《生物药剂学与药物动力学》命题作业.docx
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《生物药剂学与药物动力学》命题作业:
围绕如何提高药物及制剂的生物利用度、药物制剂的靶向效率、如何利用药物制剂在体内的
代谢特征、排泄特征改进药物结构或其剂型,已达到增效减毒、经济合理的用药目的。
众所周知,“是药三分毒”。
为此,在治疗病患时做到增
效减毒、经济合理用药对于患者的身体健康显得尤为重要。
实现病患增效减毒、经济合理的用药,应考虑以下几点因素:
一、提高药物及制剂的生物利用度,有利于实现病患增
效减毒、经济合理用药。
生物利用度是指制剂中的药物被吸收进入人体循环的
速度与程度,是用来评价药物及制剂吸收程度的指标,是评
价制剂质量的重要参数之一。
生物利用度研究是新药研究过
程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依据之一,对
实现病患增效减毒、经济合理用药具有先决意义。
药物及制剂中的活性药物被全身利用的程度是评价药
品质量的重要标准,包括药物进入体内血液循环的剂量和速
度。
以往评价药品质量只注重于药物主要含量的测定认为药
物剂量相同,药物效应也应该相同然而经过近二十年来关于
药物吸收的测定与临床观察,发现有些药物剂量相同,但药
物效应并不相同,药物含量不是决定疗效的唯一标准;除药
物含量外还应考虑吸收比率和吸收速率的有关问题,即生物
利用度。
对于需要多次连续给予的药物,其吸收比率相对比
较主要而对于一次给药即能奏效的药物(尤其急救用药),其
吸收速率较吸收比率更为重要,因为如果药物吸收过慢,即
使最终百分之百地被吸收,也往往不能达到有效血药浓度而
起作用说明药物效应的出现取决于吸收速率,集中表现在药
峰时间和浓度上。
生物利用度与药物疗效密切相关,特别是治疗指数窄、
剂量小、溶解度小和急救用的药物,其生物利用度的改变,对
临床疗效的影响尤为严重,生物利用度由低变高时,可导致
中毒,甚至危及生命反之则达不到应有疗效而贻误治疗。
临
床分析药物治疗无效、治疗效果差或中毒原因时,应考虑生
利用度的影响;临床应用生物利用度变化较大的药物以及
他一些难溶性的药物,治疗量与中毒量接近的药物,如果在
应用过程中,需要换用不同厂家或不同批号的同一药物时,
都要考虑生物利用度的影响,注意观察疗效和不良反应的变
化,防止无效、效果差或中毒现象的发生。
二、注重药物制剂的靶向效率,有利于实现病患增效减
毒、经济合理用药。
靶向制剂也称作靶向给药系统,是通过载体使药物选
择性的浓集于病变部位的给药系统病变部位常被形象的称
为靶部位,靶部位可以是组织、器官、细胞或细胞内的某点。
靶向制剂不仅要求药物到达病变部位,而且要求具有一定浓
度的药物在这些靶部位滞留一定的时间,以便发挥药效,成
功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释、无毒可生物降解等
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