与拮抗Ca2+有关。
(2)抗心肌缺血
对垂体后叶素或异丙肾上腺素引起的心肌缺血有保护作用。
3.抗溃疡
现代应用
1.各种疼痛
2.镇静、催眠
3.心律失常
4.缺血性心脏病
5.溃疡病
不良反应
颅痛定偶有嗜睡、眩晕、乏力。
大剂量呼吸抑制。
水蛭
功效:
破血,逐瘀,通经。
成分:
蛋白质,新鲜水蛭唾液腺中含有抗凝血物质水蛭素、肝素、抗血栓素及组胺样物质。
药理作用
1.抗血栓
(1)抗血小板聚集:
水蛭及水蛭唾液,明显降低血小板表面活性,抑制血小板聚集,也能抑制胶原、ADP、肾上腺素或花生四烯酸所诱导的血小板聚集,降低黏附性。
作用机制:
可能与增强血小板膜腺苷酸环化酶活性,增加血小板内cAMP含量有关。
水蛭素能抑制凝血酶对血小板的诱导作用,抑制凝血酶与血小板结合,抑制血小板接受凝血酶的刺激,并促使凝血酶与血小板解离,从而有效地降低血小板聚集率。
水蛭是较强的TXA2抑制剂。
(2)抗凝:
水蛭素与凝血酶以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。
(3)促纤溶:
纤溶酶增加。
降低纤溶酶原抑制剂(PAI)的活性,增加纤溶酶原激活剂(t-PA)的活性。
2.改善血液流变学
水蛭粉可降低缺血性中风病人的血细胞比容、血浆比黏度、全血比黏度、红细胞电泳时间、纤维蛋白原含量。
3.降血脂、抗动脉粥样硬化
现代应用
1.脑血管疾病
2.高脂血症
3.冠心病心绞痛
4.肾病
不良反应
心血管系统损害。
引起血小板减少性紫癜,有致畸和堕胎作用。
桃仁
功效:
活血祛瘀,润肠通便。
成分:
苦杏仁苷、挥发油
药理作用
1.扩张血管
扩张血管,降低血管阻力,增加组织血流量
2.抗血栓
提高血小板中cAMP水平,可抗血小板聚集,抑制血液凝固,有抗血栓形成的作用。
3.抗肝纤维化
增加肝脏血流量,提高肝组织中胶原酶的活性,抑制胶原,促其分解,使肝脏增生的结缔组织降解。
4.抗炎
桃仁及其所含蛋白对急慢性炎症都有拮抗作用
5.润肠缓泻
脂肪油,增加润滑性。
脂肪油在碱性肠液中能产生脂肪酸,对肠壁产生温和的刺激作用,使肠蠕动增加,从而解除排便困难。
6.镇咳
苦杏仁苷水解生成氢氰酸和苯甲酸,氢氰酸对呼吸中枢有一定抑制作用,止咳。
现代应用
1.妇科病
2.外伤疼痛
3.眼底病
4.肝硬化
5.便秘
不良反应
苦杏仁苷,过量抑制呼吸;兴奋子宫,孕妇慎用。
红花
功效:
活血通经,散瘀止痛
成分:
红花黄色素。
籽含红花油,为多种不饱和脂肪酸的甘油酯类。
药理作用
1.对心血管系统的作用
“善通利经脉”,对心脏轻度兴奋,降低冠脉阻力,增加冠脉流量及心肌营养性血流量,对心肌缺血、心梗、心律失常有保护作用。
2.抗血栓
抑制血小板聚集和实验性血栓的形成。
红花黄色素抗聚集,还有解聚作用。
抗血栓与抑制血小板聚集,增强纤维蛋白溶解作用有关。
3.兴奋子宫
对子宫平滑肌兴奋作用,对已孕子宫的作用尤其明显
4.降血脂
降低血清胆固醇、甘油三酯,本品防止主动脉及冠状动脉粥样硬化斑块形成。
5.镇痛
明显的镇痛作用。
现代应用
1.冠心病
2.脑栓塞
不良反应
导致流产,明显致突变。
莪术
功效:
行气破血,消积止痛。
成分:
挥发油多种倍半萜类,莪术酮、莪术醇、莪术双酮、β-榄香烯等
莪术药理作用
1.抗肿瘤
直接抑制或破坏癌细胞;增强或改变癌细胞的免疫原性,诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应。
2.对心血管系统的作用
扩张外周血管,股动脉血管阻力降低,血流量增加。
对肾上腺素造成肠系膜微循环障碍有明显的拮抗作用,减轻微动脉收缩的程度,促进微动脉血流的恢复,从而改善微循环。
3.改善血液流变性,抗血栓形成
降低全血黏度,抑制血小板聚集;抑制体内血栓形成,总黄酮静脉注射也可明显抑制血栓形成。
4.抗早孕
抗早孕作用
现代应用
1.宫颈癌
2.宫颈糜烂
3.冠心病
4.缺血性脑血管病
5.霉菌性阴道炎
不良反应
过敏反应、溶血反应。
银杏叶
功效:
益心养肺,化湿止泻。
成分:
黄酮类、内酯类有效成分
药理作用
1.扩张血管
黄酮类,扩张脑血管,降低脑血管阻力,对实验性脑缺血损伤有良好的保护作用。
2.改善学习记忆
亚硝酸钠和东莨菪碱造成的记忆损害有明显的改善作用。
3.抗血栓、改善微循环
对内毒素引起的微循环障碍有拮抗作用,可减轻细动脉痉挛,改善细静脉血流速度。
黄酮类降低血液黏度。
4.降血脂
胆固醇、甘油三酯
5.解痉
松弛支气管平滑肌,对抗组胺、乙酰胆碱引起支气管平滑肌痉挛。
银杏内酯和黄酮类扩张支气管平滑肌。
现代应用
1.帕金森氏病
2.脑血管病
3.冠心病
4.高胆固醇血症
不良反应
胃肠不适、头痛、头晕、心悸和皮肤过敏反应。
大剂量坐立不安、腹泻、恶心、呕吐、肌肉张力缺乏和虚弱。
静注皮肤过敏、循环障碍和静脉炎。
经典例题
例题
丹参抑制血小板聚集的作用机制是( )
A.改变了血流动力学
B.抑制血小板腺苷酸环化酶活性
C.激活纤溶酶活性
D.抑制血小板内磷酸二酯酶的活性
E.抑制前列腺素的合成和释放
『正确答案』D
『答案解析』丹参素和丹参酮ⅡA均能抑制血小板内磷酸二酯酶的活性,增加cAMP含量,减少TXA2的合成和释放,最终抑制血小板聚集。
知识点:
丹参的药理作用
水蛭药理作用的重要物质是( )
A.槲皮素
B.山奈酚
C.水蛭素
D.脂肪
E.糖
『正确答案』C
『答案解析』水蛭发挥药理作用的主要成分是水蛭素。
知识点:
水蛭的主要成分
A.润肠
B.呼吸抑制
C.镇静催眠
D.中枢兴奋
E.抗血栓生成
1.延胡索的药理作用是( )
2.银杏叶的药理作用是( )
『正确答案』1.C2.E
『答案解析』延胡索里含有左旋四氢巴马汀,组织DA受体,具有明显的镇静催眠作用。
银杏叶的药理作用有扩张血管,增加血流量,改善微循环,抑制血小板聚集,抗血栓形成,镇痛,镇咳祛痰。
知识点:
延胡索和银杏叶的药理作用。
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动脉粥样硬化
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