临床常用抗菌药物合理应用.docx
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临床常用抗菌药物合理应用
临床常用抗菌药物合理应用——王晓梅
日期:
2011-3-30
临床常用抗菌药物
合理应用
抗菌药物种类
β-内酰胺类抗生素
氨基糖苷类
四环素类
氯霉素类
大环内酯类
林可霉素和克林霉素
多肽类抗生素
利福霉素类抗生素
喹诺酮类药物*
磺胺类*
磷霉素
夫西地酸
链阳菌素类*
噁唑烷酮类*
硝基咪唑类药物*
抗分枝杆菌药物
抗真菌类
临床常用抗菌药物简介
一、β-内酰胺类抗菌药物
包括青霉素类
头孢菌素类
非典型β-内酰胺类头霉素类
氧头孢烯类
单环类
β-内酰胺酶抑制剂
碳青霉烯类
青霉素类----按照其抗菌作用分
1、窄谱青霉素
2、耐酸青霉素
3、耐酶青霉素类
4、无抗假单胞活性广谱青霉素类
5、抗假单胞菌广谱青霉素类
6、抗G-菌的青霉素
1、窄谱青霉素:
主要品种:
青霉素、苄星青霉素
对G+菌、G-球菌敏感
各种致病螺旋体(梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热)敏感;
除对脆弱拟杆菌作用差,对大多数厌氧菌有高度活性,
对大多数G-杆菌无效
对各种ß内酰胺酶均不稳定
不耐酸
2、耐酸青霉素:
主要品种:
青霉素V-钾、苯氧青霉素
抗菌谱与青霉素相似,抗菌作用稍弱
耐酸,口服吸收良好
适用于敏感菌所致的轻症感染
3、耐酶青霉素类
主要品种有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林
对葡萄球菌所产的ß-内酰胺酶稳定
对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌活性,对其他G+菌的作用弱于青霉素
对G-菌无抗菌活性
主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染所致的心内膜炎、肺炎、肝脓肿、皮肤软组织感染等,亦可用于凝固酶阴性葡萄球菌感染
4、无抗假单胞活性广谱青霉素类
常用品种:
氨苄西林、阿莫西林
增强了抗G-杆菌活性
对不产酶的流感杆菌、大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属等部分G-杆菌具抗菌活性;对铜绿假单胞菌耐药
对肠球菌的抗菌作用较强,优于青霉素,对其他G+菌的作用弱于青霉素
对厌氧菌和放线菌与青霉素相似
对β-内酰胺酶不稳定
主要适用于肠球菌和敏感G-杆菌所致的肺炎、胆道感染和尿路感染等
阿莫西林的抗菌谱与氨苄相似,但对肺炎双球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌比氨苄强
副作用主要是皮疹,发生率高达10-20%,通常发生于用药后5-7天
5、抗假单胞菌广谱青霉素类
常用品种:
哌拉西林、羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林等
对包括铜绿假单胞菌在内多数G-杆菌有良好的抗菌活性
对大多数G-杆菌抗菌活性与氨苄相当
对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强
对G+菌也有良好作用,但较青霉素弱,不及氨苄
对脆弱拟杆菌不敏感,对其他厌氧菌及放线菌敏感
对β-内酰胺酶稳定性差
不易透过血脑屏障
本类药物主要用于G-杆菌所致的血流感染、呼吸道、尿路、胆道、腹腔、盆腔、皮肤软组织等感染
6、抗G-菌的青霉素
常用品种:
美西林、替莫西林
抗菌谱窄,对肠杆菌科细菌有良好作用,对大肠杆菌活性较氨苄西林强10倍或更多;对铜绿假单胞菌、不动杆菌、G+球菌完全耐药
对β-内酰胺酶高度稳定
青霉素类唯有替莫西林的半衰期为4-6h
主要用于肠杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染
青霉素类注意事项:
1、所有青霉素类,不论局部应用或全是应用,用药前均需按规定作皮肤试验
2、主要不良反应是过敏反应,严重者可发生过敏性休克,其他可表现为药疹、药物热、溶血性贫血等
3、鞘内注射或大剂量应用时,可引起青霉素脑病,尤其在肾功不全的患者易于发生
(二)头孢菌素类
根据研发时间及药理特点等,将本类药物分第1、2、3、4代。
该类药物具有青霉素类药物的优良属性,抗菌谱广,不良反应较青霉素少,与青霉素有交叉过敏可能。
从第一代到第三代,抗G+菌的作用活性逐渐减弱,抗G-菌的活性逐渐增强,对β-内酰胺酶稳定性亦逐渐增强,但药费也明显增加
1、一代头孢菌素
常用品种:
头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒
对β-内酰胺酶稳定性差
对G+球菌有良好作用,对G-菌作用差
对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强,对溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉素
头孢硫脒对肠球菌属有较强的抗菌活性是其专属特点,为其他目前所有各种头孢菌素所不及,对肠球菌的作用和氨苄西林相仿,明显优于青霉素
对大多厌氧菌敏感,仅对脆弱拟杆菌耐药
半衰期短
不易透过血脑屏障
有一定肾毒性
第一代头孢菌素的抗菌作用及特点
抗G+菌抗G-菌耐酶血浓度蛋白结合率肾毒性其他
头孢噻吩++++中耐中中单用低体内代谢
头孢噻啶++++++不耐高低明显易进入脑脊液
头孢氨苄+++++耐低低低
头孢唑啉++++++耐高高单用低
头孢拉定+++++耐高低低无钠
注:
+~++++示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强
2、第二代头孢菌素
常用品种:
头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯
β-内酰胺酶稳定性较一代增加
兼顾G+菌及G-菌;抗G+菌的抗菌活性不如第一代,但对抗G-菌活性明显比一代增强;对MRSA、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效;对铜绿假单胞菌完全耐药
大多数厌氧菌敏感,脆弱拟杆菌耐药
血半衰期较短(0.5~2h)
血脑屏障穿透性较一代为高
肾毒性较一代轻
3、第三代头孢菌素
常用品种:
头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪。
口服品种:
头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯及头孢妥仑匹酯等
对β-内酰胺酶更稳定(除头孢哌酮)
对G-杆菌作用较二代强,对G+菌作用比一、二代差
对大多数厌氧菌具抗菌活性,但部分品种对脆弱拟杆菌耐药;
血脑屏障穿透性较2代为高;
半衰期相对延长
无明显肾毒性
头孢噻肟、头孢曲松、头孢甲肟、头孢唑肟及头孢地嗪的抗菌活性及抗菌谱相似,对铜绿假单胞菌无效,对肠球菌、MRSA耐药;
头孢曲松的半衰期为8h
头孢地嗪具有免疫调节活性
头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺与头孢噻肟、曲松等相比对G+菌敏感性较差,对铜绿假单胞菌有效
头孢他啶为对铜绿假单胞菌最强,抗铜绿假单胞菌的活性明显优于哌拉西林、阿洛西林、庆大霉素及阿米卡星
头孢哌酮对铜绿假单胞菌的抗菌活性与哌拉西林相仿,但对多数β-内酰胺酶稳定性差
头孢哌酮在胆汁中浓度最高,头孢曲松次之
第三代口服头孢菌素
品种:
头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯、头孢妥仑匹酯
与一、二代口服头孢菌素相比,第三代口服头孢菌素对G-菌及G+菌具有更广谱的抗菌活性
对流感杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属的抗菌活性显著增强,优于头孢氨苄和头孢克洛,如对流感杆菌的作用为头孢氨苄的8-32倍,对卡他莫拉菌的作用比头孢氨苄强2-8倍
头孢地尼对葡萄球菌的活性在口服头孢菌素中属最强者
部分第三代头孢菌素的抗菌作用及特点
肠杆菌科铜绿假单胞菌耐酶排泄其他
头孢噻肟+++++耐肾肝内代谢
头孢哌酮+++++不耐肝胆出血倾向
头孢曲松++~+++++耐肝胆半衰期长
头孢他啶+++++++耐肾免疫缺陷者感染
注:
+~++++示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强
4、第四代头孢菌素
常用品种:
头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定
第四代提高了对球菌、G-杆菌的抗菌活性,优于第三代
对肠球菌的活性弱,但较其他头孢菌素强
对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相似
第四代中,头孢匹罗对葡萄球菌的抗菌活性最强,较头孢他啶强8-64倍
与第三代无交叉耐药
对厌氧菌作用差
对β-内酰胺酶较第三代更稳定
几乎无肾毒性
头孢菌素总结
1、头孢菌素---特点
G+G-β-内酰胺酶肾毒性
一代++++不稳定有
二代++++较稳定减轻
三代++++较高稳定无明显
四代++++++高度稳定几无
2、所有口服头孢菌素对肠球菌、绿脓杆菌、不动杆菌均无抗菌活性。
3、变态反应是头孢菌素中常见的不良反应,但明显比青霉素所引起者为少,可表现为过敏性休克、支气管哮喘、荨麻疹、斑丘疹,可伴有发热、嗜酸性粒细胞增多。
4、应用任何一种头孢菌素,可由于抑制肠道菌群是维生素K合成减少,造成低凝血酶原血症而有出血倾向。
在老年病人、营养不良、不能经消化道进食者以及原有血液病患者应用时宜慎重,可予以维生素K预防。
5、含有四氮唑侧链的头孢药物,如头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶、头孢美唑、头孢米诺、头孢甲肟、头孢孟多、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、拉氧头孢,偶在用药72h左右发生双硫醒样反应
双硫仑样反应:
双硫仑被人体微量吸收后,能引起面部及全身皮肤潮红、结膜充血、头痛、视觉模糊、眩晕、恶心、呕吐、胸闷、胸痛、心悸、出汗、腹痛、肢体麻木、惊厥、低血压、心率加快,心律失常、呼吸困难、四肢无力等症状,尤其是在饮酒后症状会更加明显(严重者可呼吸抑制、休克、意识障碍、二便失禁、诱发心肌梗塞、急性心衰、急性肝损伤及死亡)。
人们把这种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应(亦称戒酒硫样反应或双硫醒样反应)。
这类抗菌素发生双硫醒样反应,系抑制乙醛脱氢酶,造成血中乙醛积聚的后果。
其严重程度与用药剂量、饮酒量成正比,老年人、儿童、心脑血管病、肝功能异常(包括脂肪肝)、肾功能不全、及对乙醇敏感者更为严重
这种反应一般在用药与饮酒后10-30分钟或静脉输入含乙醇的注射剂时发生。
用药期间避免饮酒及含酒精饮料(如白酒、黄酒、啤酒、酒芯巧克力、藿香正气水、氢化可的松注射液、用酒精进行皮肤消毒或擦洗降温),以免发生双硫醒样反应
头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感
其他可引起双硫仑样反应的药:
硝咪唑类药物(如甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑)、呋喃唑酮(痢特灵)、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、胰岛素、磺脲类降糖药(如优降糖、D860、达美康)、苯乙双胍、华法令等
关于禁止饮酒的时间,文献报道不一,多数认为服药期间和服药后5~7天内,故在用药期间和用药后的1周内避免饮酒,包括任何含乙醇的饮料、食品、药品
医务人员加强对患者用药安全宣教,医务人员询问病史不能过于简单,在给患者应用相关药物前必须询问饮酒史
双硫仑是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。
后来,人们逐渐发现,不只是双硫仑本身,一些其他药物也能引起这样的反应。
双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化,导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。
(三)非典型β-内酰胺类
头霉素类
氧头孢烯类
单环类
β-内酰胺酶抑制剂
碳青霉烯类
1、头霉素类----不典型β-内酰胺类
常用品种:
头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦
抗菌谱与二代头孢相似,对脆弱拟杆菌等厌氧菌有较强的作用
对多数β-内酰胺酶(包括超广谱β-内酰胺酶)高度稳定
临床主要用于需氧菌与厌氧菌的混合感染
2、氧头孢烯类------不典型β-内酰胺类
常用品种:
拉氧头孢、氟氧头孢
具有与第三代头孢相似的抗菌谱和抗菌作用
对G-杆菌抗菌活性强,但对铜绿假单胞菌、不动杆菌较弱;对G+菌较差,对肠球菌无效
对脆弱拟杆菌等厌氧菌效果好,较头孢西丁强2-8倍
对β-内酰胺酶高度稳定
有出血倾向、用药期间食用含酒精食品可发生双硫仑反应
3、单环类-----不典型β-内酰胺类抗生素
主要品种:
氨曲南(君刻单)、卡芦莫南、替吉莫南、吡唑南
窄谱、耐酶(与3代比)、低毒;
对G-杆菌有强效,对肠杆菌科、流感杆菌的抗菌作用与头孢他啶相仿或略优;对绿脓杆菌的抗菌活性与头孢哌酮相似,不及头孢他啶
对G+菌、厌氧菌均无作用
对大多β-内酰胺酶稳定
与青霉素类、头孢菌素类间的交叉过敏反应发生率低
无出血反应、无神经系统反应、也无肾毒性
临床适用于各种G-杆菌感染
4、β-内酰胺酶抑制剂---不典型β-内酰胺类
常用的有3种:
克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦(三唑巴坦)
共同特点
①本身没有或只有较弱的抗菌活性②酶抑制剂对不产酶的细菌无增强效果
③随着细菌产酶情况的变化,酶抑制剂的抑制效果也发生相应变化
三者相比:
舒巴坦抑酶作用略强于克拉维酸,他唑巴坦抑酶谱广、抑酶作用强于克拉维酸和舒巴坦
主要机理:
与对β-内酰胺酶不够稳定的抗菌药物组合,保护其不被β-内酰胺酶水解,恢复其抗菌活性,扩大了抗菌谱、增强其抗菌活性
临床常用的β-内酰胺酶抑制剂+β-内酰胺类抗菌药物的复合剂:
氨苄西林-舒巴坦
阿莫西林-克拉维酸
阿莫西林-舒巴坦
替卡西林-克拉维酸
头孢哌酮-舒巴坦
哌拉西林-他唑巴坦
哌拉西林-舒巴坦
美洛西林-舒巴坦
5、碳青霉烯类-------不典型β-内酰胺类
主要品种:
亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、多尼培南、厄他培南等
抗菌谱广、抗菌作用强
对G-菌的杀菌作用明显高于第3代头孢,对G+菌比第1代强
亚胺培南对于G+球菌的抗菌活性较美罗培南高2-4倍,而美罗培南对于G-杆菌的抗菌活性比前者高2-16倍
对G+球菌的抗菌活性而言,由强到弱依次为帕尼、亚胺、多尼、比阿及美罗
对肠杆菌科细菌的抗菌活性而言,由强到弱依次为美罗、比阿、多尼、亚胺及帕尼
对铜绿假单胞菌的抗菌活性而言,由强到弱依次为多尼、美罗、亚胺、帕尼和比阿
对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具有强大的抗菌作用
对G-杆菌有明显的PAE
对β-内酰胺酶高度稳定
碳青霉烯类适应证
主要用于对其敏感的多重耐药的G-杆菌重症感染
可用于厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者
病原未明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗
美罗培南及帕尼培南要有指征用于敏感菌所致的中枢神经系统感染,包括医院获得感染
亚胺培南可引起抽搐等中枢神经系统不良反应,不能用于中枢神经系统感染
碳青霉烯类的应用需掌握指征,以减缓铜绿假单胞菌等细菌耐药性的增加
二、氨基糖苷类
常用品种:
庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、链霉素、大观霉素、卡那霉素、核糖霉素、新霉素、小诺霉素、异帕米星等
对G-杆菌有强效,对部分G+菌(如葡萄球菌、肠球菌等)有效
妥布抗铜绿假单胞菌优于庆大3-5倍
庆大目前的耐药率仍严重
阿米抗菌最广,但抗菌活性较庆大弱,由于对多种氨基糖苷类灭活酶稳定,故对耐庆大、妥布的细菌有效
异帕米星对G-杆菌作用与阿米相仿或略高,对葡萄球菌的作用优于阿米,肾、耳毒性略低于阿米
奈替对G-杆菌抗菌活性不如其他,但对葡萄球菌作用较强
卡那及核糖对铜绿假单胞菌无效
链霉素对结核分枝杆菌有强效
大观霉素用于单纯性淋病治疗;
新霉素因肾耳毒性大,只作局部用药
对厌氧菌无效
该类药物具有明显的PAE
该类药物均有不同程度的肾、耳毒性及神经肌肉接头的阻滞作用,肾毒性大多可逆,耳毒性通常不可逆
主要用于治疗需氧G-杆菌严重感染的选用药物
氨基糖苷类使用注意事项
小儿不宜用、老年及肾功减退者慎用
该类药物不宜作为一线药应用
该类药物不宜无指征的局部应用
碱性条件下抗菌作用强,毒性也增强
与强利尿剂联用可加强耳毒性;与其他耳毒性药等联用可加强耳毒性;与头孢菌素联用可致肾毒性加强;与肌肉松弛剂或具有此种作用的药物(如地西泮)联用可致N肌肉接头阻滞作用加强
耳毒性:
新霉素>卡那>阿米卡星>西索霉素>庆大>链霉素>妥布>奈替
肾毒性:
新霉素>卡那>庆大>妥布>阿米>奈替>链霉素
N肌肉接头阻滞:
新霉素>链霉素>卡那>奈替>阿米>庆大>妥布
三、大环内酯类
分类:
14元环:
红霉素、克拉霉素、罗红霉素、竹桃霉素、地红霉素等
15元环:
阿齐霉素
16元环:
麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等
通常罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素被称为新大环内酯类
抗菌特点
大环内酯类属窄谱抗菌药物,主要对G-球菌、G+球菌均有抗菌活性;对非典型病原体,如支原体、衣原体、军团菌有效;对除脆弱拟杆菌外的其他厌氧菌敏感
大环内酯类的代表品种——红霉素的抗菌效力不及青霉素,由于口服吸收不完全、生物利用度低、应用剂量大、不良反应多(如胃肠道反应、肝毒性及血栓性静脉炎等),在一定程度上限制了其临床应用
新大环内酯类(阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素)扩大了抗菌谱,增强了对G-菌、G+菌及非典型病原体(如支原体、衣原体、军团菌)的抗菌作用。
前两者对流感嗜血杆菌亦具良好作用;对支原体、衣原体的作用优于红霉素;对军团菌的作用以克拉霉素最强;克拉霉素与其他药物联合用于幽门螺杆菌感染
阿奇霉素对G-菌的抗菌活性较红霉素明显增强,对肺炎支原体的作用为本类中最强者,比红霉素强10倍;半衰期为大环内酯类最长的一个,为35~48h;具有明显的PAE
新大环内酯类对胃酸稳定,口服吸收好,减少了给药次数,胃肠道反应明显减少
近年的研究发现大环内酯类以红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素为代表除抗感染作用之外,还具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤和抗纤维化以及干扰细菌生物被膜的形成等作用。
临床目前通常小剂量长程(>2个月)用于非感染性呼吸系统疾病中如①弥漫性泛细支气管炎②支气管扩张症③支气管哮喘等
四、喹诺酮类药物
分类及特点-----根据开发时间
第一代:
如萘啶酸、吡哌酸,对G-杆菌有效,主要用于肠道和尿路感染
第二代:
如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星及培氟沙星。
抗菌活性较一代明显增强,尤其对G-杆菌有强大的抗菌活性,对铜绿假单胞菌有效,其中以环丙沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性最强;对G+菌、结核杆菌、布什杆菌、军团菌也有活性;可应用于各系统感染,尤其适合于肠道G-杆菌感染
第三代:
如替马沙星、格帕沙星、帕珠沙星、司帕沙星、加替沙星等。
第三代除保持第二代的抗菌谱广、活性强、组织渗透性好的特点外,进一步扩大了抗菌谱和抗菌活性,在第二代的基础上增加了抗G+球菌的活性,对结核分枝杆菌、衣原体、支原体均有活性,可用于各系统感染
第四代:
如曲伐沙星、克林沙星、莫西沙星等,在第三代基础上增强了其抗G+球菌、厌氧菌及非典型病原体的抗菌活性,为超广谱抗感染药物,对G-杆菌作用与环丙沙星相似,具有双重靶位作用,低耐药且安全性好,无光毒、肝毒性,中枢N副作用少
呼吸喹诺酮类:
美国感染病学会(IDSA)与美国胸科学会(ATS)在2007年将呼吸喹诺酮界定为莫西沙星、吉米沙星及750mg/d剂量的左氧氟沙星。
它们有强大的抗G+球菌和厌氧菌的活性,对不典型病原体有强大的抗菌作用,同时保持了其良好的抗G-菌的活性,这些优良特性使其成为呼吸道感染的理想治疗药物,可作为社区获得性呼吸道感染的首选药物之一,故也称为“呼吸喹诺酮类”.
对CAP常见致病菌而言,呼吸喹诺酮类的抗菌谱和抗菌活性优于青霉素和大环内酯类;对非典型病原体而言,与大环内酯类相似、甚至还要优于大环内酯类
在目前CAP治疗中,应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星,而美国IDSA/ATS最新指南将莫西沙星放在了首位。
氟喹诺酮类如氧氟、左氧、环丙、氟罗、司氟沙星,作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药
本类药可作为成人伤寒沙门菌感染的首选药
半衰期以司帕沙星为最长(18~20h),其次为培氟沙星(11h)、氟罗沙星,再顺序为洛美沙星(7~8h)、氧氟沙星、左氟沙星(4~7h)、依诺沙星、环丙沙星及诺氟沙星(3~4.5h)
不良反应:
胃肠道反应最为常见、变态反应(光毒性)、对神经精神系统有一定毒性、关节病变、个别有心律失常、转氨酶升高及肾功异常等
加替沙星、替马沙星、格帕沙星、曲伐沙星因其毒副作用较严重,目前已停止临床使用。
注意事项
严重肝肾功能不全、中枢神经原有病变有惊厥史者禁用
孕妇及骨骼未发育完成的小儿不宜应用;哺乳期妇女应用该类药物时,应暂停哺乳
影响茶碱类、咖啡因、华法令等药物代谢
临床应用
泌尿生殖系统感染
呼吸系统感染
消化道感染
五、林可酰胺类
常用品种:
林可霉素(洁霉素)、克林霉素(氯洁霉素)
抗菌谱窄,仅限于G+菌和厌氧菌,最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用,对厌氧菌的作用优于青霉素;对G-菌几乎无效
克林霉素的抗菌活性比林可强4-8倍
作用机制及耐药机制与大环内酯类相同,相互之间存在交叉耐药
不良反应
主要是胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,腹泻发生率高,可能与药物直接刺激或肠道菌群失调有关。
最严重的副作用是伪膜性肠炎。
其他不良反应包括皮疹、金属味觉、转氨酶升高等
六、磷霉素
广谱抗生素,分子量小,无抗原性,很少引起过敏
抗菌谱广,对G+和G-菌均有抗菌活性,但较青霉素类及头孢菌素类差
本品与其他抗菌药物之间不产生交叉耐
本品组织分布广泛,可透过血脑屏障
不良反应少而轻微
七、糖肽类抗生素
常用品种:
万古、去甲万古、替考拉宁
抗菌谱窄
对各种G+球菌与G+杆菌均有强大的抗菌作用,葡萄球菌包括MRSA、MRSE和肠球菌均对本品敏感
替考拉宁的抗菌活性更强,对万古耐药的肠球菌属常对替考拉宁敏感
耳、肾毒性:
替考拉宁<万古
药物滴注过快或浓度过高可以引起红人综合征
临床主要用于耐药菌所致的严重感染、对青霉素过敏的严重G+菌感染、粒细胞缺乏症高度怀疑G+菌感染、艰难梭菌引起的假膜性肠炎
不宜作为预防用药,以及MRSA带菌者、粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药
八、四环素类
常见品种:
四环素、土霉素、多西环素和米诺环素
属广谱抗生素,因常见致病菌对本类耐药率高,且本类药物对骨骼、牙齿、肝、肾等脏器可引起较多不良反应,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强5倍,后者作用更强,对多数MRSA有效。
九、磺胺类
常用的有复方新诺明
多用于轻中度细菌感染和衣原体感染
是卡氏肺孢子虫病的首选药物
不良反应:
皮疹、血液系统及肝脏毒性
十、呋喃类
主要有呋喃妥因、呋喃唑酮
十一、氯霉素
可用于伤寒及其他沙门菌属所致的感染(现以氟喹诺酮为首选)。
本品易引起骨髓抑制,严重者可发生再障,本品不宜用于轻症感染,更不可用作预防用药。
十二、硝基咪唑类
主要品种有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
甲硝唑对G+、G-厌氧菌均有极强杀菌活性,其抗厌氧菌作用优于克林霉素、氯霉素和头孢西丁,仅次于亚胺培南;对原虫及幽门螺旋杆菌有较高活性;对需氧菌或兼性需氧菌则无效
对G-厌氧菌及原虫的作用,替硝唑优于硝唑
在抗厌氧菌感染方面,奥硝唑优于甲硝唑和替硝唑
奥硝唑的半衰期为14.4h,高于甲硝唑的8.4h和替硝唑的12.7h
甲硝唑及替硝唑有抑制乙醛脱氢酶作用,可出现双硫仑(双硫醒)反应,奥硝唑为第3代硝基咪唑类衍生物,本品对乙醛脱氢酶无抑制作用
不良反应:
奥硝唑<替硝唑<甲硝唑
临床应用
1、厌氧菌感染
2、外科用于预防术后厌氧菌感
3、
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