万古霉素说明书.docx

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万古霉素说明书

万古霉素说明书

万古霉素为胶囊剂，内含鲜红色或暗红色的结晶品性粉

末。

本文是品才网小编精心收集的万古霉素相关内容，仅供

参考！

产品品名利福平胶囊主要原料本品主要成份为利福平。

主要

作用1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与

复治，包括结核性脑膜炎的治疗。

2.本品与其他药物联合

用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。

3.本品与万古霉

素（静脉）可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重

感染。

利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。

4.

用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟

菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

产品规格

*100s（华南）用法用量口服。

1.抗结核治疗：

成人，口服，

一日～（3～4粒），空腹顿服，每日不超过；1月以上小儿每

日按体重10-20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过2.脑膜炎

乃瑟菌带均者：

成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日；1

个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。

3.

老年患者，口服，按每日10mg/kg,空腹顿服。

生产企业广东

华南药业集团有限公司万古霉素说明书【药品名称】

通用名称：

利福平胶囊

商品名称：

利福平胶囊

英文名称：

RifampicinCapsules

【主要成份】本品主要成份为利福平。

【成份】

化学名：

3-甲基]-利福霉素

分子式：

C43H58N4O12

分子量：

【性状】本品为胶囊剂，内含鲜红色或暗红色的结晶

品性粉末。

【适应症/功能主治】1.本品与其他抗结核药联合用于

各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。

2.

本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。

3.本品与万古霉素（静脉）可联合用于甲氧西林耐药葡萄

球菌所致的严重感染。

利福平与红霉素联合方案用于军团菌

属严重感染。

4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除

鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

【规格型号】*100s（华南）

【用法用量】口服。

1.抗结核治疗：

成人，口服，一

日～（3～4粒），空腹顿服，每日不超过;1月以上小儿每日

按体重10-20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过2.脑膜炎乃

瑟菌带均者：

成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日;1个

月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。

3.

老年患者，口服，按每日10mg/kg,空腹顿服。

【不良反应】1.消化道反应：

最为多见，口服本品后

可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，

发生率为%--%，但均能耐受。

2.肝毒性为本品的主要不良

反应，发生率约为1%。

在疗程最初数周内，少数患者可出现

血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多数为无症状的血

清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、

酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者

较易发生。

3.变态反应：

大剂量间歇疗法后偶可见出现“流

感样症候群”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、

头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间

有明显关系。

偶见发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其

产生机制属过敏反应。

4.其他：

患者服用本品后，大小便、

唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。

偶见白细胞减少、凝血酶

原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

【禁忌】1.对本品或利福霉素类抗军药过敏者禁用。

2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

【注意事项】1.酒精中毒、肝功能损害者慎用。

婴儿、

3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。

2.对诊断的干扰：

可引

起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性;干扰血清叶酸浓

度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验

滞留出现假阳性;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行

的各项尿液分析试验的结果;可使血液尿素氮、血清碱性磷

酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清

胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。

3.利福平可致肝功

能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有

伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确

指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能

变化，肝损害一旦出现，立即停药。

4.高胆红素血症系肝

细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重

者需停药观察。

血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争

排泄的结果。

治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。

5.

单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速

产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。

治疗可能需持

续6个月～2年，甚至数年。

6.利福平可能引起白细胞和血

小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。

此时

应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，

直至血象恢复正常。

用药期间应定期检查周围血象。

7.利

福平应于餐前l小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服用

吸收最好，因进食影响本品吸收。

8.肝功能减退的患者常

需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。

9.肾功能减退者不需减

量。

在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无

显著改变。

10.服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红

色。

有发生间质性肾炎的可能。

【儿童用药】本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确

立。

婴儿慎用。

【老年患者用药】老年患者肝功能有所减退，用药量应

酌减。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.利福平可透过胎盘，动

物实验曾引起畸胎，人类尚无致畸报道，但目前无足够资料

表明可在妊娠期安全应用。

2.李福平可由乳汁排泄，哺乳

期妇女用药应权衡利弊后决定是否用药。

【药物相互作用】1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率

增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观

察患者有无肝毒性出现。

2.对氨基水杨酸盐可影响本品的

吸收，导致其血药浓度减低;如必须联合应用时，两者服用

间隔至少6小时。

3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增

加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。

4.

利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。

5.氯苯酚嗪

可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。

6.利

福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故

本品不宜与咪唑类合用。

7.肾上腺皮质激素（糖皮质激素、

盐皮质激素）、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、

环胞素、维拉帕米（异搏定）、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、

香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯

砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于

后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此

除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调

整剂量。

本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测

定凝血酶原时间，据以调整剂量。

8.本品可促进雌激素的

代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经

不规则，月经间期出血和计划外妊娠。

所以，患者服用利福

平时，应改用其他避孕方法。

9.本品可诱导肝微粒体酶，

增加抗肿瘤药达卡巴嗪（dacarbazine）、环磷酰胺的代谢，

形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。

10.

本品与地西泮（安定）合用可增加后者的消除，使其血药浓度

减低，故需调整剂量。

11.本品可增加苯妥因在肝脏中的代

谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。

12.

本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解、因此两者合用时

左旋甲状腺素剂量应增加。

13.本品亦可增加美沙酮、美西

律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度

减低，故合用时后两者需调整剂量。

14.丙磺舒可与本品竞

争被肝细胞的摄人，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。

但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药

浓度。

【药物过量】1.逾量的表现：

精神迟钝;眼周或面部水

肿;全身瘙痒;红人综合征（皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色）

有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。

2.处理：

（1）停药。

（2）洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，

不宜再催吐;洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的

利福平;有严重恶心呕吐者给予止吐剂。

（3）静脉输液并给予

利尿剂，促进药物的排泄。

（4）对症和支持疗法。

【药理毒理】利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，

对多种病原微生物均有抗菌活性。

该药对结核分枝杆菌和部

分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外

均有明显的杀菌作用。

利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌

作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、

其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚

膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。

对需氧革兰阴性菌如脑膜

炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活

性。

利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋

巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。

细菌对利福霉素

类抗生素有交叉耐药。

利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β

亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连

接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

【药代动力学】利福平口服吸收良好，服药后～4小时

血药浓度达峰值。

成人一次口服600mg后血药峰浓度（Cmax）

为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰

浓度（Cmax）为11mg/L。

本品在大部分组织和体液中分布良好，

包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾

液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。

表观分布容积

（Vd）为/kg。

蛋白结合率为80%～91%。

进食后服药可使药物

的吸收减少30%，该药的血消除半衰期（t1/2?

）为3～5小时，

多次给药后有所缩短，为2～3小时。

本品在肝脏中可被自

身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌

活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由

尿排出。

本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其

去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。

60%～65%的给药量经粪便

排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，

7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。

亦可经乳汁排出。

肾功

能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶

的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加;用高剂

量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。

利福平

不能经血液透析或腹膜透析清除。

【贮藏】密封，置阴凉干燥处。

【包装】*100s/瓶。

【有效期】24月

【执行标准】中国药典XX年版二部

【批准文号】国药准字H44020771

【生产企业】广东华南药业集团有限公司