初级药师专业知识药理学笔记整理.docx
- 文档编号:11311525
- 上传时间:2023-02-26
- 格式:DOCX
- 页数:39
- 大小:745.27KB
初级药师专业知识药理学笔记整理.docx
《初级药师专业知识药理学笔记整理.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《初级药师专业知识药理学笔记整理.docx(39页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
初级药师专业知识药理学笔记整理
药理学
课程特点:
强化冲刺班,课时约13个小时;
课程要求:
听课一一考点、重点、难点;
记忆一一表格、结构图、顺口溜;
练习一一做题目
课前导入:
第一节绪言
第二节药效学
第三节药动学
第一节绪言
考纲:
单元
F田目
要点
要求
者言
卜药理学的任务及内容
药理学、药效学、药动学、临床药理学
熟练掌握
2.新药的药理学
临床前药理研究,临床药理研究
掌握
一、药理学的任务和内容
(一)药理学的概念:
研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。
药物机体
药物:
用于预防、治疗和诊断疾病的物质;
可来源于植物、动物或矿物;
或人工合成其有效成分;
机体:
有机整体;
离体组织器官;
培养的细胞;
病原微生物。
(二)药理学的研究内容:
1.药物效应动力学:
简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。
2.药物代谢动力学:
简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。
包括药物在机体内的吸收、分布、
生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
药理学研究的内容
二、新药药理学
新药一一我国《药品注册管理办法》规定:
新药指未曾在中国境内上市销售的药品,已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增
加新的适应症,亦按新药管理。
1.临床前药理研究(以非人体为研究对象)
(1)主要药效学;
22)一般药理学:
对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响;
(3)毒理学研究:
急性毒性;长期毒性;一般毒性;
特殊毒理:
致癌、致畸、致突变;
(4)药动学(药代研究)。
2.临床药理研究(以人体为研究对象):
(1)I期临床试验:
20〜30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验,观察人体对新药的耐受程度和药代动力学。
目的:
为制定临床给药方案提供依据。
(2)II期临床试验:
随机双盲对照试验,病例不少于100例。
目的:
观察新药的有效性和安全性,推荐临床给药剂量。
(3)出期临床试验:
上市前的多中心临床试验,病例不少于300例。
目的:
对新药的有效性和安全性进行社会性考察。
(4)IV期临床试验(售后调研):
上市后监测,长期广泛考察药物的有效性和安全性,发现不良反
应。
第二节药效学
考纲
一、药效学
1.药物的基本作用
药物治疗的选择性,治疗作用,药物不良反应的分类及概念:
副作用,毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用
2.受体理论
(1)受体的概念、特性、类型和调节方式
(2)受体学说
3.药效学概述
(1)亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非克争性拮抗剂
(2)药物的构效关系和量效关系及相关概念:
最小有效量、作用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限
续表
4.影晌药效的因素
(1)机体方面的因素:
异等
年龄、性别、遗传、个体差异、种属差
药效学
(2)药物方面的影响:
物相互作用
剂型、剂量、给药途径、反复用药和药
:
(3)耐受性、抗药性、
依赖性、成瘾性等
一、药物的基本作用
1.药物作用的选择性
机体各组织对药物的敏感性不同,药物对某些组织器官有作用或作用强,而对另外一些组织器官无作用
或作用弱,称为药物作用的选择性。
选择性是相对的,选择性高的药物,使用时针对性强;选择性低的药物,使用时针对性不强,作用范围
广,但不良反应较多。
2.药物作用的两重性
治疗作用一一凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
不良反应一一不符合用药目的,对患者不利的作用。
-继发反应
-变态反应
-特异质反应
-依赖性
①副作用:
药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◊特点:
治疗作用与副作用是相对的;取决于药物的选择性
②毒性反应:
药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◊急性毒性:
用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◊慢性毒性:
长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◊特殊毒性:
包括“三致”,致癌、致畸、致突变
③后遗效应:
停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。
例:
镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应:
少数免疫反应异常患者,受某些药刺激后发生的免疫异常反应。
与毒性反应的区别:
与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。
特点:
过敏体质容易发生;
首次用药很少发生;
过敏性终生不退;
结构相似药物有交叉过敏。
⑤特异质反应:
是一类先天遗传异常所致的反应。
例:
蚕豆病。
⑥继发作用:
药物治疗作用所引发的不良后果。
例:
广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应:
指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧,又称停药症状或反跳现象。
如:
长期使用糖皮质激素、可乐定或普奈洛尔突然停药,都可引起反跳现象。
⑧依赖性:
心理依赖性、生理依赖性(戒断综合征)。
药物不良反应的分类和特点
ADR#类
rnw
发生人群
严重性
发生原因
利反应
治疗量
多数病人
轻度小适
药物选择性较低,治疗目的不一致
毒性反应
较严重
长期大量使用
急、,性毒性
短期过量
少数
较严重
损害呼吸、循环、神经系统
曼性毒性
长期蓄积
少数
较严重
损害肝、肾、骨髓、内分泌系统
改畸作用
孕妇用药
妊娠早期
难以判断
胚胎细胞基因突变
改癌作用
重复用药
极少病人
严重
体细胞基因突变
后遗效应
治疗量停药后
后遗效应
短暂或持久
阈浓度卜残存效应
续表
强发反应
连续用药
少数
严重
治疗矛盾
亭约反应
长期用药,突然停药
多数
原后疾病加剧
受体上调、受体增敏
爻态反应
任何剂量
极少
较严重
过敏体质
悸异质反应]
任何剂量
少数
较严重
遗传变异
衣赖性
连续用药
少数
严重
青神依赖性「
心理渴求
身体依赖性
生理适应
二、受体理论
i.受体:
是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等),能与特异
性配体(药物、递质、激素等)结合并产生效应。
2.配体:
能与受体结合的物质的总称。
3
.受点(位点):
受体上能与配体结合的活性基团;
图倒;F激动用■部分激动制小受体
,竞争性阻断两—非竞争性阻断剂
4.受体的特性
饱和性V=>受体被饱和时,达到药物的最大效应;
竞争性<>与同一受体结合的药物之间产生互相影响
特异性特定的受体与特定的配体结合产生特定的效应;
结构专一性受体只与其结构相适应的配体结合
立体选择性同一药物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大
可逆性配体与受体可以结合,可以解离;
高亲和性(灵敏性)<=>极低的配体可引起显著的效应;
多样性<>可有多种亚型,可有动态变化;
区域分布性<^=>决定药物作用的选择性;
配体结合强度与药理活性的相关性<^=^>结合能力越强,药物活性越强
5.受体的类型
◊按受体所在位置不同
细胞膜受体:
如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体
胞浆受体:
如肾上腺皮质激素、性激素
胞核受体:
如甲状腺激素
◊按受体蛋白结构和信号转导的机制不同
含离子通道的受体如:
GAB脸体
G蛋白偶联受体如:
M-受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等
酪氨酸激酶受体如:
胰岛素、生长因子、神经营养因子等
调节基因表达的受体如:
管体激素、甲状腺激素
6.受体的调节:
受体数目和亲和力的变化称为受体的调节
向下调节(受体脱敏):
长期使用激动剂,使受体数目减少
一耐受性
如:
异丙肾上腺素治疗哮喘,疗效下降
向上调节(受体增敏):
长期使用拮抗剂,使受体数目增加
一反跳现象
如:
普奈洛尔,突然停药,表现为敏感性增高
三、药效学概述
(一)作用于受体的药物
1.亲和力:
药物与受体结合的能力,不同药物亲和力不同。
2.内在活性:
或称效能,药物激动受体产生最大效应的能力。
内在活性以a表不':
a=1
a=0
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 初级 药师 专业知识 药理学 笔记 整理