化学学科药物化学生物学专业博士培养方案兰州大学药学院.docx
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化学学科药物化学生物学专业博士培养方案兰州大学药学院
化学学科药物化学生物学专业博士培养方案
0703Z1:
药物化学生物学
一、学科概况
“药物化学生物学”(MedicinalChemistryandBiology)是建立在化学、生物学及药学基础之上的一门新兴交叉学科,其内涵在传统药物化学的基础上进一步强调了现代生物技术在药学研究中的应用。
是依据药学基础理论,利用生物技术和化学合成技术等多学科综合开展新药创制的各环节研究,发现、发明、生产新药,并研究药物分子与机体细胞和生物大分子之间相互作用规律的一门交叉学科。
二、培养目标
系统掌握合有机化学、药物化学、分子生物学的基础理论与技术,深入了解药物研究前沿,结合近代波谱分析技术,能在分子水平上探讨疾病机制,发现新靶点、新机制、药物先导并进行生物评价与功能研究。
掌握两门外国语,其中英语能达到读、写、听、说的水平。
应具有学术带头人或项目负责人的素质,具有独立从事科学研究的能力,能够承担新药设计和新药研究课题。
胜任医药企业、高等院校和科研院所的新药开发以及药物化学基础理论的教学和科研工作。
三、学习年限
博士研究生在校学习年限为三至五年、最长在校年限为六年,女性研究生因生育可延长到七年。
四、研究方向
1.药物分子设计与合成
2.天然药物分子发现与修饰
3.微生物与生化药物
4.生物评价与功能
五、课程设置与学分安排
总学分不低于24.0学分,其中学位课不少于4门;
公共课其中学位课不少于2门,计入总学分;
专业课总学分不低于6.0学分,其中学位课不少于2门,计入总学分;
方向选修课计入总学分;
补修课程不计入总学分;
必修环节计入总学分;
栏目
课程编码
课程名称
学分
学时
是否
必修课
是否
学位课
考核方式
公共课
065111000
博士第一外国语
5.0
180.0
否
是
考试
065113001
高级英语(托福)
2.0
36.0
否
是
考试
065113002
高级英语(雅思)
2.0
36.0
否
是
考试
065113003
英语口语
3.0
54.0
否
是
考试
065113004
学术论文写作
2.0
36.0
否
是
考试
065113005
西方社会文化概览
2.0
36.0
否
是
考试
065113006
英语演讲训练
2.0
36.0
否
是
考试
073111003
中国马克思主义与当代
2.0
36.0
是
是
考试
073111004
马克思主义经典著作选读
1.0
18.0
否
是
考试
专业课
035211001
药物合成化学前沿导论
2.0
36.0
否
是
035211002
分子生物学专题
3.0
54.0
否
是
035212011
药物研发概论
3.0
54.0
否
是
035212012
现代药物分析
3.0
54.0
否
是
035312023
高级天然产物化学
3.0
54.0
否
是
方向选修课
035212009
药学实验设计与统计
3.0
54.0
否
否
035212010
分子生物学与生化技术
3.0
54.0
否
否
035501001
药物设计前沿
3.0
54.0
否
否
必修环节
BS701001
BS学术研讨和学术活动
3.0
是
否
考试
BS701002
BS开题报告
2.0
是
否
考试
BS701003
BS实践环节
2.0
是
否
考试
BS701008
BS学科综合考试
2.0
是
否
考试
六、必修环节
1、学科综合考试:
必修,最晚于第三学期初完成,计2学分;
2、学术研讨和学术活动:
必修,每学期作报告不少于1次,在学期间不少于5次,参加学术活动不少于20 次;
3、开题报告:
必修,最晚于第二学期末完成;
4、实践环节:
必修,含科研实践、医疗实践、教学实践和社会实践。
七、课程介绍及教学大纲
课程简介及教学大纲
药物研发概论
一、课程基本情况
课程编号
035212003
开课学期
□春季学期 ■秋季学期
学分
3
课程名称
(中文)药物研发概论
(英文)Researchanddevelopmentofdrugs
课程类型
□公共课 ■学科通开课 □专业基础课 □方向选修课
课程学时分配
课程学时
学时分配
54
课堂讲课
54
课堂讨论
0
自学交流
0
课程
负责人
封士兰
课程团队
封士兰,李红玉,陈世武,贺殿
教学方式
■课堂讲授 □专题讨论
考核方式
■考试 □考查
适用专业及层次
药物化学生物学专业博士研究生、药学各专业硕士研究生
先修课程
药物化学、天然药物化学、药物分析、有机化学
教 材
参考书目
《中华人民共和国药典》2010年
《新药临床前评价教程药理与毒理学评价部分》,2007年,楼宜嘉编著,《新药研发中的化学和工艺》,2008年,范如霖编著,
C.J.Coulson,MolecularMechanismsofDrugAction,1988.
Silverman,R.B.,Theorganicchemistryofdrugdesignandaction,2ndEdition,2004.
《实用生物制药学》,吴梧桐,人民卫生出版社,2007年4月
二、课程内容简介
本课程主要介绍中药及天药物、人工合成的化学药品、生化药品的研发思路及基本流程;介绍药物的安全性、有效性和可控性评价方法;化合物的成药性和筛选设计;新药研发相关专利、立题及市场问题;新药研发技术指导原则;通过案例分析介绍新药研发过程中及研发过程中存在的主要问题,使学生掌握药物研发流程,了解药物研发过程。
三、课程教学内容
第一章 药物研发基本程序
第一节 概述
第二节药物研发依据的法规、条例简介
第三节药物研发流程
课堂讲授,3学时
第二章中药、天然药物研发
第一节中药、天然药物研究技术指导原则内容简介
第二节中药、天然药物研究内容
第三节中药、天然药物质量评价方法
第四节中药六类新药研究案例介绍
课堂讲授,6学时
第三章中药药效物质基础研究
第一节概述
第二节中药药效物质基础研究进展
第三节中药药效物质基础研究内容及方法
课堂讲授,9学时
第四章化学药物研发的化学基础
第一节药物合成路线选择与及工艺的优化
第二节药物及其中间体的结构确证
第三节药物及其中间体的质量标准
课堂讲授,12学时
第五章生物药新药的研发
第一节概述
第二节生物药新药研发(上游部分)
第三节生物药新药研发(下游部分)
课堂讲授,9学时
第六章 新药非临床试验与与GLP
第一节新药的急性毒性
第二节新药的长期毒性
第三节新药的特殊毒性
第四节药理效应
第五节新药的处方设计
第六节药物代谢
课堂讲授,3学时
第七章 新药临床药理学与GCP
第一节药效学(Pharmacodynamics)
第二节药动学(Pharmacokinetics,ADME)
第三节毒理学(Toxicology,ADR)
第四节药物相互作用(DrugsInteractions)
第五节临床试验(Clinicaltrials)
课堂讲授,3学时
第八章 新药成药性评价
第一节药物在体内过程
第二节药物溶解性
第三节药物解离度
第四节剂型设计与药物理化性质
课堂讲授,6学时
第九章 新药法学和经济学评价
第一节专利评估
第二节立题评价
第三节市场分析
第四节产品工程化评价
课堂讲授,3学时
四、参考文献
1.《中华人民共和国药品管理法》2001年
2.《中华人民共和国药品管理法实施条例》2002年
3.《药品注册管理办法》2007年
5.新药研发与药品专利文献检索,《海峡药学》2006年06期,娄家星。
6.中药、天然药物研究技术指导原则
7.《化学药物原料药制备和结构确证研究的技术指导原则》、《化学药物原料药质量标准研究的技术指导原则》
8.Burger’sMedicinalChemistryandDrugDiscovery,Abraham,D.J.,Ed.6thEd.,2003.
9.《实用生物制药学》,吴梧桐,人民卫生出版社,2007年4月
课程简介及教学大纲
现代药物分析
一、课程基本情况
课程编号
035212004
开课学期
□春季学期 □√秋季学期
学分
3
课程名称
现代药物分析
ModernPharmaceuticalAnalysis
课程类型
□公共课 □√ 学科通开课 □专业基础课 □方向选修课
课程学时分配
课程学时
学时分配
54
课堂讲课
54
课堂讨论
自学交流
课程
负责人
李冲
课程团队
李冲封士兰董钰明
教学方式
□√课堂讲授 □专题讨论
考核方式
□考试 □√考查
适用专业及层次
药物化学生物学专业博士研究生、药学专业学术型和学位型研究生
先修课程
学科通开课
教 材
1.《波谱解析法》潘铁英主编,华东理工大学出版社;
2.《现代色谱分析》张祥民主编,复旦大学出版社;
3.《现代仪器分析与实验技术》陈培榕,邓勃主编,清华大学出版社。
参考书目
1.《中药化学成分结构解析》冯卫生主编,科学出版社;
2.《有机光谱分析》张正行主编,人民卫生出版社;
3.《有机化合物波谱解析》姚新生主编,中国医药科技出版社;
4.《现代色谱法及其在医药中的应用》孙毓庆主编,人民卫生出版社;
5.《现代色谱技术》杜斌主编,河南医科大学出版社;
6.《现代药物分析选论》安登魁主编,中国医药科技出版社;
7.JoachimErmer,JohnH.McB.Miller,MethodValidationinPharmaceuticalAnalysis.AGuidetoBestPractice,2005,WILEY-VCHVerlagGmbH&Co.,KGaAWeinheim.
二、课程内容简介
现代药物分析课程包含波谱解析、色谱分离技术和重要传统的分析方法。
质谱、核磁、红外和紫外光谱等波谱方法己被广泛用于有机化合物的结构鉴定,从这些方法得到的各种相互补充的结构信息为有机物结构鉴定提供了可靠的依据。
成为目前有机化合物结构鉴定的最重要方法。
色谱分离分析技术,包含气相色谱、液相色谱、超临界流体色谱、毛细管电泳色谱、荧光光谱法和电色谱等。
传统的分析方法中重要的有电位分析法、热分析法。
本课程主要介绍波谱解析方法、色谱分离分析技术、重要的传统分析方法基本原理、仪器构造、测试和样品处理技术以及上述各种分析方法在药学中的综合运用。
三、课程教学内容
第一章质谱(课堂讲授9学时)
第一节 质谱仪及质谱图
第二节 分子离子峰
第三节 碎片离子峰
第四节 质谱图中其它类型的离子峰
第五节 各类有机化合物的质谱
第六节 质谱解析及应用
主要内容:
质谱测定及分辨率,质谱图。
分子离子峰的形成,分子离子峰的识别。
开裂方式,开裂类型及开裂规律。
亚稳离子峰,同位素离子峰,多电荷离子峰。
烷烃,烯烃,芳烃,醇类,酚类,卤化物类,醚类,醛酮类,羧酸及酯类,胺类,酰胺类裂解方式。
质谱解析程序,应用举例。
第二章核磁共振(课堂讲授9学时)
第一节 核磁共振谱产生的基本原理
第二节 核磁共振谱与分子结构的关系
第三节 各类质子的化学位移
第四节 偶合常数
第五节 核磁共振碳谱简介
主要内容:
原子的自旋,磁场中核的自旋取向数,核的回旋,核磁共振,实现核磁共振的方法及核磁共振仪。
屏蔽效应,化学位移,峰面积与氢核数目,峰的裂分,影响化学位移的因素。
甲基、亚甲基及次甲基,烯烃,苯氢,炔氢,活泼氢,酯环氢,芳杂环上氢的化学位移。
同碳偶合,邻碳偶合,远程偶和,自旋偶和与核磁共振谱。
化学位移,13C-NMR与化合物结构的关系,核磁共振谱的解析。
解析程序,解析举例。
第三章绪论(课堂讲授3学时)
第一节 概述
第二节 色谱法的发展简史及进展
第三节 色谱的分类
第四节 色谱法的原理。
第四章 样品的预处理(课堂讲授3学时)
第一节 概述
第二节 溶剂提取及液-液萃取
第三节 分离与浓缩技术
第四节 固相萃取
第五节 超临界流体萃取
第五章 基础理论(课堂讲授3学时)
第一节 色谱参数
第二节 塔片理论
第三节 速率理论
第六章 气相色谱(课堂讲授3学时)
第一节 概述
第二节 气相色谱填充、毛细管柱
第三节 检测器
第四节 分离条件的选择
第五节 定性、定量分析方法
第七章 高效液相色谱(课堂讲授3学时)
第一节 概述
第二节 各类液相色谱及分离机制
第三节 高效液相色谱的固定相
第四节 流动相
第五节 检测器
第六节 仪器
第八章 高效毛细管电泳色谱(课堂讲授3学时)
第一节 概述
第二节 毛细管电泳的基本原理
第三节 毛细管电泳的柱系统
第四节 毛细管电泳法的进样技术
第五节 检验技术
第九章 紫外-可见吸收光谱法(课堂讲授3学时)
第一节 方法原理
第二节 仪器结构与原理
第三节 进展及其在医药学研究中的应用
第十章 红外光谱法(课堂讲授3学时)
第一节 方法与原理
第二节 傅里叶变换红外光谱仪的结构与原理
第三节 进展及其在医药学研究中的应用
第十一章 电位分析法(课堂讲授3学时)
第一节 方法原理
第二节 仪器结构与原理
第三节 电位滴定法常用仪器
第四节 进展及其在医药学研究中的应用
第十二章 荧光光谱法(课堂讲授3学时)
第一节 分子荧光产生机理
第二节 仪器结构与原理
第三节 进展及其在医药学研究中的应用
第十三章 毛细管电泳免疫分析(课堂讲授3学时)
第一节 毛细管电泳免疫分析的发展
第二节 免疫分析实际的制备
第三节 毛细管电泳分离模式
第四节 免疫分析方法
第十四章 热分析法(课堂讲授3学时)
第一节 热分析技术定义与分类
第二节 热重法
第三节 差热分析
第四节 差示扫描量热法
第五节 热机械分析
第六节 热电学法
第七节 热光学法
第八节 热发声法
第九节 热分析法在药物质量标准中的应用
3.天然药物提取分离及结构鉴定
一、课程基本情况
课程编号
035312003
开课学期
√春季学期 □秋季学期
学分
2
课程名称
天然药物提取分离及结构鉴定
TheextractionandseparationofNaturalmedicineandthestructureidentification
课程类型
□公共课 □学科通开课 √专业基础课 □方向选修课
课程学时分配
课程学时
学时分配
36
课堂讲课
28
课堂讨论
6
自学交流
2
课程
负责人
课程团队
教学方式
√课堂讲授 √专题讨论
考核方式
□考试 √考查
适用专业及层次
药物化学生物学专业博士研究生、药学专业学术型、专业学位型研究生
先修课程
药物化学、有机化学、无机化学、分析化学、天然药化、波谱解析、药用植物学
教 材
《天然药物化学》吴立军主编,人民卫生出版社
参考书目
《波谱解析法》潘铁英主编,华东理工大学出版社;
《中药有效成分提取分离技术》卢艳花主编,化学工业出版社;
《天然药物化学》徐任生主编,科学出版社。
二、课程内容简介
天然药物化学是一门运用现代化科学理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的一门学科,内容包括各类天然药物化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等,此外还涉及到主要类型化学成分的生物合成途径。
本门课程是在有机化学、分析化学、药用植物及波谱学课程的基础上,在本科生通过天然药物化学课程学习已熟悉天然药物中有效成分的结构特点与类型;掌握各类有效成分的理化性质、了解典型有效成分的结构测定方法以及生物合成途径之后,着重讲授天然药物有效成分研究的途径和方法,提取分离有效成分的各种方法及应用范围、应用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、质谱(MS)、氢核磁共振(1H-NMR)、碳核磁共振(13C-NMR)等光谱检测手段鉴定糖苷、黄酮、醌类、萜类、皂苷等有效成分的结构。
三、课程教学内容
第一章天然药物的提取技术(讲授8学时、课堂讨论2学时)
第一节:
天然药物的提取总论
第二节:
天然产物提取的传统方法
第三节:
现代提取技术原理及应用
主要内容:
天然药物所含成分,预实验的概念及分类,提取分离的工作;传统提取方法(浸渍法、渗漉法、煎煮法、热回流提取法);现代提取技术(二氧化碳超临界萃取技术、超声辅助提取技术、微波辅助提取技术、生物酶解技术、仿生、半仿生提取技术、强制上行循环提取技术的原理、特点和应用)。
第二章天然药物的分离技术(讲授12学时、课堂讨论2学时)
第一节:
薄层色谱
第二节:
常压柱色谱
第三节:
特殊柱色谱
第四节:
制备型与分析型色谱
主要内容:
薄层色谱的分类、应用及优缺点;常用柱层析(吸附性柱色谱、分配性柱色谱、离子交换柱色谱、凝胶过滤柱色谱、聚酰胺柱色谱、大孔吸附树脂)的原理、装填使用方法、应用及特点;特殊柱层析(干柱柱层析、减压柱层析、短柱柱色析、棒色谱、闪式柱层析)的原理、装填使用方法、应用及特点;制备型与分析型色谱应用及特点 。
第三章天然药物波普学特征及结构鉴定(讲授10学时、自学交流2学时)
第一节:
糖和糖链结构的波谱特征及结构鉴定
第二节:
香豆素类化合物的波谱特性及结构鉴定
第三节:
蒽醌类化合物的波谱特性及结构鉴定
第四节:
黄酮类化合物的波谱特征及结构鉴定
第五节:
萜类化合物的波谱特征及结构鉴定
主要内容:
1H-NMR判断糖苷键的相对构型、13C-NMR在糖链结构测定中的应用、苷化位移;香豆素类、蒽醌类、黄酮类、萜类化合物(单萜、倍半萜、五环三萜等)的紫外光谱、红外光谱、质谱、1H-NMR、13C-NMR。
四、参考文献
1.天然药物化学 吴立军主编 2011年
2.波谱解析法 潘铁英主编 2009年
3.中药有效成分提取分离技术 卢艳花主编 2005年
4.天然药物化学 徐任生主编 2005年
课程简介及教学大纲
药物合成化学前沿导论
一、课程基本情况
课程编号
开课学期
□春季学期 √秋季学期
学分
3
课程名称
药物合成化学前沿导论
Introductiontoforefrontofsyntheticmedicinalchemistry
课程类型
□公共课 □学科通开课 √专业基础课 □方向选修课
课程学时分配
课程学时
学时分配
36
课堂讲课
20
课堂讨论
8
自学交流
8
课程
负责人
刘映前
课程团队
教学方式
√课堂讲授 √专题讨论
考核方式
□考试 √考查
适用专业及层次
药物化学生物学专业博士研究生
先修课程
药物化学进展、药物合成化学及药学相关专业硕士生课程
教 材
1.《药物化学前沿导论》著译者:
李青山,出版社 科学出版社
2.《药物合成设计》,第二军医大学出版社,主编:
张万年,2010年第一版。
参考书目
1.《新药合成艺术》,华东理工大学出版社,原著:
DouglasS.Johnson(美),JieJackLi(美),翻译:
药明康德新药开发有限公司,2008年第一版。
2.《Theartofdrugsynthesis》DouglasS.Johnson和JieJackLi,Wiley-Interscience,2007。
二、课程内容简介
本课程主要介绍近年来药物合成化学的最新研究理论和研究方法(诸如,(计算机辅助)合理药物设计、不对称手性药物合成和生物催化合成、组合化学等原理和方法在新药研究中的应用),同时重点介绍药物合成设计、目标分子考察、反合成分析法、杂原子化合物合成设计、环状化合物合成设计、杂环化合物合成设计、手性合成设计、药物合成设计中的选择性控制、药物合成路线的评价和选择等理论知识。
同时介绍实际在药厂中使用的药物合成方法和科研文献中报道的有活性化合物作为潜在药物的合成路线。
本课程既系统阐明药物合成设计的共性规则,又详细讲述许多个性特色设计的技巧和药物合成实例;既包含了合成设计研究长期积累的大量基础知识,又充分反映了近年来合成设计的主要研究成果,理论与实践结合十分紧密。
使博士研究生了解药物合成最新研究成果和发展状态,以激发学生对药物研究的兴趣,为将来从事医药相关的研究工作打下基础,以利今后的发展。
三、课程教学内容
写明各章节主要教学内容和学时分配
教学进度
(以周为单位)
章 节内 容
课时数
教学方式
或手段
第1-2周
第一章
1-1药物合成化学进展(-)
1-2药物合成化学进展
(二)
4
讲授(多媒体、讨论)
第3-6周
第二章
药物合成设计基本概论、理论及方法
8
讲授(多媒体、讨论)
第7-9周
第三章
反合成分析法在药物合成中的应用
6
讲授(多媒体、讨论)
第10-11周
第四章
药物合成设计中的选择性控制及手性合成设计
4
讲授(多媒体、讨论)
第12周
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- 关 键 词:
- 化学 学科 药物 生物学 专业 博士 培养 方案 兰州大学 药学